国家科技支撑计划(2007BAD82B02) 作品数:10 被引量:30 H指数:4 相关作者: 邹永 邓莲丽 沈敏敏 哈成勇 于静 更多>> 相关机构: 中国科学院 中国科学院研究生院 曲靖师范学院 更多>> 发文基金: 国家科技支撑计划 广东省科技计划工业攻关项目 广州市科技计划项目 更多>> 相关领域: 化学工程 医药卫生 理学 环境科学与工程 更多>>
Combretastatin A-4顺式锁定衍生化研究进展 被引量:1 2011年 Combretastatin A-4(CA4)是天然抗肿瘤化合物,其顺式二苯乙烯构型对活性起关键作用。采用环状结构进行CA4的顺式构型锁定已成为目前结构改造的主要思路。本文从三元环、五元环、六元环锁定及骨架延伸锁定等方面综述了近年来CA4烯碳桥顺式锁定改造及衍生化的研究进展。 肖春芬 孙洪宜 魏文 都建立 邹永关键词:COMBRETASTATIN 构效关系 衍生化 单一羰基溶剂体系的茴脑臭氧化反应 被引量:1 2010年 以茴脑为原料,臭氧化法制备茴香醛。通过实验筛选出茴香醛产率较好的含羰基单一溶剂体系,并考察了溶剂种类、溶剂用量、臭氧流量和反应时间对反应结果的影响。优化的工艺条件为:乙酸乙酯或丙酮为溶剂,m(茴脑)∶m(溶剂)=1∶3,臭氧流量0.06 m3/h,反应时间80 min,在该条件下,茴脑转化率达100%,乙酸乙酯溶剂中茴香醛产率可达73.61%,丙酮溶剂中茴香醛产率可达74.54%。 于静 哈成勇 沈敏敏 邓莲丽 甘露关键词:茴脑 臭氧化 茴香醛 一锅法N,N-二甲基-4-氨基吡啶催化合成蒎酮酸酯 2011年 以天然产物松节油的主要成分α-蒎烯和醇为原料,二氯甲烷为溶剂,N,N-二甲基-4-氨基吡啶(DMAP)催化下经臭氧化分解反应,一锅法合成了6种蒎酮酸酯类化合物,反应温度为40℃,反应时间为4 h,6种蒎酮酸酯产率均在60%以上.该方法操作简便,条件温和,且产率较高,是合成蒎酮酸酯类化合物的一种简易可行的方法.采用1H NMR,IR,MS对6种化合物的结构进行了表征. 于静 沈敏敏 哈成勇 邓莲丽 刘海峰天然产物紫檀茋及(E)-3,5,3′-三甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的合成 被引量:6 2010年 以3,5-二羟基苯乙酮为起始原料,经甲基化反应、Willgerodt-Kindler重排得到3,5-二甲氧基苯乙酸(4),化合物4分别与对羟基苯甲醛以及香兰素发生Perkin缩合反应得到E-2,3-二芳基丙烯酸(7a,7b)。化合物7a,7b分别经脱羧-异构化反应得到天然产物紫檀茋(8a)及(E)-3,5,3′-三甲氧基-4′-羟基二苯乙烯(8b),总收率分别为48.7%和43.8%。其化学结构经IR、EI-MS、1HNMR确证。 肖春芬 孙洪宜 陈煜 吕泽良 邹永关键词:二苯乙烯 3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物的合成及其生物活性研究 被引量:2 2011年 目的设计合成一系列3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物,并评价其抗氧化、抗肿瘤活性。方法以取代苯甲醛为原料,经缩合及Ponndorf反应制得目标化合物。采用DPPH法测定目标化合物的抗氧化活性;采用MTT法以胃癌细胞BGC-823为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了10个新的3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物,目标化合物的结构经质谱、红外、核磁共振氢谱确证。