“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09103-384)
- 作品数：1 被引量：1H指数：1
- 相关作者：王惠芳张瑞华高南南徐建富李丽琴更多>>
- 相关机构：防化研究院中国医学科学院北京协和医学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- ^(125)I-相思子毒素P_2在小鼠体内的血药浓度及其生物利用度被引量：1
- 2010年
- 目的研究相思子毒素P2(abrinP2)在小鼠体内的血药浓度和生物利用度,为发展相思子毒素新型抗癌药打下基础。方法 ICR小鼠静脉(2.1μg.kg-1)和灌胃(87.5、43.8和21.9μg.kg-1)给予125I-相思子毒素P2(125I-abrinP2)。给药后不同时间内取血,分离血浆,用同位素示踪法检测血浆中的放射性;然后采用三氯乙酸(TCA)沉淀法检测沉淀中的放射性,PKS软件分析房室模型和计算各种参数,并根据灌胃和静脉给药的药-时曲线下面积(AUC0～∞)之比计算绝对生物利用度。结果相思子毒素P2在0.01～50μg.L-1浓度范围内线性关系良好,样品在血浆中的回收率大于85%,日内变异系数(RSD)小于5%。小鼠单次静脉注射2.1μg.kg-1相思子毒素P2的药代动力学参数分别为吸收半衰期(T12Ka)0.46h、消除半衰期(T21Ke)8.63h、药-时曲线下面积(AUC0～∞)为16.84μg.h.L-1;小鼠单次灌胃给予剂量分别为21.9、43.8、87.5μg.kg-1的125I-abrinP2后,吸收半衰期分别为1.26、1.15、0.55h;消除半衰期分别为46.21、46.21、46.19h,AUC0～∞分别为41.42、67.17、119.27μg.h.L-1。结论相思子毒素P2的血药浓度数据拟合为二室模型,在低、中给药剂量范围内符合线性动力学规律。低、中、高剂量灌胃给药的绝对生物利用度分别为24.6%、19.5%、16.7%。
- 鹿晓晶李丽琴张瑞华石童徐建富高南南王惠芳
- 关键词：药代动力学生物利用度血药浓度小鼠
