国家科技重大专项(2012ZX09103-101-057)
- 作品数：20 被引量：36H指数：4
- 相关作者：马正月杨更亮李俊杰张元功杨琦更多>>
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- 聚(NIPAAM-EDMA)整体柱的制备及其对尿样中氢化可的松的富集分析被引量：2
- 2012年
- 以N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAM)为单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,制备了一种能有效去除尿样中的大分子物质,并能同时富集尿样中氢化可的松的整体柱.实验结果表明:氢化可的松在5～30mg/L线性关系良好(R=0.999 3,n=6),检测限为0.012mg/L;绝对回收率79%～83%;日内、日间精密度均<5.0%,整体柱能够很好地富集尿样中的氢化可的松,并且能很好地除去尿样中的大分子物质及杂质,能满足分析的要求.
- 贾艳花刘海燕杨宁段艳慧杨更亮
- 关键词：N-异丙基丙烯酰胺整体柱
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与活性研究被引量：6
- 2014年
- 本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。实验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物8a抑制活性最好,其IC50达到了3.54μmol·L-1,优于对照药利斯的明。2-氨基-4-苯基噻唑类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,需要进一步深入研究。
- 马正月张元功杨琦李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- (顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮对微管蛋白体外聚合的影响
- 2013年
- 目的研究(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮(CMMT)对猪脑微管蛋白体外聚合-解聚的影响。方法温度变化过程中,用酶标仪测定体外微管蛋白溶液的吸光度的变化。结果 CMMT能明显抑制微管蛋白的聚合。结论 CMMT对微管蛋白聚合-解聚的影响很可能是其抗肿瘤机制之一。
- 王艳平刘玉欣郭园园张学敏
- 关键词：微管蛋白微管
- N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：5
- 2014年
- 以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC50达到了0.51μmol·L-1,优于利斯的明和石杉碱甲。N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
- 马正月杨琦张元功李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔兹海默症
- 氧杂杯[2]芳烃[2]三嗪衍生物的合成及其离子识别性能研究被引量：1
- 2018年
- 以间苯二酚、三聚氯氰和（4-羟基苯基）-（吗啉代）甲酮为原料合成了一个新的标题化合物,并经HR-MS、^1HNMR、^13CNMR、IR、UV-Vis等手段确证了其结构。接着利用荧光光谱法分别考察了它对8种阴离子和10种金属离子的识别性能,结果表明标题化合物可以专属性地识别Fe^3＋,而对其他测试的阴离子和阳离子没有识别作用,同时其他金属离子不影响标题化合物对Fe^3＋的识别。利用推导的新非线性拟合方程计算得到标题化合物与Fe^3＋形成配合比和配合常数分别为1∶1和3.41×10^4mol/L的配合物,并通过核磁共振波谱法初步确证Fe^3＋是结合在标题化合物的两个三嗪环组成的空腔中。
- 冯腾垒张小忠马正月
- 关键词：芳烃[2]三嗪离子识别荧光猝灭
- 化合物MDPE的抗肿瘤活性
- 2014年
- 探讨化合物1-(3R,3aR)-8-甲基-3-(p-甲苯基)-3a,4-二氢硫色并[4,3-c]-1-乙酰基吡唑啉(MDPE)的体外和体内抗肿瘤生物活性.体外实验采用MTT法,研究MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用;体内实验研究MDPE对H22肝癌细胞皮下移植瘤和S180腹水瘤的抑制作用.结果显示:在体外实验中,MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用高于同浓度的顺铂,半致死质量浓度(IC50)分别为8.44,8.91,7.30,11.04,7.08和6.93μg/mL;在体内实验中,MDPE以每天给药1,5和10mg/kg的剂量灌胃给药,连续给药10d,对H22肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的抑制率分别为45.33%,50.16%和51.73%,对S180腹水瘤小鼠的生命延长率分别为29.16%,56.66%和79.75%,此外,还考察MDPE对免疫系统和骨髓的影响.结果证实,MDPE是一种潜在的抗肿瘤药物,其作用机制等值得今后进一步深入研究.
- 李海晶杨春柳张晓旭路惬楠杨更亮
- 关键词：MTT法肿瘤抑制率生命延长率
- 3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及生物活性研究
- 2017年
- 本文报道了一类以G-四联体为靶点的新型3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究。分子对接显示该系列化合物均以π-π堆积和沟槽插入相结合的方式作用于人端粒G-四联体,且这一结合方式经荧光光谱与紫外光谱证实,并在荧光滴定中发现化合物10c和10d对于四联体DNA具有较强的亲和力和选择性。随后经MTT法测试了筛选的化合物对三种人癌细胞株的体外抗增殖活性,其半数抑制率达到了微摩尔级。另外,PCR stop实验表明化合物10c和10d能够有效抑制端粒酶的扩增能力。
- 李子谦冯腾垒曹婷婷赵泷周增辉申蕊马正月
- 关键词：分子对接荧光光谱细胞毒性
- 5-氨基苯并咪唑酮类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：2
- 2015年
- 以5-氨基苯并咪唑酮为原料,经过酰化和取代反应合成了目标化合物,并采用Ellman分光光度法,考察了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。结果表明部分目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物4d的抑制活性最好,其IC50=7.2μmol·L-1,优于对照药利斯的明;同时它对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制活性。5-氨基苯并咪唑酮类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
- 马正月李俊杰陈俊涛田云锋张颖超曹玉庆
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 4-吡啶基噻唑-2-胺衍生物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究被引量：1
- 2016年
- 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种隐匿发病的神经系统退行性疾病。本文对已报道的具有较好乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物I进行结构优化,设计新的活性化合物。以乙酰基吡啶为原料,经5步反应设计合成了新的化合物,并采用Ellman分光光度法对它们的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了测试。活性测试结果表明:大部分新化合物有一定的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物13c的活性最好,其IC50达到了0.15μmol·L-1,优于对照药物利斯的明和化合物I;同时,它对丁酰胆碱酯酶几乎无抑制作用,表现出较好的选择性。此类化合物可选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性,具有进一步研究价值。
- 曹婷婷陈俊涛杨春柳田云锋冯腾垒马正月
- 关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物的设计、合成及体外抗真菌活性研究被引量：2
- 2012年
- 本文以取代苯酚为原料,经微波条件下的取代反应和多聚磷酸中进行的环合反应制备了取代色满酮,取代色满酮与甲酸乙酯的缩合产物经氯化反应制备了3-氯代亚甲基色满-4-酮类化合物,共合成了10种未见文献报道的新化合物。化合物结构经质谱和核磁共振氢谱进行了确证,并且采用二倍稀释法对目标化合物的体外抗真菌活性进行了测试,结果表明它们具有很好的体外抗真菌活性,其中化合物4c、4e、4g和4h对石膏样小孢子菌的MIC值为1μg.mL1,高于对照药氟康唑和两性霉素B,具有进一步研究价值。
- 马正月何洋赵望国杨宁杨更亮郑娅军
- 关键词：抗真菌活性