部分化合物(3c、3d、3f、3g)具有很强的抗氧化活性,化合物3a、3c、3g、3i、3j对人胃癌细胞BGC-823具有较弱的抑制作用。 孙捷 丁为现 高艳明 高蓝 武玉平 邹永关键词:化合物制备 抗肿瘤活性 氧化白藜芦醇的合成 被引量:8 2010年 研究了一种氧化白藜芦醇的简便合成方法.以廉价易得的3,5-二羟基苯乙酮(1)为原料,经甲基化及Willgerodt-Kindler重排反应得到3,5-二甲氧基苯乙酸(3),3,5-二甲氧基苯乙酸(3)与2,4-二甲氧基苯甲醛(4)经Perkin反应构建二苯乙烯骨架,再经脱羧及脱甲基异构化反应得到目标产物氧化白藜芦醇(7),总收率为30%.在合成过程中,各步产物收率高、反应条件温和、操作简便,各中间体及产物结构经MS,IR,1HNMR及13CNMR确证. 孙洪宜 肖春芬 魏文 陈煜 吕泽良 邹永关键词:苯乙酸 甲基化 PERKIN反应 脱羧反应 脱甲基 3-脱氢莽草酸甲酯、乙酯的合成与表征 被引量:2 2011年 以莽草酸为起始原料,在酰化试剂二氯亚砜作用下,分别与甲醇和乙醇发生酯化反应得到莽草酸甲酯及乙酯,然后以四氢呋喃为溶剂,在氧化剂2-碘酰基苯甲酸(IBX)作用下,制备得到3-脱氢莽草酸甲酯和3-脱氢莽草酸乙酯。本方法采用可再生原料莽草酸为起始物,以性能温和、选择性好、绿色环保的IBX为氧化剂,具有操作简便、收率高等优点。中间体和目标化合物结构经1H NMR、EI-MS、IR等方法确证。 陈煜 刘现可 魏文 吴伟 吕泽良 刘新伟 杨少凡 邹永关键词:莽草酸 绿色化学 Efficient synthesis and biological evaluation of 4-arylcoumarin derivatives 被引量:4 2011年 二 bioactive 天赋 4-arylcoumarins, 5,7,4-trimethoxy-4-phenylcoumarin (1a ) , 5,7-dimethoxy-4-phenylcoumarin (1b ) 和五密切相关的衍生物 1cg 被综合。在有为抗氧化剂和抗菌剂活动的一个儿茶酚子单元的 vitro 评估,用标准方法的这些混合物证明那加重 1d,显示的诺言基清除活动和 1f 被发现是对杆菌 dysenteriae 的最活跃的 1f。 Jie Sun Wei Xian Ding Ke Yun Zhang Yong Zou关键词:生物评价 自由基清除活性 生物活性 抗菌活性 烯烃臭氧化反应中两性离子反应新进展 被引量:4 2010年 介绍了烯烃臭氧化反应,论述了臭氧化反应中生成的两性离子与醇、氧化胺、水、路易斯酸的反应以及两性离子的异构化反应及其在合成相关化工、医药、香料产物方面的应用,并对近十年来两性离子反应的研究进展进行了综述。 于静 沈敏敏 哈成勇 邓莲丽 甘露关键词:两性离子 水复合溶剂体系茴脑臭氧化反应合成茴香醛新工艺 被引量:5 2012年 以茴脑为原料,有机溶剂与水复合溶剂为溶剂,室温下通过臭氧化分解反应制取茴香醛,并通过GC-MS、FT-IR和1H-NMR对产品进行了表征。对该溶剂体系与传统溶剂体系下茴香醛的产率进行了对比,并确定了丙酮/水体系为最佳溶剂体系。实验详细考察了溶剂用量、臭氧气流量、混合溶剂中水含量和反应时间等工艺参数。优化的工艺条件为:丙酮和水为溶剂,m(茴脑):m(混合溶剂)=1:3,臭氧气流量0.06 m3 h 1,混合溶剂中水的质量含量为15%,反应时间100 min,茴香醛产率82.70%。该反应在水的存在下实现了室温下一步法合成茴香醛,避免了茴脑臭氧化物的分离及还原步骤,工艺简单,洁净环保。 于静 哈成勇 沈敏敏 邓莲丽关键词:茴脑 茴香醛 复合溶剂