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聚山梨酯80的化学组分与其增溶作用的关系研究被引量：23: 2015年; 目的对聚山梨酯80中所含的8类化学组分进行增溶作用评价,明确聚山梨酯80中起增溶作用的物质基础,为聚山梨酯80的合理使用提供理论依据。方法采用摇瓶法结合HPLC测定8类聚山梨酯80中所含的化学组分水溶液对4种不同结构的难溶性药物的增溶能力。结果 8类聚山梨酯80中所含的化学组分的增溶作用有显著差别,并且对不同类型的难溶性药物具有最佳增溶作用的化学组分不同。结论市售聚山梨酯80中不同类型化学组分的含量差异是造成其增溶性差异的物质基础。本实验结果为聚山梨酯80的质量控制和有效的使用提供了参考依据。; 张锐王玉高正松彭文勇张海燕杨明; 关键词：聚山梨酯80 化学组分增溶作用

聚山梨酯80化学组分对肥大细胞RBL-2H3溶酶体损伤的作用研究被引量：7: 2014年; 目的研究8类聚山梨酯80的化学组分刺激肥大细胞RBL-2H3脱颗粒的作用,阐明聚山梨酯80中引发类过敏反应的物质基础。方法以不同浓度的8类聚山梨酯80的化学组分处理RBL-2H3细胞,测定β-氨基己糖苷酶释放率,并通过四甲基偶氮唑蓝法研究受试物对RBL-2H3细胞的毒性作用。结果聚氧乙烯山梨醇酐一油酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐二油酸酯和聚氧乙烯异山梨醇一油酸酯均能直接刺激RBL-2H3细胞脱颗粒,呈浓度依赖性;聚氧乙烯山梨醇酐和聚氧乙烯异山梨醇在本研究的浓度范围内均不能直接刺激RBL-2H3细胞脱颗粒;聚氧乙烯山梨醇酐三油酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐四油酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐二油酸酯刺激RBL-2H3细胞脱颗粒的作用较弱,并呈浓度依赖性。聚氧乙烯山梨醇酐一油酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐二油酸酯和聚氧乙烯异山梨醇一油酸酯有明显的细胞毒性;聚氧乙烯山梨醇酐和聚氧乙烯异山梨醇无细胞毒性;聚氧乙烯山梨醇酐三油酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐四油酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐二油酸酯显示低的细胞毒性,并呈浓度依赖性。结论聚氧乙烯异山梨醇一油酸酯是聚山梨酯80最主要的毒性物质来源,必须加以限量控制。; 张锐王玉邓向亮周联张海燕杨明; 关键词：聚山梨酯80 化学组分肥大细胞四甲基偶氮唑蓝

中药注射液中聚山梨酯80含量测定方法的研究被引量：9: 2014年; 目的研究分子排阻色谱-蒸发光散射检测(SEC-ELSD)法测定中药注射液中聚山梨酯80含量中的问题并进行探讨。方法利用制备的聚山梨酯80化学组分对照品,按照分子排阻色谱-蒸发光散射检测法的色谱条件进行样品分析,研究其化学组分在分子排阻色谱上保留行为。结果测定结果表明所有组分不能在相同的时间出峰,部分组分在分子排阻色谱-蒸发光散射检测法的色谱条件下不能出峰。结论为保证分子排阻色谱-蒸发光散射检测法的合理应用,需要关注表面活性剂分子在流动相中的状态及与固定相的相互作用问题,并且实施以化学组分控制为核心的聚山梨酯80新药用辅料标准。; 张锐王玉高正松张海燕刘建群杨明; 关键词：聚山梨酯80 中药注射液

聚山梨酯80化学组分对照品的制备及其纯度测定被引量：8: 2013年; 目的建立聚山梨酯80的8类化学组分的对照品的制备方法,对获得的对照品进行纯度测定。方法分别合成聚氧乙烯山梨醇酐油酸酯和聚氧乙烯异山梨醇油酸酯,结合中低压制备色谱和Flash柱进行分离纯化,利用核磁共振谱、红外、拉曼、质谱等技术鉴定结构,用高效液相色谱技术测定聚山梨酯80单一化学组分对照品的纯度。结果分离鉴定了聚山梨酯80的8类化学组分,纯度均大于99.5%,满足作为对照品的要求。结论首次建立以定向合成并结合中低压色谱技术,快速、准确制备聚山梨酯80化学组分对照品的方法,并且首次公布了这8类化学组分的波谱数据。; 张锐王玉彭文勇袁鹏杨明; 关键词：聚山梨酯80 化学组分对照品

吐温80的组分分析被引量：18: 2012年; 目的建立吐温80化学组分的分离和鉴定方法,为研究吐温80的致敏原奠定基础。方法收集国内外不同企业生产的吐温80样品,先通过HPLC-ELSD确定了高效液相色谱分离吐温80组分的实验条件,然后通过HPLC-MS的方法鉴定各个色谱峰的化学组分归属。结果不同结构类型的化学组分得到有效的分离,各色谱峰均得到准确的归属,不同厂家及批次吐温80的组分及其相对含量均有所不同,并有非法添加勾兑的问题存在。结论建立的分离分析方法快速、简便、可用于对吐温80的生产质量控制,也可为下一步通过分离或合成的手段研究吐温80中不同组分的物理化学性质,发现致敏原奠定基础。; 张锐王玉谭力张海燕杨明; 关键词：吐温80 化学组分蒸发光散射质谱

