国家自然科学基金(20572084)
- 作品数：5 被引量：10H指数：1
- 相关作者：巨修练周巍黄强黄龙吴有斌更多>>
- 相关机构：武汉工程大学华中科技大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金教育部留学回国人员科研启动基金湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：理学农业科学化学工程更多>>
- 4-烃基-3-氰基-双环笼状磷酸酯类化合物的合成及生物活性研究被引量：1
- 2008年
- 以2-烃基-2-羟甲基-1,3-丙二醇为原料,经保护两个羟基,PCC氧化,引入氰基,脱保护后与POCl3或PSCl3环合,成功合成了14个4-烃基-3-氰基双环笼状磷酸酯类化合物,目标化合物的结构通过1HNMR,MS和元素分析进行了表征.采用放射性配体受体结合实验,测定了14个化合物抑制[3H]EBOB[4'-ethynyl-4-n-propylbicycloorthobenzoate]与家蝇及大鼠GABA受体的结合活性.结果表明部分化合物在10-5mol/L具有较好的抑制活性,且在大鼠与家蝇GABA受体之间具有一定选择性.
- 吴有斌周巍巨修练
- 关键词：GABA受体生物活性
- 家蝇GABA受体抑制剂的药效团模型构建被引量：1
- 2007年
- 选取具有较高体外抑制活性且结构差异较大的四类GABA受体抑制剂作为化合物集,利用Catalyst软件,经分子结构搭建、构象分析、药效团识别,构建出了家蝇GABA受体抑制剂的药效团模型.经分析、筛选得到含有一个芳环中心、一个脂肪性疏水中心和两个氢键受体的具有较好预测能力(RMS=0.766449,Correl=0.905422,Weight=1.87642,Config=13.7434)的药效团模型.该模型的构建对揭示配体与GABA受体作用的药效模式及设计新型GABA受体抑制剂具有重要指导意义.
- 葛燕丽巨修练姜凤超
- 关键词：计算机辅助药物设计药效团模型
- GABA_A受体及其非竞争性拮抗剂的研究进展被引量：8
- 2007年
- GABA_A(γ-aminobutyric acid)受体是脊椎动物和昆虫中枢神经系统的主要抑制性受体,其结构与功能已初步阐明。近年来,GABA_A受体激动剂和拮抗剂的研究成为开发新型药物的热点之一,利用哺乳动物与昆虫GABA受体结合位点的区别可开发高效、安全的杀虫剂。
- 巨修练
- 关键词：GABAA受体杀虫剂Γ-氨基丁酸
- 3-烃基-4-苯基双环硫(氧)化磷酸酯的合成研究被引量：1
- 2016年
- 研究双环硫化磷酸酯类化合物在大鼠及家蝇神经节结合部位有抗GABA(γ-氨基丁酸)作用,并对其进行了放射性配体与大鼠及家蝇GABA受体的结合活性测定,研究其抑制活性和生物选择性.以2-苯基丙二酸二乙酯为原料,经酰化、还原及环合3步反应得到10个3-烃基-4-苯基双环笼状磷酸酯类化合物,所有化合物均通过1H NMR和MS进行了结构确认,采用放射性配体—受体结合试验,测定了10个化合物抑制[3H]EBOB(4'-乙炔基-4-正丙基原苯甲酸酯)与家蝇及大鼠GABA受体的结合活性,结果表明部分化合物在10-5mol/L具有较好的抑制活性,且在大鼠与家蝇GABA受体之间有一定的选择性.
- 凃纪强黄强黄龙巨修练
- 关键词：Γ-氨基丁酸受体杀虫剂活性
- 3,5-二甲基-4-叔丁基-2,6,7-双环硫化磷酸酯的合成
- 2010年
- 以乙酰丙酮为起始原料,经烷基化,羟甲基化,还原,最后与PSCl3环合,成功合成了1-硫代-1-磷杂-3,5-二甲基-4-叔丁基-2,6,7-三氧杂双环[2,2,2]辛烷.目标化合物及部分中间体的结构均通过1H NMR、MS进行了结构确证.
- 周巍黄翔巨修练
- 关键词：GABA受体杀虫剂
