内蒙古自治区自然科学基金(2009MS1202)
- 作品数：5 被引量：14H指数：3
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- 相关机构：内蒙古医学院内蒙古医学院附属医院内蒙古医科大学附属医院更多>>
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- 诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究被引量：5
- 2011年
- 目的制备诺氟沙星(NFX)与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。方法以相溶解度法研究SBE-β-CD对NFX的包合作用;采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以红外光谱法(IR)与X-射线衍射法对其进行物相鉴定,同时考察NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。结果 NFX与SBE-β-CD在溶液与固体状态下均可形成包合物;NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出速率显著增加,化学稳定性有所提高。结论 SBE-β-CD可明显增加NFX的溶解度、溶出速度,并改善其化学稳定性。
- 李文妍谷福根孟根达来王毅张爱武郭智吴春芝
- 关键词：诺氟沙星磺丁基醚-Β-环糊精溶解度溶出度化学稳定性
- 静电力对诺氟沙星与磺丁基醚-β-环糊精包合作用的影响被引量：2
- 2011年
- 目的:研究主、客分子间静电力对离子型环糊精与解离型药物间包合作用的影响并探讨包合机制。方法:以诺氟沙星(norfloxacin,NFX)作为模型药物,磺丁基醚-β-环糊精(SBE--βCD)作为包合材料,分别在酸、碱及中性3种环境下,研究SBE--βCD对NFX紫外吸收光谱(UV)的影响,并测定SBE--βCD对NFX增溶作用的相溶解度图、包合物稳定常数(Ka)以及包合过程热力学参数。结果:在上述3种环境下,SBE--βCD对NFX的UV图谱的影响不同,相溶解度图、包合物Ka值也有差异,但包合作用热力学机制相同,表现为吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。结论:静电力对离子型环糊精与解离型药物间的包合过程具有重要影响。
- 谷福根郝朵孟根达来王毅吴春芝李文妍
- 关键词：诺氟沙星KA热力学参数
- 诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学研究被引量：3
- 2012年
- 目的研究诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠分别灌胃给予NFX及其SBE-β-CD包合物,采用HPLC测定给药后不同时间的血药浓度并计算有关药动学参数。结果 NFX及其SBE-β-CD包合物的Cmax分别为(3.57±2.46)μg.mL?1和(6.92±4.03)μg.mL?1;AUC0-∞分别为(9.94±5.72)μg.h.mL?1和(14.63±5.39)μg.h.mL?1,两组间差异有统计学意义(P<0.05);包合物相对于原药的生物利用度为147.2%。结论 NFX制成SBE-β-CD包合物后,其在大鼠体内的吸收速度有所加快,血药峰浓度以及生物利用度显著增加。
- 谷福根李文妍孟根达来王毅吴春芝张爱武
- 关键词：诺氟沙星磺丁基醚-Β-环糊精包合物药动学生物利用度
- 盐酸地尔硫卓缓释脉冲微丸胶囊的体外释放研究被引量：4
- 2014年
- 目的:制备盐酸地尔硫卓缓释脉冲控释微丸胶囊。方法:采用丙烯酸树脂Ⅱ号和微晶纤维素(MCC)为骨架材料制备盐酸地尔硫卓缓释微丸;采用低取代羟丙基纤维素(Low Substituted Hydroxypropylcellulose L-HPC)为内层溶胀材料,选用乙基纤维素水分散体(Surelease)为外层控释材料制备脉冲微丸。将两种微丸混合后制成缓释脉冲微丸胶囊,同时考察体外溶出度的影响因素。结果:体外释放试验证明,缓释微丸体外12h可持续释12h,脉冲微丸体外可达到时滞为4h,滞后1.5 h,累积释药80%以上的脉冲释药效果。两种微丸按比例混合后,其释药机制符合一级释药模型,达到良好的混合释放效果。结论:该制剂具有良好的缓释与脉冲效果。
- 张晓晖谷福根李慧芳
- 关键词：盐酸地尔硫卓时滞体外释放
- 诺氟沙星与磺丁基醚-β-环糊精包合作用特性的研究
- 目的研究主、客分子间静电作用对诺氟沙星（Norfloxacin,NFX）与磺丁基醚-β-环糊精（Sulfobutylether-β-cyclodextrin,SBE-β-CD）包合的影响。方法分别在酸性（pH2.0）、碱...
- 谷福根郝朵孟根达来王毅
- 关键词：诺氟沙星磺丁基醚-Β-环糊精静电作用热力学参数
- 文献传递
- 诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及人体药动学研究
- 2011年
- 目的:制备诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并研究其溶解度、溶出度以及体内药动学行为。方法:采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以X-射线衍射法及差示热量扫描法(DSC)对其进行物相鉴定。同时,测定NFX包合物的溶解度、溶出度并研究其体内药动学。结果:NFX与SBE-β-CD已形成包合物;经包合后,NFX的溶解度、溶出速率显著增加;包合物的药动学参数t_(1/2),t_(max)与原药比较,无显著性差异(P>0.05),而其尿药排泄速率以及累积排泄量均显著高于原药(P<0.05)。结论:NFX制成SBE-β-CD包合物后,其溶解度、溶出度以及体内生物利用度显著改善。
- 谷福根李文妍孟根达来王毅张爱武吴春芝郭智
- 关键词：诺氟沙星磺丁基醚-Β-环糊精溶解度包合物生物利用度
- 诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学研究
- 目的研究诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠分别灌胃给予NFX及其SBE-β-CD包合物,采用HPLC法,测定给药后不同时间的血药浓度并计算有关药动学参数。结...
- 谷福根李文妍孟根达来王毅吴春芝张爱武
- 关键词：诺氟沙星磺丁基醚-Β-环糊精包合物药动学生物利用度
- 文献传递
