北京市自然科学基金(7042042)
- 作品数：6 被引量：23H指数：3
- 相关作者：黄海洪林紫云马慧勇申竹芳王燕更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- (R)-(+)-5-甲基-5-{4-[2-(2-(5-氯吲唑基))乙氧基]苄基}-2,4-噁唑烷二酮的合成及其绝对构型的确定被引量：2
- 2009年
- 以(S)-(-)-1-苯乙胺为拆分剂对外消旋的α-羟基酸进行拆分,得到手性α-羟基酯4,再与尿素合环、脱甲基保护,得到关键的手性中间体(R)-(+)-5-甲基-5-(4-羟基苄基)-2,4-噁唑烷二酮(6).将化合物6与甲磺酸酯(8)缩合即得具有全新化学结构的标题化合物9(ee值100%),其结构经1HNMR和HRMS确证.根据拆分盐3的单晶X射线衍射分析结果及由α-羟基酯4与尿素合环生成噁唑烷二酮的反应机理,确定标题化合物9的绝对构型为R.
- 李雅潇马慧勇林紫云王经斌杨世颖张艳红吕扬黄海洪
- 关键词：化学拆分单晶X射线衍射绝对构型
- (S)-(-)-5-对苄氧基苄基-2,4-噁唑烷二酮的合成
- 2009年
- L-酪氨酸经O-苄基化和重氮化反应得到关键中间体——手性3-(对苄氧基苯基)-α-羟基丙酸(4);4经酯化、氨化和环化反应合成了(S)-(-)-5-对苄氧基苄基-2,4-噁唑烷二酮,总收率10%,95.4%e.e.,其结构经1H NMR和HR-MS表征。
- 王经斌马慧勇李雅潇林紫云张艳红黄海洪
- 关键词：Α-羟基酸手性
- PPAR α/γ双激动剂GCP-02对细胞葡萄糖利用、前脂肪细胞分化和细胞活力的影响被引量：4
- 2007年
- 目的:研究PPARα/γ双激动剂GCP-02对细胞葡萄糖利用、前脂肪细胞分化和细胞活力的影响。方法:以罗格列酮为对照,观察GCP-02对HepG2细胞和WB-F344细胞活力的影响,对HepG2细胞葡萄糖转运、葡萄糖消耗以及对3T3-L1细胞脂肪分化的影响。结果:在1×10-5mol/L浓度下,GCP-02降低WB-F344细胞活力,对HepG2细胞活力无影响;在不影响细胞活力浓度下,GCP-02增加HepG2细胞葡萄糖消耗,但不影响其葡萄糖转运;GCP-02增加3T3-L1细胞的脂肪生成。结论:GCP-02增加HepG2细胞的葡萄糖消耗,促进3T3-L1前脂肪细胞分化,降低WB-F344细胞活力。
- 王振基刘泉邹晨辉申竹芳
- 关键词：葡萄糖消耗葡萄糖转运脂肪细胞分化细胞活力
- 5-对羟基苄基-2,4-噻唑烷二酮的合成被引量：1
- 2007年
- 以对甲氧基苯胺为原料,经3步反应合成了胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物的关键中间体5-(4-羟基苄基)-2,4-噻唑烷二酮,总收率20.4%,其结构经1HNMR确证。
- 马慧勇金宏山王燕林紫云郭雷黄海洪
- 关键词：胰岛素增敏剂噻唑烷二酮苯胺中间体
- 1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺改进被引量：5
- 2006年
- 目的改进1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺。方法以苯甲醛苯腙与草酰氯为原料得到N-亚苄基氨基-N-苯基-草氨酰氯,后者与三氯化铝反应得到关键中间体N-亚苄基氨基靛红,再经水解得到1H-吲唑-3-羧酸。结果与结论该方法以55.3%的收率简单方便地制备了1H-吲唑-3-羧酸,所用起始原料及试剂的成本低、反应条件温和、易于操作,适合工业化生产。
- 张东峰王燕林紫云黄海洪饶尔昌
- 关键词：药物化学化学合成
- 选择性PPARγ调节剂治疗糖尿病的研究新进展被引量：11
- 2008年
- 过氧化物酶体增殖物激活受体γ是一类主要调控糖脂代谢与脂肪细胞分化的核受体,与肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病的发生发展密切相关,其激动剂作为胰岛素增敏剂治疗2型糖尿病也被临床广泛应用。近年来,随着对PPARγ信号通路和胰岛素增敏剂的深入研究,使我们对选择性PPARγ调节剂类胰岛素增敏剂的认识不断完善和更新。该文主要阐述选择性PPARγ调节剂类胰岛素增敏剂的作用机制和药物研究的最新进展。
- 环奕申竹芳
- 关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体Γ胰岛素增敏剂糖尿病
