国家科技重大专项(无)
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 相关作者：张振清王娟李长坤庄笑梅刘萍霞更多>>
- 相关机构：军事医学科学院解放军庐山疗养院北京美迪克斯生物技术有限公司更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
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- 多聚(L-谷氨酸)-丙氨酸-紫杉醇偶合物的稳定性研究
- 2010年
- 目的建立测定紫杉醇含量的液相色谱-串联质谱联用方法,以此考察多聚(L-谷氨酸)-丙氨酸-紫杉醇偶合物在各种缓冲液和血浆中的稳定性。方法色谱条件:色谱柱:BetaBasicC18column(150mm×2.1mm,5μm),流动相:乙腈-水-甲酸(65:35:0.1),流速:0.2ml/min;质谱条件:电喷雾离子源,选择离子反应监测,正离子检测模式,前体药物-产物离子转换选择离子反应监测得出紫杉醇的质荷比m/z为854.2→286.1,内标多西紫杉醇的质荷比m/z为808.3→527.2。结果该检测方法的最低定量下限为0.5ng/ml,线性范围0.5～5000ng/ml,r=0.9980;多聚(L-谷氨酸)-丙氨酸-紫杉醇偶合物在醋酸盐缓冲液中的稳定性高于在磷酸盐中的稳定性,多聚(L-谷氨酸)-丙氨酸-紫杉醇偶合物在血浆中释放出紫杉醇的量明显高于其在醋酸盐和磷酸盐缓冲液中释放出紫杉醇的量。结论该方法特异性强、灵敏度高,成功应用于紫杉醇含量测定及多聚(L-谷氨酸)-丙氨酸-紫杉醇偶合物稳定性评价。
- 宋依凝张双庆李聃何新华仲伯华张振清
- 关键词：紫杉醇稳定性
- 雷公藤内酯醇前药MC002在大鼠体内药代性别差异研究被引量：3
- 2012年
- 目的研究雷公藤内酯醇前药MC002在♀♂大鼠体内代谢是否存在差异。方法两组实验各设♀♂对照。♀♂SD大鼠静脉注射给予MC002 0.75 mg.kg-1,于不同时间点采集全血样品,另♀♂SD大鼠静脉注射给予MC0020.75 mg.kg-1,于5、15、30、90 min后采集各组织样品。样品用乙酸乙酯提取后,LC-MS/MS方法测定,DAS2.0计算药代动力学参数。结果 MC002在♀♂大鼠体内均迅速转化为代谢产物PG490,♀♂大鼠的AUC分别为(8046.2±634.75)和(5604.0±1140.9)μg·min·L-1,CL分别为(0.089±0.01)和(0.128±0.02)L·min-1·kg-1,两组参数统计学上有显著性差异(P<0.05),♀♂大鼠组织内浓度变化趋势相同,给药后5 min各组织药物浓度均达到最大值。结论 MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物PG490,PG490在大鼠体内代谢呈现出较明显的性别差异,总体表现为♀大鼠血中药物暴露高,代谢慢。♀♂大鼠组织中药物浓度变化趋势无明显差别。
- 刘萍霞庄笑梅王娟李长坤张玉杰张振清
- 关键词：雷公藤内酯醇前药药代动力学性别差异
