教育部科学技术研究重点项目(208051)
- 作品数：14 被引量：115H指数：5
- 相关作者：狄留庆单进军吴皓赵晓莉杜秋更多>>
- 相关机构：南京中医药大学复旦大学更多>>
- 发文基金：教育部科学技术研究重点项目江苏省“青蓝工程”科技创新团队建设项目江苏省普通高校研究生科研创新计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 在体单向肠灌流模型研究瑞香素的大鼠肠吸收特性被引量：49
- 2009年
- 考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对瑞香素肠吸收的影响。以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流法研究瑞香素3个剂量组(10、20和40μg·mL-1)在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况。实验结果发现瑞香素在pH6.0时较为稳定,肠道酶对其代谢影响很小;瑞香素在低、中、高3个浓度下,各小肠段的有效渗透系数(Peff)有上升趋势,且高浓度与低浓度相比,在空肠和结肠的Peff差异显著(P<0.05),由此可推测在实验浓度范围内,瑞香素在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散;瑞香素在小肠内无特定吸收部位,但与结肠相比,小肠有较好吸收,且存在显著性差异(P<0.05);盐酸维拉帕米的加入对瑞香素4个肠段的吸收均无显著性差异(P>0.05),由此推断瑞香素可能不是P-gp底物。
- 杜秋狄留庆单进军刘陶世张新庄
- 关键词：瑞香素在体单向肠灌流模型
- 祖师麻总香豆素缓释微丸的制备及释放特性被引量：3
- 2010年
- 目的:采用Surelease为包衣材料,制备祖师麻总香豆素缓释微丸。方法:采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备素丸,用Strea-1流化床底喷包衣法制备包衣微丸,运用单因素对其包衣处方及工艺进行考察,根据释放数据用常用的模型进行拟合,求相应的特征参数,探讨其释放规律。结果:当聚合物包衣增重4%,致孔剂羟丙基甲基纤维素用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Higuchi方程和一级动力学过程。结论:制备的祖师麻总香豆素包衣微丸具备较理想的缓释效果。
- 张新庄狄留庆单进军杜秋静芸芸许惠琴董宇
- 关键词：缓释微丸流化床释放度
- 天然香豆素类化合物的吸收和代谢研究进展被引量：15
- 2011年
- 天然香豆素类化合物是中草药中一类重要成分,具有明显的药理活性。作者就近几年国内外关于天然香豆素类化合物的文献资料进行分析、归纳和总结,对其吸收和代谢研究进展进行了相关介绍。对于香豆素类化合物的吸收和代谢的研究有利于进一步了解其药理作用机制,为开发香豆素类新药打下坚实的基础。
- 单进军狄留庆徐建亚吴皓汪受传
- 关键词：香豆素类化合物代谢
- 药物肠代谢研究方法与中药肠代谢的研究进展被引量：8
- 2009年
- 介绍药物肠代谢研究方法以及中药肠代谢的研究进展。小肠在药物的首关代谢中日益受到重视,其研究的方法学也在不断改进,主要有体外法和在体法。体外法中重点介绍了肠微粒体法、完整组织系统法、Caco-2细胞模型法及肠组织切片法,从肠道内的Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶对中药的作用提出肠道代谢的重要性。
- 杜秋狄留庆单进军李俊松赵晓莉毕肖林
- 关键词：中药
- 高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法分析瑞香素在大鼠肠壁的代谢产物被引量：4
- 2011年
