国家杰出青年科学基金(30825044)
- 作品数：4 被引量：35H指数：2
- 相关作者：石建功张艳玲甘茂罗胡金凤李帅更多>>
- 相关机构：北京协和医学院药物研究所中国医学科学院北京协和医学院更多>>
- 发文基金：国家杰出青年科学基金国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 天麻提取物N^6-羟苄腺嘌呤核苷对小鼠肌张力、运动协调能力及体温的影响被引量：2
- 2012年
- 目的观察天麻提取物N6-羟苄腺嘌呤核苷(NHBA)对小鼠肌张力、运动协调能力及体温的影响。方法 ICR小鼠随机分为溶剂对照组、地西泮3 mg/kg组,以及NHBA 5和15 mg/kg组,分别经腹腔注射给药。应用转棒实验观察NHBA对小鼠运动协调能力的影响,应用悬挂实验观察NHBA对小鼠肌张力的影响,测定肛温观察NHBA对小鼠体温的影响,采用高效液相色谱-电化学检测法测定SD大鼠脑组织内单胺类神经递质含量。结果 NHBA 5和15 mg/kg对小鼠的肌张力无明显影响;在5 mg/kg剂量下,NHBA明显降低小鼠体温,给药100 min后体温恢复正常,对小鼠的运动协调能力无明显影响;在15 mg/kg剂量下,NHBA明显影响小鼠的运动协调能力,给药后140 min此作用消失。神经递质测定结果表明,NHBA 5 mg/kg可明显降低大鼠下丘脑、脑干单胺类神经递质去甲肾上腺素(NA)的含量。结论 NHBA具有降低小鼠体温、影响小鼠运动协调能力的作用,其对小鼠肌张力无明显影响。NHBA降低脑内促觉醒神经递质NA水平可能是其发挥中枢抑制作用的机制之一。
- 张莹石建功刘耕陶张建军
- 关键词：天麻肌张力体温单胺类神经递质
- 大叶水团花茎枝的化学成分研究被引量：28
- 2010年
- 目的:研究茜草科水团花属植物大叶水团花茎枝的化学成分并对其在多种体外药理模型上进行随机活性筛选。方法:运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和制备型高效液相色谱等技术进行成分分离,通过NMR,MS等波谱数据和理化性质分析鉴定化合物的结构;在细胞水平的多种药理模型上,筛选化合物的体外肿瘤细胞毒、抗炎、抗氧化、抗HIV和神经细胞保护等活性。结果:从95%乙醇提取物中,分离并鉴定28个化合物,分别为5个芳香苷类化合物,clemochinenoside B(1),3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-呋喃芹糖氧基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),2-(4-羟基苯)乙基-β-D-呋喃芹糖氧基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(3),4-羟基-3-甲氧基苯酚1-O-β-D-[6-O-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酰基)]-吡喃葡萄糖苷(4)和β-D-吡喃葡萄糖氧基丁香酸酯(5);10个环烯醚萜苷,京尼平苷酸(6),京尼平苷(7),6β-羟基京尼平苷(8),6α-羟基京尼平苷(9),ixoside(10),ixoside 11-methyl ester(11),11-methyl forsythide(12),7β-hydroxysplendoside(13),栀子苷(14)和玉叶金花苷酸(15);5个木脂素,(+)-松脂醇(16),(+)-5′-甲氧基-松脂素(17),(+)-丁香树脂酚(18),(-)-落叶脂素(19)和evofolin-B(20);5个简单芳香类化合物,α-羟基乙酰香草酮(21),丁香酸(22),香草醛(23),3,4,5-三甲氧基苯酚(24)和2,6-二甲氧基对苯醌(25),以及3个常见的植物代谢产物β-谷甾醇(26)、甘露醇(27)和胡萝卜苷(28)。在1.0×10-5mol.L-1浓度下,它们在肿瘤细胞毒(MTT法,HCT-8,Bel-7402,BGC-823,A549和A2780细胞株)、抗炎(PAF,TNF-α和PGE2模型)、抗氧化(Fe2+-Cys诱导大鼠肝微粒体脂质过氧化模型)、抗HIV(VSVG/HIV模型)、神经保护(去血清和谷氨酸损伤模型)和抗糖尿病(PTPIB酶抑制模型)体外模型上均未显示出显著药理活性。结论:化合物1～20均为首次从水团花属植物中分得,它们的药理活性尚待在其他模型上进一步筛选评价。此外,通过2D NMR数据分析,对文献中报道的�
- 张艳玲甘茂罗李帅王素娟朱承根杨永春胡金凤陈乃宏石建功
- 关键词：茜草科化学成分活性筛选
- 腺苷A1受体新配体YZG-404的镇静催眠作用被引量：2
- 2011年
- 目的研究新化合物YZG-404与腺苷A1受体(A1R)和腺苷A2A受体(A2AR)的亲和力及其镇静催眠作用。方法采用放射性配体受体竞争结合实验分别测定YZG-404与腺苷A1R和腺苷A2AR的亲和力;采用开阔场实验测定其对小鼠自发活动的影响;采用协同戊巴比妥钠睡眠实验评价其镇静催眠作用。结果 YZG-404对腺苷A1R亲和力较高,Ki值为98.8 nmol/L,而对腺苷A2AR的亲和力较低,Ki值约为9828.8 nmol/L。与溶剂对照组比较,YZG-404(1.25、2.5和5 mg/kg,ig)明显抑制小鼠的自发活动,抑制率分别为26.0%、59.7%和67.1%。另外,YZG-404(1.25、2.5和5 mg/kg,ig)可以明显延长戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间,延长率分别为49.7%、129.5%和126.0%,并缩短入睡潜伏期,最高缩短率为19.8%。YZG-404能提高阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠入睡率,最高入睡率达80%,效果与阳性对照药地西泮相当。结论新化合物YZG-404与腺苷A1R亲和力强,并具有强效的镇静催眠作用。
- 李伟王亚芳李敏岳正刚石建功张建军
- 关键词：催眠腺苷A1受体腺苷A2A受体
- 新合成腺苷结构类似物B2对无血清培养PC12细胞损伤的保护作用被引量：3
- 2011年
- 研究新合成腺苷结构类似物B2对无血清培养所致PC12细胞损伤的保护作用,并对其机制进行初步探讨。采用放射性配基3H-MSX-2与腺苷A2A受体竞争结合法检测B2与大鼠纹状体腺苷A2A受体的亲和力;MTT法检测B2对无血清培养PC12细胞存活率的影响;用荧光探针DCFDA检测细胞内活性氧(ROS)含量变化。放射性配基受体竞争结合实验求得B2与大鼠脑纹状体A2A受体结合的Ki值为0.37μmol.L 1。B2(0.1、1、10和100μmol.L 1)可使去血清培养24 h的PC12细胞存活率由模型组的49.6%分别上升至63.3%、74.9%、86.3%、88.1%。合并使用0.1μmol.L 1 SCH 58261使B2(0.1～10μmol.L 1)的作用分别下降16.1%,24.0%和19.8%。去血清培养24 h使PC12细胞内ROS含量升高为对照组的3.5倍,B2(1～100μmol.L 1)可使胞内荧光强度分别降低为对照组的3.1倍、2.4倍和1.5倍。B2对无血清培养所致PC12细胞损伤有明显的保护作用,该作用与腺苷A2A受体相关,同时可显著降低去血清培养时细胞内活性氧自由基的过度生成,可能是其产生保护作用的机制之一。
- 孙静李敏康瑞霞石建功张建军
- 关键词：腺苷A2A受体无血清培养氧化应激
