广东省科技计划工业攻关项目(C30104)
- 作品数：11 被引量：38H指数：4
- 相关作者：石刚刚高分飞郑锦鸿黄展勤刘幸平更多>>
- 相关机构：汕头大学汕头大学医学院第一附属医院更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目国家自然科学基金广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 高效液相色谱法测定碘化N-正丁基氟哌啶醇含量被引量：1
- 2005年
- 目的:用高效液相色谱法测定碘化N-正丁基氟哌啶醇 (F 2 )的含量.方法:采用Phenomenex Luna C 18 反相色谱柱( 4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-甲醇-0.025 mol·L -1 磷酸二氢钾(45∶5∶50)作为流动相,流速为 0.8 mL·min -1 ,检测波长:248 nm,柱温:35 ℃,进样体积:20 μL,按外标法以峰面积计算F 2 的含量.结果:F 2 在1～10 mg·L -1 浓度范围内,浓度与峰面积的线性关系良好,r为 0.999 2 ,RSD为 1.70% (n=5).结论:本方法简便,快速,结果准确,可靠,重现性好,可用于本品质量控制.
- 林朝仙石刚刚罗文鸿李慧郑锦鸿高分飞
- 关键词：高效液相色谱法
- 碘化N-正丁基氟哌啶醇对Egr-1转录及表达的影响被引量：13
- 2004年
- 目的 :应用大鼠心肌缺血再灌注模型观察碘化N 正丁基氟哌啶醇 (N n butylhaloperidoliodide ,F2 )对早期生长反应蛋白 1(earlygrowthresponse 1,Egr 1)转录及表达水平的影响 ,及其对心肌炎症及心功能的改善作用。方法 :结扎大鼠冠状动脉左前降支 ,制成急性心肌缺血再灌注损伤模型 ,缺血前5min ,舌下静脉推注F2 ,监测血流动力学的变化 ,病理组织切片观察缺血心肌组织炎性反应变化。应用RT PCR方法及Western blot方法分别检测缺血组织Egr 1mRNA及蛋白水平变化。结果 :与对照组相比 ,F2 治疗组心肌组织内炎性反应及Egr 1的转录与表达均降低 ,心肌功能也得到明显改善。结论 :F2具有明显抑制缺血再灌注大鼠心肌组织内Egr 1mRNA及蛋白表达、减轻炎性损伤的作用 ,这可能是F2 对心肌缺血再灌注损伤显著保护作用的机制之一。
- 唐昭石刚刚张艳美尹俊周燕琼黄展勤高分飞
- 关键词：碘化N-正丁基氟哌啶醇EGR-1缺血再灌注损伤炎性损伤中性粒细胞
- 氟哌啶醇季铵盐衍生物(F_2)对大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用的研究(英文)被引量：3
- 2002年
- 目的 :研究氟哌啶醇季铵盐衍生物 (F2 )对大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用的影响。方法 :大鼠冠状动脉左前降支结扎 3 0min后恢复血液灌注 3 0min ,于缺血前舌下静脉注射不同剂量F2 ( 1mg kg ,2mg kg ,4mg kg)。测定血清CK ,CK·MB、LDH、HBDH、GOH、SOD、MDA的含量 ;观察心肌病理形态学改变。结果 :F2 能降低由于缺血再灌注引起的心肌损害心肌酶CK、CK MB、LDH、HBDH、GOT的释放 ,保护SOD的活性 ,降低脂质过氧化物MDA的产生 ,并呈量效关系 ;透视电子显微镜下可观察到F2 能较好减轻缺血再灌注心肌的形态学改变。结论 :F2
- 黄展勤
- 关键词：氟哌啶醇心肌缺血再灌注损伤肌酸激酶同工酶MB丙二醛电子显微镜
- 氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其对冠状动脉的作用被引量：8
- 2002年
- 目的 :合成氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对动物冠状动脉的作用。方法 :以氟哌啶醇为原料 ,将其与卤代烃在回流的情况下进行反应而得到其季铵盐衍生物。采用猪冠状动脉条生物测定法和Langendorff灌流法研究这些衍生物对冠状动脉的作用。结果 :合成了 7个新化合物 ( 1～ 7) ,其中化合物 7量效依赖地压低KCl所致的猪冠状动脉条收缩曲线 ,阻断较大剂量所致的冠状动脉条痉挛 ,并量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致的离体豚鼠心脏冠脉流量减少。结论 :化合物 7显示了良好的扩张冠状动脉的作用 。
- 郑锦鸿石刚刚盘鹰李长潮
- 关键词：季铵盐氟哌啶醇冠状动脉
- 碘化N-正丁基氟哌啶醇对大鼠心室肌细胞L型钙通道的阻断作用被引量：8
- 2006年
