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国家科技重大专项(2009Z1X09304-003)
作品数:
1
被引量:2
H指数:1
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毕惠嫦
黄文林
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中国临床药理...
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2010
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抗肿瘤活性物CH330331在大鼠肝微粒体代谢及对药酶影响作用的研究
被引量:2
2010年
目的:体外研究大鼠肝微粒体中CH330331代谢的酶促动力学,并利用"Cocktail"探针药物模型,研究CH330331对主要CYP450亚型的体外抑制作用。方法:优化CH330331在大鼠肝微粒体中孵育的条件,并进行酶促动力学研究;探讨体外"Cocktail"探针药物模型的组成,并研究CH330331对CYP450亚型的体外抑制作用。结果:CH330331代谢的酶促动力学参数:最大反应速率(Vmax)为2.08μmol/(min.mgpro-tein),米氏常数(Km)为18.96μmol/L。CH330331对大鼠CYP1A2、CYP2C9和CYP2D6有弱抑制作用,对大鼠CYP2C19、CYP2E1和CYP3A4没有抑制作用。结论:临床使用中CH330331可以增加主要通过CYPCYP1A2,CYP2C9和CYP2D6代谢的药物浓度。
孙海燕
和凡
毕惠嫦
黄文林
黄民
关键词:
肝微粒体
CYP450
COCKTAIL
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