国家科技重大专项(2013ZX09J13109-05C)
- 作品数：17 被引量：43H指数：4
- 相关作者：刘辉张芸卢立段婷曾媛更多>>
- 相关机构：湖北中医药大学广州军区武汉总医院南方医科大学更多>>
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- 盐酸苯环壬酯控释片半透膜包衣工艺优化被引量：3
- 2018年
- 采用中试级高效包衣机和正交试验方法,以包衣外观合格率作为评价指标,进行盐酸苯环壬酯渗透泵控释片半透膜包衣工艺优化。所得优化包衣工艺参数如下:喷液量13.0 ml/min;物料温度16℃;雾化压力0.035 MPa。测定了优化后盐酸苯环壬酯控释片的体外释放度,并采用扫描电镜观察合格片释放试验前后及不合格片半透膜的微观结构。结果表明,本工艺所得盐酸苯环壬酯控释片的半透膜包衣外观透亮、均匀;微观结构清晰、致密;体外释放度符合质量标准;可适用于盐酸苯环壬酯控释片半透膜包衣的中试级放大。
- 王彦辰曾媛刘辉赵静陶志强
- 关键词：盐酸苯环壬酯渗透泵控释片包衣工艺释放度
- 盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片释放度测定方法的建立被引量：3
- 2016年
- 目的:建立盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片释放度的测定条件和释放度的测定方法。方法:采用HPLC法测定盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片的释放度,色谱条件:Diamonsil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,流动相为0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(用1%磷酸溶液调节p H为3.0)∶乙腈=70∶30,检测波长为220 nm,流速为1.0 ml·min^(-1),柱温为35℃,进样量为20μl;考察释放介质、不同释放装置和转速对盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片释放度的影响。结果:建立的释放量测定方法在1.0~24.0μg·ml^(-1)线性关系良好,r=0.999 5,平均回收率为100.5%,RSD为1.58%(n=6);以900 ml p H 3.0磷酸盐缓冲溶液作为释放介质,转速为50 r·min^(-1),加沉降篮的释放条件下,本品在0~2 h内快速释放,2~10 h符合零级释放,释药方程为Q=5.505t+44.221(r=0.994 5)。结论:本方法简便、准确、可靠,可用于盐酸哌甲酯双相控释渗透泵片释放度的质量控制。
- 夏琼琼刘辉何佩芳
- 关键词：盐酸哌甲酯高效液相色谱释放度
- 盐酸曲美他嗪择时渗透泵控释片的制备及含量测定被引量：1
- 2013年
- 目的:建立盐酸曲美他嗪择时渗透泵控释片中盐酸曲美他嗪的高效液相色谱含量测定方法。方法:采用Dikma Diamonsil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.02 mol·L^(-1)乙酸铵(含0.5%三乙胺)-甲醇(50:50)为流动相,流速为1.0 ml·min^(-1),检测波长为232 nm.进样量20μl。结果:在此色谱条件下,盐酸曲美他嗪浓度与峰面积在6.0~16.8μg·ml^(-1)内线性关系良好,r=0.999 5,平均回收率为99.6%,RSD为1.04%(n=9)。结论:本方法灵敏度高,快速准确,可用于盐酸曲美他嗪择时控释片的质量控制。
- 杨楚颢刘辉张芸都胜男卢立
- 关键词：盐酸曲美他嗪渗透泵控释片高效液相色谱
- HPLC法同时测定复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透泵控释片的含量被引量：4
- 2016年
