上海市浦江人才计划项目(05PJ14044)
- 作品数：2 被引量：11H指数：2
- 相关作者：张桂春孙丽娟赵政张凌红胡金锋更多>>
- 相关机构：华东师范大学更多>>
- 发文基金：上海市浦江人才计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- Caco-2细胞中二甲双胍的摄取和转运特征被引量：2
- 2008年
- 目的从细胞和分子水平考察二甲双胍在Caco-2细胞上的摄取和通透性质,探讨二甲双胍与药物抵抗蛋白特别是P-gp的相互关系。方法HPLC方法对二甲双胍在Caco-2细胞摄取和通透性作定量分析;RT-PCR方法测定二甲双胍对MDR1基因表达的影响;钙黄绿素(calcein AM)测定体系考察二甲双胍与多药抗药性转运体(P-gp、MRP1和MRP2)的作用关系。结果二甲双胍在Caco-2细胞上摄取呈浓度相关性,且有较强通透性(Papp=2.86×10-6cm.s-1);二甲双胍摄取和转运不因P-gp特异性抑制剂维拉帕米存在与否而改变;二甲双胍能提高MDR1基因表达;对细胞中calcein水平无影响。结论二甲双胍在Caco-2细胞上易转运,不是P-gp底物,对MDR1表达有上调作用,对P-gp和MRPs无抑制作用。
- 王元佩张桂春孙丽娟胡金锋赵政
- 关键词：二甲双胍转运P-糖蛋白
- 二甲双胍在大鼠体内的药动学和组织分布被引量：9
- 2008年
- 目的研究二甲双胍在大鼠体内的药动学和组织分布。方法大鼠腹腔注射二甲双胍(100 mg·kg^(-1))并在0、10、20、30、60、120、240、480和720 min共9个时间点采集血样(大鼠共3只)和各组织样品(大鼠共27只,每个时间点3个),测定血浆和组织样品中的二甲双胍的浓度。结果AUC为(4 676±s 171)mg·min·L^(-1),CL为(21.4±0.8)mL·min^(-1)·kg^(-1),t(1/2)为(50±5)min,t_(max)为(20.0±1.0)min,c_(max)为(59±4)mg·L^(-1):给药后10 min,所有的组织中都能检测到二甲双胍,给药后12 h,肝脏、肺、脾脏和大脑中已检测不到二甲双胍。结论二甲双弧的血药浓度-时间曲线符合一室模型,在体内叹收快,兮布广泛,清除迅速,且可能主要是由肾脏清除;二甲双胍能够进入大脑。
- 张桂春孙丽娟张凌红赵政
- 关键词：药动学色谱高压液相
