福建省自然科学基金(2009J05029)
- 作品数:11 被引量:42H指数:3
- 相关作者:邱飞刁勇魏林涂永元严慧更多>>
- 相关机构:华侨大学教育部更多>>
- 发文基金:福建省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生理学生物学更多>>
- 雷贝拉唑钠的合成被引量:10
- 2010年
- 雷贝拉唑钠(rabeprazole sodium,1),化学名为2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠盐,由日本卫材开发,1998年首次在日本上市,临床用于治疗十二指肠溃疡与胃溃疡、反流性食管炎等消化系统疾病。本品起效快、抑酸效果好,可24h持续抑酸、缓解症状。
- 邱飞刁勇
- 关键词:十二指肠溃疡消化系统疾病苯并咪唑磺酰基吡啶基
- 1,1-环丙二甲醇的合成被引量:2
- 2009年
- 以丙二酸二乙酯为原料,经C-烃化、还原2步得到1,1-环丙二甲醇,其中在C-烃化反应中,用聚乙二醇(PEG)400作为相转移催化剂催化,碳酸钾作用下,与1,2-二氯乙烷反应得到1,1-环丙烷二甲酸二乙酯;在还原反应中,用硼氢化钾还原,在三氯化铝催化下将1,1-环丙烷二甲酸二乙酯还原得到1,1-环丙二甲醇,2步反应总收率50%~55%。
- 邱飞
- 关键词:聚乙二醇400硼氢化钾三氯化铝
- 紫杉醇前药的研究概况被引量:2
- 2010年
- 目的综述了治疗肿瘤的一线药物,紫杉醇前药的研究进展。方法通过查阅近年来国内外的相关文献,选取有代表性的学术期刊,专利进行分析评述。结果利用前药原理设计的小分子前药,高分子聚合物前药,大分子前药等改善了紫杉醇的应用状况。这些前药通过体内特异性的酶或PH值降解释放出原药。结论前药增大了紫杉醇的水溶性,可以达到靶向、控释、缓释的效果,降低毒副作用,提高了抗肿瘤活性,并且很多前药已经进入临床研究阶段。
- 李培邱飞吴龙火
- 关键词:紫杉醇前药抗肿瘤治疗
- 熔融法合成(S)-1-苄基-3羟基吡咯烷-2,5-二酮被引量:2
- 2011年
- 以L-苹果酸为原料,与苄胺反应,再经熔融法得到标题化合物。考察了反应温度和时间对反应收率的影响,优化条件为:反应温度140℃,反应时间8 h,标题化合物的收率为68%。目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外、比旋度确证。
- 魏林陆晨熠邱飞
- 微波法合成香豆素-3-羧酸乙酯的工艺研究
- 2011年
- 以水杨醛、丙二酸二乙酯为原料,二乙胺为催化剂,采用微波辐射技术合成香豆素-3-羧酸乙酯,利用正交实验设计考察了微波功率、原料配比、催化剂用量、辐射时间、溶剂用量对产物产率的影响。结果表明,当摩尔比水杨醛:丙二酸二乙酯:二乙胺=1:1.3:0.3时,5 mL乙醇,采用600 W微波辐射4 min,香豆素-3-羧酸乙酯产率可达88.8%。
- 涂永元邱飞
- 关键词:微波辐射正交设计
- 罗库溴铵合成路线图解被引量:3
- 2011年
- 罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药。
- 严慧邱飞刁勇
- 关键词:乙酰氯罗库溴铵
- 姜黄素前药的研究进展被引量:13
- 2012年
- 近年来,天然产物姜黄素因其显著的抗肿瘤等多种生物活性引起广泛关注.然而姜黄素水溶性差、化学结构不稳定、生物利用度低,限制了其在临床上的进一步应用.用小分子或大分子载体对姜黄素的酚羟基进行修饰制备得到的姜黄素前药能较好地解决姜黄素上述的缺点,也是改善姜黄素成药性的有效策略.综述了近年来国内外姜黄素前药的研究进展.
- 涂永元徐先祥邱飞
- 关键词:姜黄素前药药物化学抗肿瘤药物
- (S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷的合成及红外光谱研究
- 2012年
- 从L-苹果酸出发,经过与苄胺缩合反应得到(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷-2,5-二酮,再通过硼氢化钠-碘体系还原制得重要的医药中间体(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷。采用红外光谱法对原料、中间体及产物进行了测试并对硼氢化钠-碘体系还原酰亚胺的机理进行了研究。通过比较原料、中间体及产物相应特征吸收峰的消失或是出现,可知所得的产物为(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷;还原机理研究表明,硼氢化钠在碘催化下生成的硼烷与酰亚胺中的羰基形成四元环状过渡态,同时另外一分子硼烷与酰亚胺中的氮原子形成N-BH3复合物,然后羰基还原完全,得到(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷-硼烷复合物,最后在甲醇作用下脱去硼烷得到最终产物。
- 魏林邱飞
- 关键词:红外光谱
- 腺病毒载体的高分子修饰被引量:1
- 2011年
- 腺病毒载体是基因治疗的常用载体之一,已经广泛应用于肿瘤和遗传疾病等的基因治疗研究中。但是临床发现腺病毒载体有较高的免疫原性,同时缺乏组织或细胞特异性,制约了其在临床上的应用。通过共价键结合或者静电力作用,将高分子修饰到病毒衣壳上,利用高分子的特殊性质可以降低载体的免疫原性和提高载体的靶向性,同时载体保持了较高的转染能力。主要综述了近年来采用高分子对腺病毒载体进行修饰的研究进展。
- 魏林邱飞刁勇
- 关键词:腺病毒载体高分子靶向性免疫原性
- Modification of adenovirus with well-defined macromolecules
- Adenovirus (Ad) vector has the capacity to efficiently transduce a wide variety of cell types and tissues rega...
- Lin WeiFei Qiu