- 研究瑞香素在大鼠肠壁产生的代谢产物。采用大鼠在体肠灌流模型,分别收集瑞香素0～2 h内的十二指肠、空肠、回肠和结肠灌流液,以液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法分析肠道灌流液中瑞香素的代谢产物。在大鼠十二指肠、空肠、回肠灌流液中共发现瑞香素原形药物和4个代谢产物,分别推测为瑞香素-7-硫酸酯、瑞香素-8-硫酸酯、瑞香素-7-葡糖醛酸结合物和瑞香素-8-葡糖醛酸结合物;而在结肠灌流液中未发现代谢产物。在瑞香素的4个代谢产物中,瑞香素-7-硫酸酯和瑞香素-8-硫酸酯(m/z 257)为首次发现的瑞香素在大鼠体内的Ⅱ相代谢产物,揭示了其在大鼠体内代谢的新途径。
- 单进军邓海山文红梅吴皓汪受传狄留庆
- 关键词：瑞香素肠壁代谢产物
- 蛇床子素体内过程及其组分配伍和药剂学技术应用影响研究被引量：3
- 2013年
- 以中药蛇床子亲脂性活性成分蛇床子素为对象,分析了蛇床子素的吸收、分布、代谢、排泄制征等体过程,静脉注射、腹腔注射、口服蛇床子的药物动力学特征及组分配伍及药剂学技术应用对蛇床子素体内过程的影响。结果显示难溶性中药活性成分蛇床子素膜渗透性好,但是生物利用度较低,组分配伍可影响其体内过程,改善其生物利用度。改善和提高中药活性成分生物利用度不仅可以应用药剂学技术,也可体现在中药组分合理配伍之中,对进一步开展剂型设计和生物有效性评价具有极其重要的意义。
- 恽菲狄留庆陈乐天蔡宝昌单进军赵晓莉康安
- 关键词：蛇床子素生物利用度组分配伍
- 甘草提取物对瑞香素大鼠体内药代动力学特征的影响研究被引量：4
- 2011年
- 目的： 研究甘草提取物对祖师麻主要活性成分瑞香素大鼠体内药代动力学特征参数的影响,探索其配伍用药的合理性。 方法 ：大鼠分别灌胃给药瑞香素和含有同等剂量瑞香素的甘草提取物,LC-MS分析测定血浆中瑞香素浓度,经DAS 2.1.1程序处理数据。 结果 ：甘草提取物能够减小瑞香素t1/2,tmax和Ke,增加Ka和AUC0-∞ 。 结论 ：甘草能促进祖师麻中瑞香素的口服吸收,减慢其消除,提高其生物利用度。
- 陈乐天狄留庆刘卉单进军赵晓莉周伟蔡宝昌
- 关键词：瑞香素甘草提取物药代动力学
- 瑞香属植物化学成分和生物活性研究进展被引量：4
- 2008年
- 综述了近年来国内外对祖师麻及瑞香属植物的研究,对化学成分进行归类总结,概述了生物活性的研究状况。以期为瑞香属植物研究提供参考。
- 静芸芸吴皓狄留庆单进军刘嘉
- 关键词：化学成分生物活性
- 中药制剂口服吸收生物利用度改善方法探讨被引量：6
- 2009年
- 本文通过文献研究并结合实验室工作成果,以中药活性成分口服吸收机制为出发点,提出通过改善难溶性中药活性成分的溶解度和溶出速度、控制中药活性成分在胃肠道中代谢、改善中药活性成分的胃肠吸收和转运、发挥中药组合活性成分之间的有益影响等方式提高中药活性成分的口服吸收生物利用度。
- 恽菲狄留庆蔡宝昌赵晓莉毕肖林王令充陶金华杜秋
- 关键词：中药活性成分口服生物利用度
- 祖师麻香豆素类成分的大鼠小肠吸收研究被引量：2
- 2009年
- 目的研究祖师麻中香豆素类成分大鼠小肠吸收的特征。方法采用大鼠在体肠循环模型研究祖师麻甲素和祖师麻总香豆素在大鼠小肠的吸收动力学、吸收部位以及吸收机制。结果祖师麻甲素在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠顺序上升;不同浓度下回流后,药物吸收量随浓度的增加而增加,二者基本呈线性关系,而吸收速率常数基本不变;祖师麻总香豆素提取物中祖师麻甲素的吸收速率Ka值比祖师麻甲素单体的Ka值小,吸收半衰期t1/2延长。结论祖师麻甲素在大鼠小肠内的吸收为一级吸收,属于被动扩散;祖师麻提取物中的其它成分(香豆素类成分)可能竞争性地抑制了祖师麻甲素的吸收,从而延缓了祖师麻甲素的吸收。祖师麻甲素在大鼠肠道发生了代谢反应。
- 单进军邓云天吴皓狄留庆
- 关键词：祖师麻甲素