- 目的研究碘化N-正丁基氟哌啶醇(F2)对大鼠心室肌细胞L-型钙通道(ICa)的影响。方法采用酶急性分离的单个大鼠心室肌细胞,应用膜片钳全细胞记录技术,观察F2对ICa的影响。结果F20.1,1,10×10-6mol.L-1可剂量依赖地抑制ICa,抑制率分别为40%,72%,84%,IC50为1.19×10-6mol.L-1。F2上移ICa的I-V曲线,但不改变ICa的最大锋电位和翻转电位;F2对ICa稳态激活曲线无明显改变;F2可使得ICa稳态失活曲线左移;延长ICa失活恢复时间。结论F2对心肌细胞ICa具有阻断作用。
- 黄展勤石刚刚郑锦鸿高分飞张艳美周燕琼刘幸平
- 关键词：钙通道膜片钳
- 碘化N-正丁基氟哌啶醇对抗氯化钡引起心律失常的作用被引量：2
- 2006年
- 目的研究碘化N-正丁基氟哌啶醇对抗BaCl2引起心律失常的作用。方法采用氯化钡诱导的心律失常动物模型,观察碘化N-正丁基氟哌啶醇对抗BaCl2引起心律失常的作用。结果碘化N-正丁基氟哌啶醇(0.5、1、2、4mg/kg)可剂量依赖的减少氯化钡诱发心律失常的发生率,缩短心律失常的持续时间。结论碘化N-正丁基氟哌啶醇具有明显的对抗BaCl2引起心律失常的作用。
- 黄展勤陈一村刘幸平李长潮石刚刚
- 关键词：碘化N-正丁基氟哌啶醇心律失常氯化钡
- 大鼠心室肌细胞的分离及其钙电流的观察
- 2003年
- 目的 :探讨大鼠心肌细胞酶急性分离的方法 ,并观察大鼠心室肌细胞膜钙电流。方法 :采用Langendorff灌流装置 ,用含胶原酶P(0 12g L)的台式液 ,经主动脉逆行灌流心脏 ,分离心肌细胞 ;采用膜片钳全细胞记录的方法 ,观察记录大鼠心室肌细胞膜L_型钙电流。结果 :心肌细胞的存活率约 70 %～80 % ,形态呈长杆状 ,横纹清晰 ,膜良好。膜片钳全细胞记录出电压依赖性内向电流 ,其激活电位 - 30mV ,最大激活电位 0mV ,反转电位 5 0mV ,并且此内向电流可被钙通道阻滞剂维拉帕米抑制。结论 :用此法可分离出高存活率的心肌细胞 。
- 黄展勤高分飞石刚刚
- 关键词：心室肌细胞钙电流膜片钳胶原酶
- 碘化正丁基氟哌啶醇对兔心肌缺血再灌注损伤血流动力学和心肌组织中酶的影响被引量：17
- 2003年
- 目的 评价碘化正丁基氟哌啶醇 (N n butylhaloperi doliodide ,F2 )对心肌缺血再灌注损伤的保护作用 ,并探讨其作用机制。方法 结扎兔冠状动脉左室支 ,制成急性心肌缺血再灌注损伤模型 ,缺血前 5min ,静脉推注F2 ,观察在急性缺血和再灌注状态下血流动力学的变化及再灌注后心肌组织中超氧化物歧化酶 (SOD)、丙二醛 (MDA)、肌酸激酶(CK)、ATP酶的变化。结果 F2能剂量依赖地改善兔心肌缺血再灌注后的血流动力学变化 ,MAP、LVSP、±dp/dtmax均较缺血再灌注对照组升高 ,LVEDP有所降低 ;还能剂量依赖性地降低MDA的产生 ,保护心肌组织SOD的活性和Ca2 + ATPase、Na+ ,K+ ATPase的活性 ,保护心肌酶CK的释放。结论 F2对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。
- 高分飞石刚刚郑锦鸿李长潮庄学煊刘幸平刘冰
- 关键词：心肌缺血再灌注损伤血流动力学
- HPLC-MS法研究碘化N-正丁基氟哌啶醇在兔体内的药代动力学被引量：1
- 2004年
- 目的 :研究碘化N 正丁基氟哌啶醇 (F2 )在兔体内的药代动力学过程。方法 :6只新西兰兔耳缘静脉注射碘化N 正丁基氟哌啶醇 (F2 ) 2 .0mg·kg-1后采集血样 ,用高效液相色谱 质谱 (HPLC MS)联用技术测定血浆药物浓度 ,并用 3p97软件拟合计算药代动力学参数。结果和结论 :兔耳缘静脉给药后的血药浓度 时间曲线符合二室开放模型 ,其主要药动学参数为 :分布半衰期T1 2α 是 0 .10h ,消除半衰期Τ1 2 β 是 6 .4h ,曲线下面积AUC为 183μg·h-1·L-1,中央室分布容积VC 为 4L ,清除率Cl为12 .9L·h-1。HPLC MS联用方法测定F2 血药浓度 ,灵敏度高 ,专属性强。
- 林朝仙石刚刚罗文鸿李慧郑锦鸿高分飞
- 关键词：药代动力学
- N-苄基氟哌啶醇氯化物对大鼠血管平滑肌细胞内钙离子的影响
- 2006年
- 目的：动态观察N-苄基氟哌啶醇氯化物（F3）对大鼠胸主动脉平滑肌细胞内Ca^2＋的影响。方法：用Ca^2＋荧光染料Fluo-3-AN负载大鼠胸主动脉平滑肌细胞，在激光扫描共聚焦显微镜上测定细胞内游离钙的变化。结果：在含CaCl2（1．26mmol／L）的细胞外液中，30mmol／L KCl使细胞内钙荧光强度（FI）迅速增强，F3可以拮抗KCl诱导钙兀增强作用，并呈量效依赖和时间依赖关系。4种浓度F3（0．01、0．1、1．0、10μmaol／L）作用3min时，使KCl诱导细胞内钙兀从（81±4）％分别降至（71±18）％（n=20，P〈0．05）、（51±12）％（n=20，P〈0．01）、（39±14）％（n=20，P〈0．01）、（28±14）％（n=20，P〈0．01）。钙FI变化最快的时程是在给药后的0-30s。结论：F3通过阻断细胞膜电压依赖性钙通道降低平滑肌细胞内钙浓度，这可能是其扩张血管，改善心肌缺血的机制。
- 黄展勤石刚刚方欢刘幸平郑锦鸿高分飞周燕琼张艳美
- 关键词：氟哌啶醇血管平滑肌细胞激光扫描共聚焦显微镜
