上海市教育委员会创新基金(11zz112)
- 作品数：5 被引量：90H指数：4
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- 相关机构：上海中医药大学江西中医药大学更多>>
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- HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和表观油水分配系数被引量：21
- 2012年
- 目的:测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和油水分配系数,为设计洋川芎内酯Ⅰ新剂型提供基础。方法:采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres-C18色谱柱(5μm,4.6 mm×100 mm),以乙腈-水(1∶3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长278 nm,测定洋川芎内酯Ⅰ在水和不同pH缓冲液介质中的平衡溶解度,及其在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃下洋川芎内酯Ⅰ在水中的平衡溶解度为34.31 mg.mL-1;洋川芎内酯Ⅰ在pH≥9.0的缓冲液溶剂体系中不稳定。在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数13.43(lgPapp=1.13);pH值对洋川芎内酯Ⅰ表观油水分配系数影响不大。结论:洋川芎内酯Ⅰ水溶性好,表观油水分配系数适中,相对分子质量较小,可借此解析其快速入血入脑过程,预测洋川芎内酯Ⅰ有较好的应用价值。
- 熊耀坤梁爽杜焰田凤冯怡
- 关键词：高效液相色谱法平衡溶解度表观油水分配系数
- 应用反相高效制备液相同时分离川芎中阿魏酸、洋川芎内酯I和H被引量：7
- 2013年
- 利用制备型反相高效液相色谱(pre-HPLC),从川芎中分离制备阿魏酸、洋川芎内酯I和洋川芎内酯H,并进行结构鉴定。制备色谱条件:Shim-Pack Prep-ODS色谱柱(20.0 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%冰醋酸溶液(50∶50),体积流量5 mL.min-1,进样体积1 mL,检测波长278 nm。经分析HPLC测定纯度,用UV,MS,NMR等对其进行结构鉴定。鉴定结果确定为阿魏酸、洋川芎内酯I和洋川芎内酯H。质量分数大于98%。该方法简便、快速,制备阿魏酸、洋川芎内酯I和洋川芎内酯H质量分数很高,既适于用作对照品,也可满足新药研发的需要。
- 熊耀坤梁爽洪燕龙杨秀娟沈岚杜焰冯怡
- 关键词：川芎阿魏酸洋川芎内酯I
- HPLC法测定小鼠血浆中洋川芎内酯Ⅰ的浓度及药动学研究被引量：5
- 2013年
- 目的:建立测定小鼠血浆中洋川芎内酯Ⅰ浓度的高效液相色谱方法,并应用于药动学研究。方法:小鼠单剂量静注或灌胃给予(104 mg·kg-1)洋川芎内酯Ⅰ,在给药后不同时间取血,血浆经沉降蛋白处理后,采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-2.0%冰醋酸(1∶3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃,洋川芎内酯H为内标,检测波长278 nm。结果:在0.075～30 mg·L-1范围内,洋川芎内酯Ⅰ在血浆中线性关系良好,定量下限为0.075 mg·L-1,方法回收率大于85%,日内日间RSD均小于5%,样品在室温下放置24 h,-4℃放置5 d,经过3次冻融循环后基本稳定。小鼠静注给药后主要药代动力学参数分别为t1/231.93 min,AUC(0-∞)2738.80 mg·min·L-1,MRT(0-∞)31.61 min;小鼠灌胃给药后主要药代动力学参数分别为t1/240.07 min,AUC(0-∞)892.42 mg·min·L-1,MRT(0-∞)61.38 min。经计算,洋川芎内酯Ⅰ在小鼠体内的绝对生物利用度为32.19%。结论:所建立的方法可靠,简便快速,适用于洋川芎内酯Ⅰ小鼠体内血药浓度测定及药代动力学的研究。
- 熊耀坤林晓梁爽于泽杜焰冯怡
- 关键词：小鼠药代动力学绝对生物利用度
- 丁苯酞脑缺血治疗作用的相关药理学研究进展被引量：56
- 2012年
- 丁苯酞是治疗脑缺血等脑部疾病的一种疗效显著的药物,临床主要用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中等心脑血管疾病。近十多年来国内外大量实验证实丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用、明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积、减轻脑水肿、改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量、抑制神经细胞凋亡,以及抗脑血栓形成和抗血小板聚集等药理作用。本文就丁苯酞的药理作用、药代动力学、临床应用等面进行综述及展望。
- 端木寅王源梁爽顾晨晨冯怡
- 关键词：丁苯酞缺血性脑卒中药效学药动学
- 洋川芎内酯Ⅰ大鼠在体肠吸收动力学研究被引量：4
- 2013年
- 目的研究洋川芎内酯I大鼠在体肠吸收特性。方法运用大鼠在体单向灌流技术考察洋川芎内酯Ⅰ在大鼠4个肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中洋川芎内酯I的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流介质3个方面对洋川芎内酯I的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果不同质量浓度(514、257和128.5μg.mL-1)洋川芎内酯Ⅰ在相同肠段的吸收速率常数ka和表观吸收系数Papp均无显著性差异(P>0.05);十二指肠段的表观吸收系数Papp与空肠、回肠和结肠均有极显著性差异(P<0.001),而空肠、回肠、结肠间均无显著性差异。结论洋川芎内酯I在大鼠肠道的吸收在所选剂量范围内呈线性动力学过程,提示其吸收可能以被动转运为主;在大鼠各肠段均有较好吸收,其中十二指肠为其最佳吸收部位。
- 于泽魏海熊耀坤林晓梁爽冯怡
- 关键词：肠吸收重量法药剂学
