国家自然科学基金(20572006)
- 作品数：3 被引量：7H指数：1
- 相关作者：邹晓民徐萍傅翌秋牟科陈战国更多>>
- 相关机构：北京大学陕西师范大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金陕西省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 保护的氨烷基化亚磺酰双内酯的合成(英文)
- 2007年
- 目的合成了带有保护基的氨基烷基亚磺酰双内酯,此类化合物是一种有用的化学反应中间体,并且有可能作为蛋白酶体抑制剂的药效团。方法综合使用多种有机合成反应,包括还原反应、氧化反应、Wittig烯化反应、氧化成邻二醇的反应等。结果探索出一种合成保护的氨烷基化亚磺酰双内酯化合物的方便方法,此方法也适用于合成其他取代基的五元或六元环亚磺酰双内酯。结论从四种不同的带有保护基的氨基酸合成了四个带有保护基的氨烷基亚磺酰双内酯。
- 付刚邹晓民傅翌秋牟科马超吕扬徐萍
- 关键词：蛋白酶体抑制剂
- 基于羟基亚乙基的β-分泌酶抑制剂的合成(英文)
- 2006年
- 目的深入探讨基于羟基亚乙基二肽的β-分泌酶抑制剂的合成方法。方法综合使用多种有机合成反应来合成拟肽类β-分泌酶抑制剂,包括亲核性加成反应、有机金属试剂协助的取代反应、催化氢化反应、传统多肽偶联反应等。结果以目标化合物之一化合物13作为模型物,通过成功合成化合物13建立了反应条件优化的合成方法。结论本文建立的合成方法可用于构建β-分泌酶抑制剂化学库,发现新的有效化合物。
- 杨晓鸣邹晓民傅翌秋牟科徐萍
- 关键词：Β-分泌酶
- 铝粉催化肉桂酸酯衍生物区域选择和立体选择性氨溴加成反应研究被引量：7
- 2011年
- 在铝粉催化下,以对甲苯磺酰胺(TsNH2)和N-溴代丁二酰亚胺(NBS)为氮源和卤素源,二氯甲烷作溶剂,建立了肉桂酸酯双键上的高度区域选择和立体选择性氨卤加成反应新体系.该法在室温下,无需惰性气体保护可高产率的给出邻位氨基、卤素的加成产物,最高收率可达97%.实验证明,当肉桂酸酯中与双键直接相连苯环上对位具有强给电子基团时(如CH3O),该反应的产率高,同时得到唯一的α-溴-β-氨基肉桂酸酯加成产物;当肉桂酸酯中与双键直接相连苯环对位不具有强给电子基团(如CH3O)时,该反应的产率较低,同时得到唯一的α-氨基-β-溴的肉桂酸酯加成产物.这一实验结果证明了肉桂酸酯衍生物(缺电子烯键)的氨溴加成反应是一个亲电加成反应.共考察了20种不同结构的肉桂酸酯的氨溴加成反应情况,其产物结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱及元素分析方法进行了确证,并对该反应的机理进行了探讨.
- 陈战国周利燕李文丽周继梅王传宁
