重庆市自然科学基金(CSTC2009BB5337)
- 作品数：1 被引量：2H指数：1
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- 相关机构：第三军医大学西南医院第三军医大学更多>>
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- 基于VEGFR靶点的小分子肿瘤靶向抑制肽的99Tcm标记及鉴定被引量：2
- 2012年
- 目的探讨基于血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)靶点的小分子肿瘤靶向抑制肽理想的放射性核素99Tcm标记方法。方法多肽QKRKRKKSRKKH、RKRKRKKSRYIVLS分别经双功能螯合剂S-acetyl-MAG3、GA(D)GG、HYNIC修饰后进行放射性核素99 Tcm标记,HPLC及纸层析法鉴定其标记率及放化纯度,3 H-TdR参入实验鉴定其抑制细胞增殖的能力,体外受体竞争结合实验鉴定其受体结合活性。结果以HYNIC为双功能螯合剂,这2条多肽的99Tcm标记率分别为(94.13±1.77)%、(93.79±3.53)%,明显高于S-acetyl-MAG3、GA(D)GG修饰多肽的标记率。经HYNIC修饰后的多肽对肿瘤细胞A549增殖的抑制率约为(32.86±3.36)%、(61.50±4.50)%,与修饰前无明显变化(P>0.05);多肽标记后仍保持了良好的VEGFR结合活性,室温下放置24 h后,放化纯度仍高达90%左右。结论以HYNIC为双功能螯合剂,以TPPTS为协同配体及还原剂,多肽QKRKRKKSRKKH、RKRKRKKSRYIVLS的99 Tcm标记率高,且仍具有良好的抑制肿瘤细胞增殖的能力和VEGFR结合活性。
- 冯世斌李前伟郑磊邹凌云查林任浩黄定德
- 关键词：血管内皮生长因子核素标记肿瘤显像
