陕西省教育厅产业化培育项目(2011JG03)
- 作品数：6 被引量：4H指数：1
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- 铜催化酰胺和溴代嘧啶胺的碳氮偶联反应
- 2019年
- 用CuI作催化剂,对N-(5-溴-2-甲苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和一些系列酰胺的C-N偶联反应进行了研究。通过条件试验,对适配碱的种类、溶剂、配体以及用量进行了筛选。并选用D-抗坏血酸钠作为抗氧剂,使偶联反应在开放的体系中方便地进行。方法简便,产率较高。采用该方法合成出了靶向抗癌药伊马替尼(格列卫),以及一些具有相似结构的N-嘧啶胺基苯基取代苯甲酰胺类衍生物。
- 张亚洲王翠玲张娟殷玉英刘毅锋
- 关键词：碘化亚铜催化酰胺
- 以偏铝酸钠为催化剂实现由芳香甲腈到芳香甲酰胺的转化被引量：1
- 2016年
- 在水和乙醇混合溶剂中,以偏铝酸钠做催化剂,使芳香甲腈水解成芳香甲酰胺。偏铝酸钠的催化性能稳定,选择性高。该方法反应条件温和、成本低廉、产率较高、绿色环保,且具有较好的应用前景。
- 殷玉英刘毅锋张娟张亚洲
- 关键词：偏铝酸钠催化
- 1,3,5-三芳基取代吡唑啉衍生物的合成及其荧光性质被引量：1
- 2012年
- 通过取代苯甲醛和苯乙酮的羟醛缩合反应合成出了中间体查尔酮,然后,在微波辅助下,使查尔酮与苯肼反应合成了标题化合物,通过元素分析、红外光谱和1HNMR,对合成的化合物进行了表征,并测试了其荧光光谱,表明这类化合物具有良好的荧光性能,最大发射波长在430～450 nm范围,其荧光强度与衍生物中取代基团密切相关。
- 胡杨刘毅锋张娟张亚洲毕芳琳
- 关键词：查尔酮吡唑啉荧光性质
- 异脲盐法合成胍及其N-取代嘧啶胺衍生物的研究被引量：2
- 2014年
- 采用异脲盐法合成一系列N-取代胍和N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺类化合物。以O-甲基异脲硫酸盐为起始原料,与脂肪胺类或芳香胺类化合物反应合成脂肪胍或芳香胍类化合物(1),再以3-乙酰吡啶和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)为原料反应合成3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(2),将化合物(1)和(2)在碱性条件下反应,最终得到目标产物N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(3)。合成出了6个N-取代胍及其相应的衍生物N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺类化合物,并用1H NMR,IR和元素分析表征了目标产物的结构。该方法路线简捷环保、原料廉价易得、反应条件较温和。
- 张宇刘毅锋张娟张亚洲高朔漠殷玉英
- 新型抗癌药物尼洛替尼的合成工艺研究
- 2015年
- 研究尼洛替尼的合成工艺及方法。以O-甲基异脲硝酸盐为原料,与3-氨基-4-甲基苯甲酸酯在醇类溶剂中反应得到3-胍基4-甲基苯甲酸酯硝酸盐,然后再和3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环化生成嘧啶胺衍生物。在金属有机化合物存在下,中间体和3-氨基-5-溴三氟甲苯发生胺解反应得到,最后,再和4-甲基咪唑进行碳氮偶联反应得到尼洛替尼。通过1H NMR,IR和元素分析,表征了目标产物的结构,与尼洛替尼一致。该合成方法路线简捷、绿色环保、成本低、反应条件较温和。
- 高朔漠刘毅锋张娟殷玉英
- 关键词：尼洛替尼
- N_1-(3-苯氧基丙基)-6-甲基尿嘧啶类化合物的合成研究
- 2013年
- 以取代的苯酚为起始原料,与1,3-二溴丙烷反应合成3-芳氧基-1-溴丙烷(2),通过加布里埃尔反应,使化合物(2)和邻苯二甲酰亚胺钾进行N-烷基化反应合成了2-(3-苯氧基-丙基)二氢异吲哚-1,3-二酮(3),再经肼解得到了3-苯氧基-1-丙胺(4)。将化合物(4)和过量的尿素反应生成单取代的脲(5),再加入活性中间体双乙烯酮,最终得到目标产物N1-(3-苯氧基丙基)-6-甲基尿嘧啶(6)。合成出了5个N1-取代-6-甲基尿嘧啶类化合物,并用1H NMR,IR和元素分析表征了目标产物的结构。该方法路线简捷、原料易得、反应条件较温和,选择性较高。
- 毕芳琳刘毅锋张娟张亚洲张宇
- 关键词：双乙烯酮尿嘧啶
