浙江省医药卫生科学研究基金(2012KYA129)
- 作品数：2 被引量：13H指数：1
- 相关作者：吴建章卫涛楚生辉李校堃赵承光更多>>
- 相关机构：温州医学院南京理工大学温州医科大学更多>>
- 发文基金：浙江省医药卫生科学研究基金浙江省中医药科技计划项目浙江省重点科技创新团队项目更多>>
- 相关领域：化学工程更多>>
- 查尔酮及其螺杂环衍生物的合成、晶体结构、抗氧化活性研究被引量：12
- 2012年
- 为了合成新结构类型查尔酮衍生物,发现具有抗氧化活性的查尔酮类化合物,设计合成了查尔酮A和螺杂环B两种类型,共21个查尔酮类似物,结构经ESI-MS,ESI-HRMS和1H NMR确认.培养出螺杂环B1的单晶,通过X衍射确证了其为单斜晶系.其中螺杂环B为新结构类型化合物,通过1,3-偶极环加成反应,用不需加催化剂的"一锅煮"方法合成,该反应具有很好的立体选择性和区域选择性、且环境友好.用DPPH法测试了所有化合物的抗氧化活性,筛选出了多个对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基具有良好清除率的化合物,a环3,4-OH取代的两类化合物都具有良好的抗氧化活性,苯环邻位二羟基取代的查尔酮类化合物可能具有很好的抗氧化活性.
- 吴建章李物兰陈玲姿楚生辉赵承光卫涛杨树林李校堃
- 关键词：查尔酮DPPH抗氧化活性晶体结构
- 螺杂环单羰基姜黄素类似物的合成、晶体结构与抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2014年
- 为了发现新型姜黄素类抗肿瘤先导化合物,通过1,3-偶极环加成反应合成了14个螺杂环单羰基姜黄素类似物.该反应利用无需加催化剂的"一锅煮"方法合成,具有环境友好的优点.所有化合物结构经ESI-MS、ESI-HRMS和1H NMR确认,通过X衍射确证B6的晶体结构为单斜晶系,该类化合物的合成具有良好的区域选择性和立体选择性.通过噻唑兰(MTT)法测定所有化合物对人胃癌细胞SGC-7901、神经胶质瘤细胞U251、人大细胞肺癌细胞株NCI-H460的增殖抑制活性,部分化合物表现出了较好的活性.其中B1、B6、B7和B11对三种肿瘤细胞均表现出较好的抗肿瘤活性,而对正常人肝细胞HL-7702显示了相对较低的细胞毒性.化合物B1和B7均能明显诱导凋亡相关蛋白含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶3(caspase3)和多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的活化,诱导肿瘤细胞发生凋亡.所合成的螺杂环单羰基姜黄素类似物为新型的抗肿瘤化合物,该类化合物可能在靶向抗肿瘤药物研发方面具有较好的研究前景.
- 吴建章翁碧霞仇佩虹蔡志坚蔡志坚应士龙张秀华吴晓萍张秀华
- 关键词：抗肿瘤