- 目的:建立高效液相色谱法同时测定复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透泵控释片的含量。方法:采用Ultimate~XBCN色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.01 mol·L^(^(-1))磷酸二氢钾溶液(p H=4.7)-乙腈(15∶85),检测波长为208nm,流速为1.0 ml·min^(-1),柱温为30℃,进样量20μl。结果:盐酸二甲双胍和沙格列汀分别在50.0~150.0μg·ml^(-1)和0.5~1.5μg·ml-^(-1)浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9和r=0.999 1)。平均回收率分别为99.5%和100.3%,RSD分别为0.56%和1.20%(n=9)。结论:该法专属性强,结果准确可靠,可用于复方盐酸二甲双胍/沙格列汀渗透控释片的质量控制。
- 何佩芳张红刘辉夏琼琼
- 关键词：盐酸二甲双胍沙格列汀渗透泵控释片高效液相色谱法
- 盐酸地芬尼多双层渗透泵片的制备及体外释放研究被引量：7
- 2017年
- 目的:制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片并研究其体外释放特性。方法:采用双层压片技术和薄膜包衣工艺制备盐酸地芬尼多双层渗透泵片,比较其与市售盐酸地芬尼多普通片、自制盐酸地芬尼多单层渗透泵片的体外释放度。结果:盐酸地芬尼多双层渗透泵片处方为盐酸地芬尼多75 mg、氯化钠10 mg、低分子量聚氧乙烯15 mg、5%聚乙烯吡咯烷酮K30乙醇溶液适量;助推层为高分子量聚氧乙烯60 mg、氯化钠20 mg、聚乙烯吡咯烷酮K30 6 mg、硬脂酸镁适量。所制双层渗透泵片12 h累积释放度(Q)达80%,且释放符合零级动力学方程;盐酸地芬尼多普通片的Q15 min达90%,盐酸地芬尼多单层渗透泵片的Q12 h仅为51.14%。结论:所制盐酸地芬尼多双层渗透泵片具有缓释作用,且较单层渗透泵片12 h内释药更完全。
- 朱兰琼刘辉廖诗琴段婷
- 关键词：盐酸地芬尼多处方累积释放度
- HPLC-MS/MS法测定犬体内盐酸苯环壬酯的血药浓度及其药动学研究被引量：1
- 2015年
- 目的：测定犬体内盐酸苯环壬酯的血药浓度，计算药动学参数。方法：取Beagle犬6只，分别ig盐酸苯环壬酯片2 mg和4 mg，于给药前5 min和给药后0.17、0.25、0.5、0.75、1.0、1.25、1.5、2、3、4、6、8、10、12、14、16、18、24、36 h时各取血2 ml，采用高效液相色谱-质谱联用法，以盐酸戊乙奎醚为内标，测定盐酸苯环壬酯的血药浓度；2周后交叉给药，同法测定。利用DAS2.0软件计算药动学参数。结果：盐酸苯环壬酯检测质量浓度的线性范围为0.1～15 ng/ml（r＝0.9996），定量限为0.1 ng/ml，方法回收率为97.30％～103.20％，提取回收率为52.30％～60.11％，RSD均小于11％（n＝5）；低、高剂量的药动学参数t1/2α分别为（0.678±0.525）、（0.405±0.465）h，tmax分别为（1.042±0.401）、（0.900±0.418）h，cmax分别为（14.063±6.29）、（31.580±9.673）mg/L，AUC0-36 h分别为（48.186±14.776）、（79.269±34.649）mg·h/L。结论：本法操作简单、灵敏度高、专属性强，可用于盐酸苯环壬酯在犬体内的药动学研究。
- 曾媛郑露露熊磊刘辉段婷
- 关键词：盐酸苯环壬酯盐酸戊乙奎醚高效液相色谱-质谱联用法BEAGLE犬
- HPLC法测定盐酸苯环壬酯渗透泵片的含量被引量：3
- 2013年
- 目的:建立高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯渗透泵片含量的方法。方法:采用Diamonsil C_(18)(2)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈-水-磷酸-三乙胺(270:400:1.3:2);检测波长:220 nm;流速:1.0 ml·min^(-1);柱温:30℃。结果:盐酸苯环壬酯在2~6μg·ml^(-1)范围内线性关系良好,r=0.999 9;平均回收率为100.5%,RSD为1.44%(n=9)。结论:该方法专属性强,结果准确可靠,可用于盐酸苯环壬酯渗透泵片的质量控制。
