天津市科技支撑计划(10ZCKFSH01300)
- 作品数：3 被引量：22H指数：3
- 相关作者：王玉丽徐为人邵华赵桂龙刘巍更多>>
- 相关机构：天津药物研究院曲阜师范大学山东大学更多>>
- 发文基金：天津市科技支撑计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究被引量：9
- 2011年
- 设计并合成了一系列含有反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂,关键步骤是对溴苯甲醚与反式环己烷甲酰氯在无水AlCl3催化下的区域选择性Friedel-Crafts酰基化.所有化合物的结构经过了1H NMR和HRMS的表征.小鼠口服糖耐量实验(OGTT)显示,化合物11a～11d均显示较强的降血糖活性,且11c的活性超过了阳性对照药dapagliflozin,具有良好的开发前景.
- 邵华高云龙楼袁媛王玉丽刘巍徐为人王建武赵桂龙汤立达
- 关键词：环己烷降血糖活性
- 新型钠–葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂empagliflozin被引量：5
- 2013年
- 钠–葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是近年来降糖药研究的新热点,通过抑制肾小管上皮细胞内的主要血糖转运蛋白SGLT2降低肾内滤过葡萄糖的重吸收,导致糖尿,从而降低血清内葡萄糖。新型SGLT2抑制剂empagliflozin具有良好的降糖效果,单次给药就能显著增加尿中排糖,多次给药后剂量相关性地降低FPG、HbA1c和体质量,作为补充药物治疗还能显著降低血压,目前正在进行Ⅲ期临床试验。
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- 含噻二唑环的硫代糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究被引量：10
- 2010年
- 在相转移催化剂BnEt3N+Br-作用下,利用5-取代苯氧甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与α-溴代四乙酰基吡喃糖室温反应,合成了22个结构新颖的硫代糖苷类SGLT2抑制剂化合物,结构经IR,1HNMR,13CNMR和HR-ESI-MS谱表征确认.采用小鼠口服葡萄糖耐受量法测定了目标化合物在治疗糖尿病方面的活性,结果发现化合物9Ah有明显的降糖作用,而9Aa和9Bi与对照药物格列齐特相当.
- 王致峰赵桂龙刘巍王玉丽邵华徐为人田来进
- 关键词：噻二唑降糖活性
