福建省自然科学基金(2009J05066)
- 作品数：2 被引量：15H指数：2
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- 相关机构：福建医科大学福建省药品检验所更多>>
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- 多西他赛共聚物纳米胶束的制备及性能研究被引量：7
- 2011年
- 目的制备一种包载多西他赛的聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(PLGA-PEG-PLGA)三嵌段共聚物纳米胶束,并考察其相关性能。方法采用开环聚合法合成共聚物,直接溶解法制备载多西他赛共聚物纳米胶束,荧光光谱法测定临界胶束浓度,高效液相色谱检测载药胶束的包封率与载药率,透析法测定载药胶束体外释放情况,扫描电镜观察纳米胶束的形态,激光粒径仪测量共聚物纳米胶束粒径及分布,改良寇氏法测定载药胶束的半数致死量。结果直接溶解法制备的共聚物纳米胶束的临界胶束浓度为4.5×10-3 g/L,多西他赛与共聚物投料比为1∶20制备的载多西他赛共聚物纳米胶束的包封率为98.20%,载药率达4.68%,在体外平稳释放时间约3 d。扫描电子显微镜观察载多西他赛共聚物纳米胶束呈类圆形,分散良好,平均粒径为30.8 nm,多元分散系数0.42。载多西他赛共聚物纳米胶束静脉注射小鼠的半数致死量为273.5 mg/kg。结论采用直接溶解法可制备一种载多西他赛的PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物纳米胶束,包封率高,体外释药平稳,毒副作用小,具有潜在的临床应用价值。
- 黄静魏洪芬杨菁林礼务何以敉薛恩生陈志奎
- 关键词：多西他赛胶束缓释材料聚乳酸羟基乙酸
- 载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸微球的制备、表征及其药物稳定性被引量：8
- 2010年
- 背景:目前临床使用的多烯紫杉醇注射液多采用吐温80作为增溶剂,容易导致过敏反应,且全身化疗不良反应大。采用聚乳酸-羟基乙酸包载多烯紫杉醇制备的缓释微球进行肿瘤间质化疗可提高肿瘤局部药物浓度,减轻全身不良反应。目的:制备一种用于肿瘤间质化疗的载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球,并考察其理化性质、体外释放及药物稳定性。方法:采用溶剂挥发法制备不同投料比载药微球,扫描电镜观察微球的表面形态、粒径,高效液相色谱法检测包封率、载药率及体外药物释放情况。将制备的微球于5,15,25kGy60Co3种剂量辐照灭菌,体外细菌培养观察灭菌效果。结果与结论:制备的载药微球呈圆球形,表面光滑,分散良好,平均粒径为23.1μm。聚乳酸-羟基乙酸与多烯紫杉醇的投料比为100mg/5mg时可获得最佳的包封率(96.3%)和载药率(4.82%);载药微球体外4周平稳释放药物达81.6%,无明显突释效应,包裹在微球内的多烯紫杉醇结构稳定性明显提高;3种剂量60Co辐照后均未见短小芽孢杆菌生长。说明采用溶剂挥发法可制备粒径及分布适宜、释放周期较理想、药物稳定性好的载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球。
- 蔡敏娴陈志奎林礼务薛恩生赖源发周小玲杨菁魏洪芬
- 关键词：多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸微球缓释
