国家自然科学基金(30430706)
- 作品数：2 被引量：12H指数：1
- 相关作者：张强王坚成程茂波金武陈大为更多>>
- 相关机构：北京大学沈阳药科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 自乳化微乳对9-硝基喜树碱内酯型的保护效应被引量：1
- 2008年
- 目的制备9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),并考察其对9-NC内酯型的体内外保护效应。方法以油酸乙酯为油相,Cremophor EL或Tween 80为乳化剂,PEG-400和无水乙醇为助乳化剂,制得2种9-NC自微乳。以9-NC溶液剂为对照,考察自微乳对9-NC内酯型结构的体内外保护效应。结果分别以Cremophor EL和Tween 80为乳化剂的自乳化油(油相-乳化剂-助乳化剂=20∶40∶40)在稀释倍数为20倍的水相中均可自发形成O/W型微乳液(9-NCME-C或9-NCME-T),粒径分别为(30.2±4.6)和(21.8±4.2)nm,Zeta电位分别为-(2.9±0.7)和-(8.1±0.9)mV,且具有良好的物理稳定性。与溶液剂(9-NCSol)相比,微乳能显著降低内酯型水解开环转变为羧酸盐型的速度,有利于提高体内9-NC活性结构(内酯型)的比例。大鼠静脉注射微乳(9-NCME-C和9-NCME-T)和溶液剂(9-NCSol)后血浆中内酯型9-NC的AUC0-∞分别为23072.24,20676.33和8954.97μg·min·L-1。结论自微乳对9-NC内酯型具有显著的体内外保护效应。
- 赵淑欣吕娟丽章俊麟姜娟王坚成崔征张强
- 关键词：9-硝基喜树碱静脉注射药动学
- 蚓激酶口服微乳的制备及性质研究被引量：11
- 2009年
- 目的:研究可用于亲水性大分子蛋白多肽类药物口服给药的W/O型口服微乳制剂。方法:以蚓激酶(EFE-d,Mw24177)为模型药物,采用滴定法建立伪三元相图,并通过动态激光散射法、电导法、冷冻蚀刻电子显微镜法、差示扫描量热法以及体外释放的研究对蚓激酶W/O型微乳进行了评价。结果:制得的载体为光学上各向同性、均匀分散的、球状的W/O型微乳体系,粒径6.86 nm;体外释放研究表明,蚓激酶W/O型微乳中药物的释放速率和累积释放量降低。结论:制备亲水性大分子蛋白多肽类药物蚓激酶W/O型口服微乳具有较好的可行性。
- 程茂波金武王坚成陈大为张强
- 关键词：蚓激酶口服
