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国家自然科学基金(21072115)

作品数:6 被引量:10H指数:2
相关作者:赵桂森耿敬坤梁雯王绍坤王璐颖更多>>
相关机构:山东大学更多>>
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相关领域:医药卫生理学农业科学更多>>

文献类型

  • 6篇中文期刊文章

领域

  • 4篇医药卫生
  • 2篇理学
  • 1篇农业科学

主题

  • 4篇抑制剂
  • 4篇制剂
  • 3篇肿瘤
  • 2篇酰基
  • 2篇酶抑制剂
  • 2篇抗肿瘤
  • 2篇酪氨酸
  • 2篇酪氨酸激酶
  • 2篇酪氨酸激酶抑...
  • 2篇激酶
  • 2篇激酶抑制剂
  • 2篇氨酸
  • 1篇信号
  • 1篇信号通路
  • 1篇血管
  • 1篇血管内皮
  • 1篇血管内皮生长...
  • 1篇血管内皮生长...
  • 1篇血管生成
  • 1篇衍生物

机构

  • 5篇山东大学

作者

  • 5篇赵桂森
  • 1篇郝茜
  • 1篇耿敬坤
  • 1篇王远游
  • 1篇王朋
  • 1篇梁雯
  • 1篇于小越
  • 1篇王璐颖
  • 1篇王绍坤

传媒

  • 2篇生命的化学
  • 1篇化学试剂
  • 1篇中国医药工业...
  • 1篇中国药物化学...
  • 1篇Chemic...

年份

  • 1篇2015
  • 2篇2013
  • 2篇2012
  • 1篇2011
6 条 记 录,以下是 1-6
排序方式:
拉帕替尼合成路线图解被引量:4
2012年
拉帕替尼(lapatinib,1),化学名为N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]-6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺,是葛兰素史克公司研发的酪氨酸激酶抑制剂,其二(对甲苯磺酸盐)-水合物于2007年3月在美国上市,商品名Tykerb,临床用于治疗2型人表皮生长因子受体过度表达引起的晚期或转移性乳腺癌。
耿敬坤赵桂森
关键词:合成路线图解酪氨酸激酶抑制剂喹唑啉呋喃基磺酰基
2-[4-[[2-(烷基氨甲酰基)-4-吡啶基]氧基]苯基]乙酸的合成被引量:1
2013年
基于对抗肿瘤药物索拉菲尼的酰胺和二唑类衍生物的需求,研究并设计合成了其重要中间体———标题化合物。对其物理、化学性质进行评价,包括外观形态观察和熔点测定等;并通过核磁共振氢谱和质谱的测定确证其化学结构。原料易得,方法简单,收益较高。
于小越王远游赵桂森
关键词:肿瘤抑制剂中间体
血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶小分子抑制剂被引量:2
2012年
血管生成与肿瘤的发生发展密切相关,阻断血管生成是靶向治疗肿瘤的重要方法。最重要的血管生成诱导因子之一血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)在人体内主要与其受体酪氨酸激酶VEGFR-2[又称KDR,kinase insertdomain receptor(a type III receptor tyrosine kinase)]结合,激活下游信号通路而导致血管通透性增加以及血管的增生。因此,抑制VEGFR-2磷酸化下游底物来阻断血管的增殖已成为肿瘤治疗中的有效方法。本篇文章主要从化合物结构、活性及其构效关系方面阐述各类VEGFR-2小分子抑制剂的研究现状。
梁雯赵桂森
关键词:血管生成血管内皮生长因子血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物的设计合成及其抗肿瘤活性被引量:1
2015年
目的设计合成一系列4-苯基-2-氨基嘧啶类新型化合物,并测定其对前列腺癌细胞(PC-3)的生长抑制活性。方法以硝基苯乙酮为起始原料,通过嘧啶环合、酰胺缩合、硝基还原、氨基保护及脱保护反应合成目标化合物。采用MTT法测试化合物对前列腺癌PC-3细胞的生长抑制活性;采用均相时间分辨荧光法测定化合物对激酶AKT1的抑制活性。结果与结论合成了9个未见文献报道的4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。化合物9a-1、9a-3、9b-1(5μmol·L-1)对激酶AKT1的抑制率大于60%。
尹燕振毛梽璎黄碧涌王璐颖王绍坤赵桂森
关键词:抗肿瘤活性
蛋白激酶B/Akt抑制剂被引量:1
2011年
磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,PKB/Akt)信号通路在细胞生长与存活中起着关键作用,PI3K/Akt通路的过度激活在多种肿瘤中常见。Akt激酶本身以及Akt激酶上游调节分子,例如PTEN和PI3K,在超过50%的人类肿瘤中均有异常变化。因此Akt成为肿瘤预防和肿瘤靶向治疗的热点之一。许多小分子化合物通过不同机制抑制Akt活性,根据小分子抑制剂与激酶的结合部位和化学结构不同,主要分为ATP竞争性抑制剂、Akt变构抑制剂和磷脂酰肌醇类似物抑制剂。本文综述了PI3K/Akt通路与肿瘤的关系和Akt抑制剂的研究现状,为新型抗癌药物的设计研究提供参考。
郝茜钟嫄王朋赵桂森
关键词:抗肿瘤PI3K/AKT信号通路
Design and Synthesis of Hydrazine and Oxadiazole-containing Derivatives of Sorafenib as Antitumor Agents被引量:1
2013年
A series of hydrazine and oxadiazole analogs of Sorafenib was designed, synthesized and characterized by proton nuclear magnetic resonance(1H NMR) spectrometry and high resolution mass spectrometry(HRMS). The anti-proliferative activities of these compounds against human colorectal earcinoma(HCT-116) and human breast cancer (MDA-MB-231) tumor cell lines were evaluated in vitro by MTT method[MTT=3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5- diphenyltetrazolium bromide]. The bioassay results suggest that most of the synthesized compounds have antitumor potential to HCT-116 cell line compared with MDA-MB-231 cell line. Compounds 8a, 8b, 8d, Be, 9f and 9j competitive with Sorafenib demonstrated antiproliferative activities on HCT-116 cell line.
WANG Yuan-youLIU Jian-zhenYU Xiao-yueYANG De-zhiZHANG Lin-naZHAO Gui-sen
共1页<1>
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