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国家自然科学基金(81001595): 作品数：16 被引量：61H指数：5; 相关作者：申刚义高妍于婉婷张爱芹佘东来更多>>; 相关机构：中央民族大学中国科学院亚宝药业集团股份有限公司更多>>; 发文基金：国家自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金新疆名医名方与特色方剂学实验室开放课题更多>>; 相关领域：理学医药卫生生物学更多>>

手性选择试剂环糊精与万古霉素对氨基酸对映异构体迁移顺序的影响被引量：1: 2012年; 用毛细管电泳法分别在由两种手性选择试剂,β-环糊精(β-CD)和万古霉素(VMC)所组成的分离体系中,研究了19种氨基酸的衍生物的对映异构体的迁移顺序(EMO)。单一β-CD分离体系由含有不同浓度的β-CD的硼酸盐缓冲溶液组成;二元分离体系由不同浓度比例的β-CD和脱氧牛黄胆酸钠溶液所组成,各溶液的pH值为9.5。单一VMC分离体系含2mmol·L-1 VMC缓冲溶液(pH 7.2);二元VMC分离体系由浓度均为2mmol·L-1 VMC溶液和海美溴铵溶液组成(pH 7.2)。19种氨基酸须先与芴甲氧羰基氯反应使衍生化。结果表明:各氨基酸的对映体在相同或不同的分离体系中的EMO不一致,特别是在二元VMC体系中,氨基酸的EMO完全发生逆转。据此认为,对于目标氨基酸对映体的分离,可通过用不同的手性分离体系来实现。; 申刚义佘东来于婉婷高妍; 关键词：毛细管电泳手性分离

四种α-取代丙酸酯在环糊精气相色谱固定相上的手性拆分机理被引量：1: 2013年; 计算了4种α-取代丙酸酯衍生物在β-环糊精衍生物气相色谱固定相上手性分离过程中的热力学参数,对手性拆分机理进行了探讨。实验结果显示随着温度的升高,样品的容量因子、手性选择因子和分离度都在逐渐降低。热力学参数表明,4种α-取代丙酸酯在固定相上的色谱保留及手性识别都为焓驱动过程,氢键力没有在手性识别中起到决定作用,而样品的母体结构和取代基团的性质则对手性识别有较大的影响。样品在固定相上的手性分离效率的驱动力主要来自于其对映异构体与固定相之间作用力的能量差异。; 申刚义张爱芹杨新玲凌云; 关键词：毛细管气相色谱 Β-环糊精衍生物热力学拆分机理

基于毛细管电泳酶微反应器的吉非替尼对表皮生长因子受体抑制率的测定被引量：3: 2014年; 采用共价键法将表皮生长因子受体固定在毛细管内壁,制备了一种毛细管电泳酶微反应器。结合毛细管电泳高效分离技术,以三磷酸腺苷为底物,吉非替尼为抑制剂,利用表皮生长因子受体酶微反应器在线测定了吉非替尼对皮生长因子受体的抑制性能。结果显示,吉非替尼可竞争性的抑制三磷酸腺苷与表皮生长因子受体的结合,从而影响三磷酸腺苷与表皮生长因子受体的结合量以及产物二磷酸腺苷的生成量。根据不同浓度吉非替尼下三磷酸腺苷峰面积的变化计算了吉非替尼对表皮生长因子受体的抑制率。同时绘制了抑制曲线,得到IC50值为32.44±0.82μmol/L。实验表明该酶微反应器可实际用于酪氨酸激酶抑制剂的抑制率的快速测定。; 申刚义于婉婷张爱芹刘美蓉王宁; 关键词：表皮生长因子受体毛细管电泳 EGFR 吉非替尼抑制率

基于SPR技术的表皮生长因子受体与新疆紫草中4种活性成分的相互作用被引量：3: 2018年; 目的：以人表皮生长因子受体（EGFR）为靶标,从左旋紫草素,乙酰紫草素,β,β-二甲基丙烯酰紫草素,β-乙酰氧基异戊酰紫草素等新疆紫草所含的4种柰醌类活性成分中筛选潜在的EGFR抑制剂。方法：利用表面等离子体共振（SPR）技术,首先通过预吸附实验,优化固定的p H和浓度,选择最佳条件,构筑EGFR生物芯片。在此基础上,以p H 7.4,浓度10 mmol·L-1的磷酸缓冲溶液（含0.005%聚山梨酯-20）作为相互作用时的缓冲溶液,实时动态研究EGFR与4种单体的相互作用。通过软件计算动力学参数,基于结合动力学常数大小,筛选抑制剂。结果：选择p H 4.5,10 mmol·L-1的乙酸缓冲液、质量分数为10 mg·L-1的EGFR为其最佳的固定条件,最终固定量为250 RU。相互作用结果显示4种单体中,β,β-二甲基丙烯酰紫草素与EGFR有明显的结合作用,其他3种单体无明确响应。动力学参数计算结果显示,EGFR与β,β-二甲基丙烯酰紫草素相互作用的结合速率常数ka为1.27×104L·mol（-1）·s（-1）,解离速率常数kd为2.92×10-2s-1,解离平衡常数KD为2.31×10-6mol·L-1,卡方值（Chi2）为3.25。KD〈1×10-5mol·L-1,表明他们有较强的亲和力。结论：β,β-二甲基丙烯酰紫草素可能为EGFR的一种抑制剂。; 王嫚李书文董旭申刚义; 关键词：表皮生长因子受体新疆紫草