基于网络药理学研究栀子入血成分抗阿尔茨海默病的作用机制被引量：22: 2020年; 栀子具有传统的益智开窍功效,但是其作用机制不明确。该研究以栀子传统益智开窍功效与抗阿尔茨海默症之间的关系为切入点,采用网络药理学方法研究预测栀子中主要入血成分的抗阿尔茨海默症药理作用机制,建立其"入血成分-靶标-通路-疾病"的网络药理学研究模式。研究采用活性成分筛选、靶点预测技术,确定栀子抗阿尔茨海默症的有效成分及作用靶点,利用生物信息注释数据库(DAVID)富集通路及生物过程,分子对接验证网络分析结果,阐述栀子抗阿尔茨海默症的作用机制。结果显示,栀子35个入血成分可能调控胆碱酯酶(cholinesterase,BCHE)和碳酸酐酶2(carbonic anhydrase 2,CA2)等48个靶点,显著影响转录因子活性、核受体活性、类固醇激素受体活性、酰胺结合和肽结合等11条生物过程及丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路、阿尔茨海默病、促性腺激素释放激素信号通路和雌激素信号途径等7条代谢通路。且分子对接验证显示,60%以上的有效成分与关键靶点具有结合活性,相关文献也显示结果所得活性成分能够抑制关键靶点MAPK1表达,说明结果可靠性较高。研究结果表明栀子可能通过"多成分、多靶点、多通路"发挥抗阿尔茨海默症的作用,为栀子的进一步研究及其产品开发提供了科学依据。; 张锐张季林李冰涛花昌林刘芮祺; 关键词：栀子入血成分阿尔茨海默病生物过程通路分析

Tween-80的化学组分与其溶血作用的关系被引量：4: 2015年; 采用体外溶血试验考察,对组成Tween-80的8类化学成分进行致溶血性安全评价。结果显示,它们的致溶血能力有显著差异。聚氧乙烯山梨醇酐（PS）、聚氧乙烯异山梨醇（PI）和聚氧乙烯异山梨醇二油酸酯（PID）在浓度为500μg/ml时未出现溶血,聚氧乙烯山梨醇酐三油酸酯（PSTri）浓度为300μg/ml、聚氧乙烯山梨醇酐四油酸酯（PSTetra）浓度为500μg/ml时可导致溶血,而聚氧乙烯山梨醇酐一油酸酯（PSM）浓度为80μg/ml、聚氧乙烯山梨醇酐二油酸酯（PSD）浓度为120μg/ml、聚氧乙烯异山梨醇一油酸酯（PIM）浓度为30μg/ml时即可导致溶血。提示应控制市售Tween-80中各化学组分的含量,以减少其溶血毒性。; 张锐王玉张少锋张海燕杨明; 关键词：TWEEN-80 化学组分溶血

HPLC/ELSD测定聚山梨酯80中聚醚组成及油酸含量被引量：8: 2013年; 目的:建立聚山梨酯80中聚醚组成及油酸含量的高效液相色谱测定方法,并考察不同厂家聚山梨酯80中聚醚组成及油酸含量;为提高聚山梨酯80的质量控制标准提供方法及依据。方法:采用液相色谱法,色谱柱为Waters XbridgeTMAmide柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm),柱温为30℃,流速0.5 mL.min-1;蒸发光散射检测器,漂移管温度55℃,N2流速1.6 L.min-1。测定聚山梨酯80样品中聚醚组成及油酸含量。结果:在选定的色谱条件下,4种物质分离良好,油酸的回归方程为lnY=1.883lnX+7.037(r=0.9998),平均回收率为101.4%(n=9),线性范围为9.936～99.36μg.mL-1;异山梨醇聚醚的回归方程为lnY=1.467lnX+8.456(r=0.9988),平均回收率为101.2%(n=9),线性范围为8.656～86.56μg.mL-1;一失水山梨醇聚醚的回归方程为lnY=1.482lnX+8.336(r=0.9998),平均回收率为104.8%(n=9),线性范围为23.02～230.2μg.mL-1;山梨醇聚醚的回归方程为lnY=1.159lnX+9.202(r=0.9974),平均回收率为95.4%(n=9),线性范围为4.604～46.04μg.mL-1。不同来源的样品其聚醚组成及油酸有较大的差异。结论:该方法准确、可靠,可用于聚山梨酯80中聚醚组成及油酸含量的检测。同时为不同厂家样品中聚醚组成及油酸的含量拟定标准限度提供依据。; 张锐王玉石蓓佳纪宇; 关键词：聚山梨酯80 油酸液相色谱法

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国家自然科学基金(81160523)

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