教育部留学回国人员科研启动基金(2008890-19-7)
- 作品数：2 被引量：14H指数：2
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- 阳离子β-环糊精聚合物复合胰岛素的海藻酸钠/壳聚糖载药微球被引量：10
- 2009年
- 背景:大多数蛋白质类药物采用注射剂型是因为口服时生物利用度低,为了提高口服给药的生物利用度,目前常用的方法是将蛋白质药物包裹在脂质体或微球中,并且在这些体系中引入多糖类化合物可促进生物吸收或降低蛋白酶破坏。目的:构建载有阳离子β-环糊精聚合物/胰岛素复合物的海藻酸钠/壳聚糖微球做为口服给药系统,考察阳离子β-环糊精聚合物的电荷密度对胰岛素在模拟胃肠液中释放行为的影响。设计、时间及地点:对比观察实验,于2006-10/2008-07在四川大学高分子科学与工程实验楼完成。材料:β-环糊精、环氧氯丙烷由天津市博迪化工有限公司提供,氯化胆碱、海藻酸钠由成都科龙试剂公司提供,壳聚糖由浙江金壳生物化学有限公司提供,胰岛素由江苏万邦生化医药股份有限公司提供。方法:将β-环糊精、环氧氯丙烷和氯化胆碱经过一步缩聚反应制得阳离子β-环糊精聚合物,并通过投料比控制其电荷密度。将该聚合物与胰岛素形成复合物,采用锐孔-凝固法制备含有该复合物的海藻酸钠/壳聚糖载药微球,并对所得微球进行模拟胃肠液中释药行为研究。主要观察指标:微球的胰岛素包封率及在模拟胃肠液中胰岛素的释放行为。结果:微球的胰岛素包封率与阳离子β-环糊精聚合物的电荷密度相关,最高能达到(76.3±1.5)%。体外释药实验显示,在模拟胃液中微球药物损失小于不加入阳离子β-环糊精聚合物的载有胰岛素的微球;在模拟肠液中累积释放的胰岛素量为5.8IU,大于不加入阳离子β-环糊精聚合物的载有胰岛素的微球。结论:载有阳离子β-环糊精聚合物/胰岛素复合物的海藻酸钠/壳聚糖微球作为口服给药系统能有效地提高包封率和改善胰岛素在模拟胃肠液中的释放。
- 黄岚辛剑宇张楠李建树
- 关键词：胰岛素生物材料
- 环糊精及其衍生物在多肽/蛋白质类药物非注射给药体系中的应用被引量：4
- 2010年
- 目前,多肽/蛋白质类药物多数需要采用注射剂型给药以确保其生物利用度。开发易于给药、病人顺应性高以及治疗费用更低的非注射剂型是非常有意义的。然而,多肽/蛋白质类药物直接进行非注射给药的生物利用度通常非常低,需要制备具有设计功能的载药系统,例如加入不同比例的酶抑制剂、吸收促进剂等以提高生物利用度。环糊精及其衍生物由于其能与客体分子形成包合物的特性,以及对粘膜的促渗透作用等,在多肽/蛋白质药物的非注射给药系统中获得了日益广泛的应用。综述了近年来环糊精及其衍生物在多肽/蛋白质类药物非注射给药体系中的应用情况。
- 陈星羽辛剑宇李建树
- 关键词：环糊精多肽非注射给药