固定化酶微反应器的制备及应用被引量：7: 2013年; 固定化酶微反应器是将生物分子固定技术与生化微反应相结合制备的一种固定化催化装置。这种微型化的反应系统由于兼具固定化酶的特异性催化、可重复利用及微分析的低消耗、易分离等优点,在生命科学如蛋白质组学、酶抑制剂的筛选、生物催化等领域具有非常重要的作用。固定化酶微反应器的性能与其制作方法关系密切。本文着重从酶与固定化载体结合方式的角度,对近年来固定化酶微反应器的各种制备方法和应用进行了较为详细的评述。重点讨论了各种方法的优缺点和最新的发展情况,并对其发展前景进行了展望。; 申刚义于婉婷刘美蓉崔勋; 关键词：蛋白质组学生物催化

新疆紫草抗肿瘤作用机制研究进展被引量：4: 2012年; 文章主要对新疆紫草抗肿瘤作用机制的研究成果进行了系统综述和评论。简要介绍了新疆紫草的物质基础,详细评述了其主要活性成分紫草素及其衍生物抑制多种肿瘤细胞的生长、增殖,致肿瘤细胞凋亡作用机制的最新进展,并对其应用前景进行了展望。; 于婉婷高妍曾鸣裴凌鹏申刚义; 关键词：新疆紫草抗肿瘤

表面等离子体共振技术在药物研究中的应用被引量：7: 2010年; 表面等离子体共振(surface plasmon resonance,SPR)技术作为一种新型的免标记、实时在线研究生物分子间相互作用的高灵敏传感技术,已经在生命科学领域中得到了大量应用。该文简要介绍了SPR生物传感器的基本原理,重点评述了其在新药筛选和药物作用机制方面的研究进展,并对其前景进行了展望。; 申刚义高妍刘越佘东来谷雨龙崔箭; 关键词：表面等离子体共振药物研究

软件开发在中医药信息化平台构建中的策略被引量：2: 2014年; 如何提高中医药信息传播效率是目前中医药现代化亟待解决的问题,而基于计算机技术的中医药信息化平台是解决这一问题的实现载体。软件作为计算机硬件的共同体,是信息化平台构建成功与否的关键。文章简要分析了我国中医药信息平台的发展现状,指出合理有效的软件开发是当前信息化平台的关键。并针对软件开发的整个过程,提出了相关优化策略,以期为中医药信息化平台走向资源共享、国际化提供相关参考。; 王艳萍申刚义; 关键词：中医药信息化平台软件开发

基于表面等离子体共振技术的血清白蛋白与色氨酸对映异构体手性识别的热力学研究被引量：6: 2015年; 利用表面等离子体共振(SPR)技术,从热力学角度研究了牛血清白蛋白、人血清白蛋白与色氨酸对映异构体相互作用的手性识别,考察了p H值、离子强度和温度对亲和力的影响.利用热力学方法计算并探讨了作用机理.实验结果表明,牛血清白蛋白及人血清白蛋白与L-色氨酸的结合有高度特异性.热力学参数计算结果证明疏水作用在手性识别过程中起主要作用,但不排除静电作用有一定的贡献.; 申刚义高妍张爱芹崔箭戴东升; 关键词：表面等离子体共振手性识别血清白蛋白色氨酸热力学

毛细管电泳分离法检测新疆紫草中萘醌类成分被引量：5: 2014年; 建立了新疆紫草萘醌类总成分的毛细管电泳分离方法,考察了检测波长、添加剂类型、进样量和分离电压对分离检测的影响。实验条件为检测波长200nm,运行缓冲液为含20%乙醇的硼酸盐缓冲液(0.1 mol/L,pH 8.0),进样量3.45kPa×5s,分离电压20kV。方法可在20 min内检测到5种活性成分,重现性良好。; 申刚义于婉婷张爱芹李书文王宁; 关键词：新疆紫草毛细管电泳萘醌

国家自然科学基金(81001595)

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