国家科技重大专项(2011ZX09202-101-22)
- 作品数：3 被引量：12H指数：2
- 相关作者：尚振华王盼柳青申宁孙勇军更多>>
- 相关机构：河北科技大学石家庄制药集团有限公司制药技术有限公司更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 伊潘立酮片剂的制备被引量：9
- 2013年
- 目的:制备伊潘立酮片剂,对影响药物溶出度的处方和工艺进行考察。方法:以羟丙基甲基纤维为载体材料,采用固体分散体技术,以乳糖和微晶纤维素为填充剂,通过单因素考察法对处方进行优化;采用量热差示扫描和X-射线衍射法对片剂中伊潘立酮的存在形式进行鉴定。结果:优选处方为伊潘立酮3.243%、HPMC 6.486%、交联聚维酮11%(内加8%,外加3%)、乳糖52.314%、MCC 26.157%、硬脂酸镁0.5%和微粉硅胶0.3%;量热差示扫描和X-射线衍射结果显示,片剂中伊潘立酮以无定形或分子状态存在。结论:采用该方法可以制备出与市售片剂溶出度相似的伊潘立酮片剂。
- 李硕张丽男申宁哈婧尚振华孙勇军杨恩芸刘磊张赫明高子彬
- 关键词：伊潘立酮固体分散体片剂溶出度羟丙基甲基纤维素
- 伊潘立酮有关物质的合成
- 2014年
- 为对伊潘立酮原料药进行质量控制,分别合成6种有关物质:4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-丙氧基]-3-甲氧基-a-甲基苯甲醇(P88)、4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸(P95)、1,1'-[1,3-丙二基-双[氧代(3-甲氧基-1,4-亚苯基)]]双-乙酮(A)、(E)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(B)、1-[4-[3-[4-(6-乙氧基-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮(C)、1-[3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯氧基)丙基]-4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)哌啶-N-氧化物(D),结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。
- 王江霞郑利刚王盼柳青尚振华
- 关键词：伊潘立酮结构确证
- 伊潘立酮的新合成工艺被引量：4
- 2013年
- 目的:对目前伊潘立酮合成路线进行优化,以获得可用于生产的工艺路线。方法:以2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐为起始原料经选择性肟化获得(Z)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(2),纯度>99.9%;香草酮和1,3-二溴丙烷反应获得中间体4-(3-溴丙基氧基)-3-甲氧基苯乙酮(7),纯度>99.0%。在IV类溶剂(甲基异丙基甲酮,MIPK)中经分子间N-烃代反应和分子内环合反应获得伊潘立酮(1)。结果:所得伊潘立酮经HPLC检测纯度达到99.9%以上,总收率为65%。结论:该合成路线操作简单,收率高,适合工业化生产。
- 王盼柳青徐龙朋尚振华
- 关键词：伊潘立酮抗精神病药物
