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国家自然科学基金(20672008)

作品数：9 被引量：4H指数：1
相关作者：王孝伟刘俊义张志丽王瑞平马小艳更多>>
相关机构：北京大学首都医科大学石河子大学更多>>
发文基金：国家自然科学基金国家教育部“985工程”更多>>
相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>

文献类型

  • 9篇中文期刊文章

领域

  • 4篇医药卫生
  • 3篇理学
  • 2篇化学工程

主题

  • 3篇乙酯
  • 3篇英文
  • 3篇HIV-1逆...
  • 3篇N-
  • 2篇抑制剂
  • 2篇制剂
  • 2篇逆转录酶抑制...
  • 2篇尿嘧啶
  • 2篇苄基
  • 2篇酶抑制剂
  • 2篇甲氨基
  • 2篇甲基
  • 2篇二乙酯
  • 2篇氨基
  • 2篇N
  • 1篇动力学
  • 1篇逆转
  • 1篇逆转录
  • 1篇逆转录酶
  • 1篇转录酶

机构

  • 7篇北京大学
  • 3篇首都医科大学
  • 1篇石河子大学

作者

  • 7篇刘俊义
  • 7篇王孝伟
  • 6篇张志丽
  • 2篇郭莹
  • 2篇马小艳
  • 2篇王瑞平
  • 2篇闫寒
  • 2篇邓喜玲
  • 1篇李超
  • 1篇李立
  • 1篇王彪
  • 1篇吕筱
  • 1篇陈柱陀
  • 1篇周受辛
  • 1篇宁显玲
  • 1篇徐扬
  • 1篇李阿敏
  • 1篇田超
  • 1篇陈艳丽
  • 1篇刘畅

传媒

  • 5篇Journa...
  • 2篇北京大学学报...
  • 1篇有机化学
  • 1篇Chemic...

年份

  • 3篇2011
  • 2篇2010
  • 3篇2008
  • 1篇2007
共 9 条 记 录，以下是 1-9
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排序方式：
4-[N-甲基-N-(2,3-环氮丙基)]氨基苯甲酸乙酯和N-{4-[N-甲基-N-(2,3-环氮丙基)]氨基}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯的合成(英文)
2010年
氮丙啶及其氮取代衍生物能与生物大分子发生亲核开环,使生物大分子烷基化而失去生物功能。为此我们设计了4-[N-甲基-N-(2,3-环氮丙基)]氨基苯甲酸乙酯和N-{4-[N-甲基-N-(2,3-环氮丙基)]氨基}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯,作为进一步合成新型抗肿瘤化合物的重要中间体,并通过四步反应以较高的收率成功地完成了其合成工作。
邓喜玲张志丽王孝伟刘俊义
HIV-1逆转录酶抑制剂的合成及活性评价(英文)
2011年
本研究以HIV-1逆转录酶为靶点,设计了一类具有HEPT类结构的化合物:1-乙氧基甲基/苄氧基甲基-5-卤代-6-脂肪胺尿嘧啶作为抑制剂,并对合成的目标化合物进行了生物活性测定,一些化合物显示出较强的抗HIV生物活性,与对照物奈韦拉平相比(IC_(50)8.30μM)化合物1d,1m和1n的IC_(50)值分别达到了13.3,11.7和3.15μM。
闫寒王孝伟郭盈张志丽刘俊义
关键词：HIV-1逆转录酶非核苷类逆转录酶抑制剂
1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶的合成被引量：1
2008年
报道了1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶方便、高产率的合成方法.以6-甲基尿嘧啶(1)为起始物,经硝化、嘧啶N1,N3-烷基化、还原及氨基甲基化,首次高产率合成了1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶(5),并对其化学结构进行了表征.
马小艳王瑞平李阿敏陈艳丽王孝伟张志丽刘俊义
关键词：尿嘧啶
咖啡酸苯乙酯及其苯甲酰基衍生物:合成和单晶X衍射分析(英文)被引量：1
2011年
在Na2CO3的催化下,咖啡酸和β溴乙基苯在非质子性混合溶剂HMPACH3CN中高收率地合成天然蜂胶中主要的生物活性成分咖啡酸苯乙酯(CAPE)。为了更好地探究CAPE的构效关系和活性机理,我们首次成功地合成了单、双苯甲酰基取代的咖啡酸苯乙酯产物,同时单苯甲酰基取代产物结构通过单晶X衍射被确定。
宁显玲马小艳陈柱陀朱仁宗李超王孝伟张志丽刘俊义
关键词：咖啡酸苯乙酯
HIV逆转录酶抑制剂酶联免疫评估方法的研究被引量：2
2007年
目的:建立检测逆转录酶活性的酶联免疫吸附实验方法,用于筛选人类免疫缺陷病毒(HIV-1)逆转录酶抑制剂。方法:利用DNA的固相固定技术将引物固定于96孔微量滴定板上,以poly(rA).Oligo(dT)15为模板,在逆转录酶的作用下,将生物素标记的dUTP掺入,用碱性磷酯酶反应系统检测酶活性。结果:建立了检测逆转录酶活性的酶联免疫(ELISA)法,并用ELISA法验证了已知阳性药物对逆转录酶的抑制作用,对ELISA法在动力学研究的应用做了初步探讨,评估ELISA法的重复性、稳定性、特异性和敏感性。结论:ELISA法检测HIV-1逆转录酶活性具有简单、快速、特异性强、重复性好、污染小等特点,适用于以HIV-1逆转录酶为靶点的抑制剂的筛选及相关机制的研究。
郭莹王孝伟徐扬吕筱王瑞平刘俊义
关键词：HIV-1逆转录酶酶联免疫吸附测定动力学
Synthesis and anti-HIV-1 activity evaluation of N-l-alkyl-5-halogeno-6- alkylamino uracils as novel non-nucleoside HIV-I reverse transcriptase inhibitors
2011年
Han YanXiao-Wei WangYing GuoZhi-Li ZhangJun-Yi Liu
对甲氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯的合成方法
2008年
目的:寻找一条合成N-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯的最佳方法。方法:以对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯(2)为起始物,经苄基化、甲基化组合成的"一锅"反应,高产率地制备了N-[4-(N-苄基-N-甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),化合物3经Pd/C催化氢化脱苄基,得到了目标化合物N-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(1)。结果:合成目标化合物只需2步反应,反应时间仅6h,总产率达到88%,目标化合物通过1HNMR和MS鉴定结构正确。结论:利用上述方法可以方便高效地制备N-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯。
田超周受辛王彪邓喜玲郭莹张志丽王孝伟刘俊义
关键词：伯胺
Regioselective Deprotection of 1,3-Dibenzyl-5-(N,N-dimethylamino)-6-phenylethyluracil被引量：1
2008年
The deprotection of 1,3-dibenzyl-5-(N,N-dimethylamino)-6-phenyl-ethyluracil I was investigated. A practical, regioselective N3 deprotection of compound I was performed with excellent yield using cyclohexene as a hydrogen donor.
LI A-minWANG Xiao-weiZHANG Zhi-liCHENG Zhi-jianLIU Jun-yi
关键词：化学分析化学合成
1-芳基-5-碘-6-苄基尿嘧啶的合成及作为非核苷类HIV-1 RT抑制剂的活性评估(英文)
2010年
已报道的化合物6-苄基-1-苄基甲基-5-碘尿嘧啶,有很强的抗HIV-1的活性。合成此化合物的类似物,得到1a-1i9个新化合物,并进行了活性检测,新化合物活性较弱。
王惟李立刘畅张亮闫寒张志丽王孝伟刘俊义
关键词：HIV-1逆转录酶
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