国家自然科学基金(20572023)
- 作品数：4 被引量：11H指数：2
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- 新型蛋白酶抑制剂的合成被引量：2
- 2008年
- 以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经N-烷基化、对硝基苯磺酰化、脱去氨基保护基,再与3′-叠氮基-3′-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5′-单琥珀酸缩合,合成了新型具有芳香磺酰胺基氨基醇骨架的HIV-1蛋白酶抑制剂——N-{3-[3'-叠氮基-3'-脱氧胸(腺嘧啶核)苷5'-单琥珀酰胺基]-2-羟基-4-苯基丁基}-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺,总收率55.2%,其结构经1H NMR和MS确证。
- 刘晶张娜沈芸瑛徐辉虞心红唐赟
- 关键词：N-烷基化磺酰化缩合
- 蛋白质-蛋白质相互作用及其抑制剂研究进展被引量：4
- 2007年
- 蛋白质-蛋白质相互作用在细胞活动和生命过程中扮演着非常重要的角色。基因调节、免疫应答、信号转导、细胞组装等等都离不开蛋白质-蛋白质的相互作用。近几年,靶向蛋白质-蛋白质相互作用及其抑制剂研究也逐渐成为研究的热点;但是蛋白质复合物相互作用界面的一些特点和性质,如相互作用界面较大、结合界面较为平坦等,使蛋白质-蛋白质相互作用及其抑制剂研究充满了挑战。本文主要总结了蛋白质-蛋白质相互作用界面的一些性质和特点,分析了界面特性与其抑制剂设计的关系,并讨论了蛋白质-蛋白质相互作用的理论预测方法及其抑制剂的类型和特点,最后又通过实例说明了如何进行蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂的设计。
- 赵亚雪唐赟
- 关键词：蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂
- HIV-1整合酶与人体LEDGF/p75相互作用界面抑制剂发现研究
- 艾滋病是严重威胁人们健康的重大疾病,目前艾滋病治疗中最迫切需要解决的问题是病毒迅速产生的抗药性问题。蛋白一蛋白相互作用是生命活动的基本形式,具有高度的专一性,因此其界面抑制剂不易产生抗药性,从而为破解艾滋病毒的抗药性问题...
- 唐赟
- 关键词：HIV-1整合酶蛋白-蛋白相互作用
- 安普那韦的合成被引量：5
- 2008年
- 以(2S,3S)-1,2-环氧基-3-叔丁氧酰胺基-4-苯丁烷为原料,经过异丁基胺化、N-对硝基苯磺酰化、还原、脱保护后再与(S)-3-羟基四氢呋喃-琥珀酰亚胺基碳酸酯(7)缩合制得安普那韦,总收率73%,其结构经1H NMR和MS确证。
- 张娜赵宁朱瑞恒刘晶徐辉虞心红
