国家科技重大专项(2011ZX09202-101-07)
- 作品数：7 被引量：15H指数：2
- 相关作者：邹永吕泽良黄桐堃张恩生黄琦更多>>
- 相关机构：中国科学院曲靖师范学院中国科学院大学更多>>
- 发文基金：广东省中国科学院全面战略合作项目国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 3-脱氢莽草酸甲酯与肼类化合物反应的选择性被引量：2
- 2012年
- 以可再生生物质资源莽草酸为原料,在经酯化和2-碘酰基苯甲酸(IBX)氧化制得3-脱氢莽草酸甲酯的基础上,研究了在不同反应溶剂中和不同反应温度下,3-脱氢莽草酸甲酯分别与水合肼、乙酰肼、苯肼和乙酰胺选择性地得到非芳构化、部分芳构化和芳构化产物的反应.该方法具有选择性高、操作简单和条件温和等优点,为可再生非粮生物质资源莽草酸的利用提供了一种新的思路.
- 吴伟张恩生魏文黄桐堃刘新伟杨少凡邹永
- 关键词：可再生资源
- 天然产物Combretastatin A-1(CA1)的化学合成研究进展
- 2013年
- 近来,CA1由于在抗肿瘤活性尤其在靶向恶性肿瘤血管的选择性方面引起了医学界广泛关注.该化合物提取自药用植物Combretum caffrum,其抑制肿瘤细胞的生长,抑制血管生成和微管蛋白聚合方面的应用前景激发了人们对CA1合成研究的极大兴趣.对CA1化学合成反应的研究作了综述,介绍了利用Sonogashira偶联反应、Wittig反应、Perkin反应合成天然产物Combretastatin A-1(CA1)的新进展.
- 吕泽良邹永
- 关键词：COMBRETASTATINA-1抗肿瘤
- 3-芳基苯并呋喃酮类化合物的合成及抗肿瘤活性被引量：9
- 2013年
- 以甲氧基取代苯甲醛和氯仿为起始物,以四丁基溴化铵(TBAB)为催化剂,在氢氧化钠溶液中反应制得甲氧基取代扁桃酸钠,经酸化得到相应的甲氧基取代扁桃酸;在三氟化硼-乙醚催化下,甲氧基取代扁桃酸分别与不同的酚类化合物发生串联的酯化-分子内环合反应,便捷、高效地合成了13种3-芳基苯并呋喃酮类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对其中11种化合物进行了肿瘤细胞增殖抑制活性研究,结果表明化合物4b,4j及4a,4i具有较强的抗肿瘤活性.
- 吕泽良高扬李军黄桐堃何树杰邹永
- 关键词：酚类抗肿瘤活性
- 莽草酸芳构化制备二芳基胺类化合物被引量：1
- 2012年
- 以莽草酸为起始物,经酯化及IBX氧化制备得到3-脱氢莽草酸甲酯。在甲醇溶剂中及对甲苯磺酸的催化下,3-脱氢莽草酸甲酯与芳香伯胺类化合物发生缩合-脱水芳构化反应,制备得到一类二芳基胺类化合物,即3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物。该方法以廉价的可再生资源为起始物,具有操作简单、条件温和、收率高等优点,是制备二芳基胺类化合物的一种有效途径。
- 吴伟张恩生黄琦魏文吕泽良刘现可杨少凡邹永
- 关键词：莽草酸芳构化
- 血管阻断剂活性化合物AVE-8063的合成
- 2013年
- 对血管阻断剂活性分子(Z)-3'-氨基-3,4,4',5-四甲氧基二苯乙烯(AVE-8063)的合成进行了研究。以对甲氧基苯乙酸(Ⅰ)为原料,经溴代及Perkin反应得到(E)-2-(3-溴-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸(Ⅲ),再经芳环上溴的氨基取代得到(E)-2-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸(Ⅳ),最后在Cu/1,10-Phen/PEG-400体系微波辅助下反应6 min即脱羧得到目标化合物(Ⅴ),总收率为60.1%。产物结构经IR、MS和1HNMR确证。
- 黄琦黄桐堃倪庆纯魏文徐田龙张恩生吕泽良邹永
- 关键词：脱羧PERKIN反应医药与日化原料
- Combretastatin B-1的化学合成及结构衍生化研究
- 2014年
- 近来,Combretastatin B-1(CB1)由于在抗肿瘤活性尤其在靶向恶性肿瘤血管的选择性方面引起了医学界广泛关注.该化合物提取自药用植物Combretum caffrum,其抑制肿瘤细胞生长,抑制血管生成和微管蛋白聚合方面的应用前景激发了人们对CB1化学合成的极大兴趣.CB1及其衍生物是一类具有广泛生物活性和良好应用前景的化合物,因此CB1的化学合成及结构衍生化研究显得极为重要.
- 吕泽良
- 关键词：COMBRETASTATINB-1抗肿瘤衍生化
- 天然产物Combretastatin B-1的合成被引量：3
- 2013年
- 该文基于Perkin反应合成了具有血管阻断及抗肿瘤活性的天然产物Combretastatin B-1(CB1)。以异香兰素为起始原料,用二溴海因对其进行选择性溴代得到2-溴-3-羟基-4-甲氧基苯甲醛(Ⅱ),该化合物与3,4,5-三甲氧基苯乙酸(Ⅲ)发生Perkin反应得到(Z/E)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2'-溴-3'-乙酰氧基-4'-甲氧基)丙烯酸(Z-4、E-4),再经羟化反应及脱羧-异构化反应制备得到E-Combretastatin A-1(E-CA1),最后经催化氢化反应得到CB1,总收率为53.4%。
- 吕泽良黄桐堃徐田龙黄琦张恩生何树杰邹永
- 关键词：COMBRETASTATINB-1抗肿瘤医药与日化原料
