山东省优秀中青年科学家科研奖励基金(2005BS11005)
- 作品数：4 被引量：14H指数：2
- 相关作者：李荀曲显俊徐文方杨康辉亓荣伟更多>>
- 相关机构：山东大学山东省医学科学院青岛科技大学更多>>
- 发文基金：山东省优秀中青年科学家科研奖励基金山东省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 喹喔啉类化合物的生物活性研究进展被引量：7
- 2007年
- 喹喔啉类化合物具有众多生物活性,可用于杀菌剂、杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂、荧光探针以及染料中间体等领域,是一类重要的杂环化合物.本文综述了喹喔啉类化合物的生物活性研究进展,探讨了不同喹喔啉衍生物的构效关系.
- 李荀杨康辉曲显俊徐文方
- 关键词：生物活性构效关系
- 改性催化剂催化加氢制备苯二胺被引量：1
- 2011年
- 以粗二硝基苯为原料,甲醇为溶剂,钼修饰的骨架镍为催化剂,实现了低压液相加氢反应制备苯二胺。考察了各因素对加氢反应的影响,确定了加氢反应的最优条件：温度80℃,压力1.2-1.5 MPa,甲醇、二硝基苯、催化剂质量比为50：25：1,催化剂单耗3.6 kg·t-1,二硝基苯的转化率为100%,苯二胺的选择性达到100%。
- 丁军委巩慧慧亓荣伟周海棠
- 关键词：二硝基苯催化加氢骨架镍苯二胺
- 喹喔啉酮类化合物的研究进展被引量：5
- 2007年
- 喹喔啉酮类(或喹喔啉-2-酮)化合物是一类具有重要应用价值的杂环化合物,具有多种生物活性,可作为抗肿瘤剂、HIV-1逆转录酶抑制剂、N-甲基-D-天(门)冬氨酸受体拮抗剂、抗(真)菌剂、抗凝血剂、降血糖剂等。该文从化合物生物活性的角度对喹喔啉酮类化合物在不同领域中的应用及研究进展进行综述。
- 李荀杨康辉曲显俊徐文方
- 关键词：药物设计生物活性构效关系
- N1-取代咖啡酰吡咯烷衍生物-LY52抑制MMP-2活性作用研究被引量：1
- 2008年
- 目的以MMP-2为靶点,设计合成了N1-取代咖啡酰吡咯烷衍生物-LY52,研究其对MMP-2活性抑制作用及抗侵袭转移能力。方法MTT法检测LY52对肿瘤细胞生长抑制作用;台盼蓝染色方法鉴别其作用性质。以proMMP-2酶活性实验方法,直接测定LY52对该酶的抑制作用。MTT法研究细胞与不同类型的基底膜蛋白黏附性。以明胶酶谱实验法,分析Hep-2培养上清液MMP-2的表达及活性。免疫细胞化学和免疫组织化学实验分别检测体外培养和接种裸鼠体内Hep-2细胞的MMP-2表达水平。以Transwellchamber小室法,研究LY52对Hep-2细胞穿过重组基底膜的能力。结果与结论LY52对Hep-2细胞仅具有较弱的生长抑制作用。当化合物与proMMP-2接触时,显示直接抑制酶活性,并可能阻滞proMMP-2向活性型转变。与细胞接触1h,LY52明显抑制Hep-2细胞与基底膜蛋白LN,FN及Matrigel的黏附性;接触24h,Hep-2细胞上清液中MMP-2表达水平显著下降;免疫组织化学实验也发现LY52对接种裸鼠体内的Hep-2细胞生长具有一定的抑制作用,同时降低MMP-2表达水平。当与LY52接触24h,Hep-2细胞穿过包被基底膜蛋白的polycarbonate滤膜能力下降,说明LY52具有抗侵袭和癌细胞游走的能力。LY52可能通过特异性结合并降低MMP-2活性,抑制Hep-2细胞的侵袭与转移能力。
- 袁云霞李荀鞠明燕徐文方陈明慧崔淑香曲显俊
- 关键词：MMP-2HEP-2细胞