- 张芸刘辉樊光辉卢立杨楚颢都胜男
- 关键词：盐酸苯环壬酯渗透泵片高效液相色谱法
- Box-Behnken设计-效应面法优化元胡止痛双层渗透泵片的处方被引量：2
- 2014年
- 目的采用Box-Behnken设计-效应面法优化元胡止痛双层渗透泵片的处方。方法选择含药层聚氧乙烯N750含量、含药层氯化钠含量和包衣增重为因素,以12 h累积释放度和药物释放曲线拟合度为考察指标,建立多元线性模型考察各因素对制剂释药行为的影响;绘制二次多项式模型效应面图,确定优化处方并进行验证。结果二次多项式为最佳拟合模型,得到最优处方为:含药层聚氧乙烯N750含量为88 mg·片-1,氯化钠含量为27 mg·片-1,包衣增重为7.7%。3批优化处方中延胡索乙素12h平均累积释放度分别为78.68%、79.01%、78.93%,释药曲线线性拟合度r2分别为0.985 2、0.982 8、0.991 8;欧前胡素12 h平均累积释放度分别为79.12%、78.96%、79.35%,释药曲线线性拟合度R2为0.984 7、0.990 2、0.985 8。影响因素实验、加速实验和长期实验表明,该制剂稳定性良好。结论 Box-Behnken设计-效应面法可用于元胡止痛双层渗透泵片的处方优化。
- 刘辉张婧张芸邹清河
- 关键词：BOX-BEHNKEN设计效应面法
- 益心酮渗透泵片的制备及体外释放度考察被引量：4
- 2014年
- 目的:制备益心酮渗透泵片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法:建立释放度测定方法,采用单因素试验优化益心酮渗透泵片的双层片芯处方和包衣处方,以f2相似因子法评价释药曲线相似性。结果:益心酮渗透泵片的释药行为受助推层聚氧乙烯、氯化钠用量以及包衣增重等因素影响显著;而受含药层处方及体外释放条件影响较小。优化处方制得的渗透泵片体外释药行为符合零级特征,释药方程为:Q=6.304 1t+5.937 2(r=0.993 1)。结论:采用渗透泵技术制备的益心酮渗透泵片释药行为达到控释要求,可用于益心酮缓控释制剂研究,也为中药剂型现代化提供了新思路。
- 卢立刘辉杨楚颢张芸都胜男
- 关键词：体外释放度单因素试验
- 盐酸苯环壬酯透皮贴剂的制备及体外释放特性考察被引量：1
- 2018年
- 目的制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂并对其体外释放进行研究。方法以丙烯酸酯压敏胶Duro-Tak87-2677为基质材料,采用有机溶剂挥发法制备盐酸苯环壬酯透皮贴剂。基本制备工艺:搅拌速度为120 r·min^(-1),干燥温度为40℃、干燥时间为10 min,涂布厚度为0.40 mm;采用高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯透皮贴剂的体外释放度,色谱柱:Diamonsil C_(18)(250 mm×4.60 mm,5μm)柱,流动相:乙腈-水-磷酸-三乙胺(体积比240∶400∶1.1∶2.2);检测波长:220 nm;流速:1.0 mL·min^(-1);柱温:30℃;进样量:20μL。结果建立的体外释放度测定方法:采用浆碟法,以体积分数20%乙醇-生理盐水为释放介质,转速为50 r·min^(-1),该方法盐酸苯环壬酯在质量浓度0.2~6 mg·L^(-1)内线性良好。盐酸苯环壬酯透皮贴剂的释放行为符合Higuchi释放曲线,回归方程为Q=4.840 7t^(1/2)+8.686 1,R^2=0.970 4。结论盐酸苯环壬酯透皮贴剂制备工艺稳定,建立的释放度测定方法可用于盐酸苯环壬酯透皮贴剂的质量控制。
- 廖诗琴刘辉刘辉赵静郭真君
- 关键词：盐酸苯环壬酯透皮贴剂释放度HPLC
