“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09301002-001-017)
- 作品数：2 被引量：12H指数：2
- 相关作者：宋丹青汪燕翔毕重文赵午莉李阳彪更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 新型12-N-取代苦参酸衍生物的合成及其抗结核活性被引量：6
- 2014年
- 以苦参碱为起始原料,经水解开环,羧基保护制得中间体苦参酸甲酯(3);3与烷基溴或取代酰氯分别经烷基化反应、酰基化反应和磺酰化反应在12-N原子上引入不同结构类型的基团制得新化合物——12-N-取代基苦参丁甲酯(5a^5d);5再经酯水解或Li ALH4还原反应合成了一系列新型的12-N-取代基苦参酸或12-N-取代基苦参酸丁醇,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。初步的体外生物活性测试结果表明,12-N-正十二烷基苦参丁甲酯具有较佳的抗结核活性,对敏感结核菌株H37Rv的MIC为8.0μg·m L-1。
- 付海根唐胜李迎红宋丹青汪燕翔
- 关键词：抗结核活性
- N-芳乙基异喹啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2012年
- 本研究采用一种简便的新方法设计合成了一系列全新结构的N-芳乙基异喹啉衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评价。其中化合物9a表现出较强的抗肿瘤活性,对人肝癌HepG2和大肠癌HCT116细胞的IC50值分别为2.52和1.99μg.mL–1。初步作用机制显示,9a可以将HepG2细胞周期阻滞于S期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。
- 汪燕翔赵午莉毕重文李阳彪邵荣光宋丹青
- 关键词：抗肿瘤构效关系
