河北省重点基础研究项目(10967126D)
- 作品数：15 被引量：87H指数：5
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- 头孢匹胺钠与牛血清白蛋白的相互作用机理及共存金属离子的影响被引量：25
- 2012年
- 研究了不同温度下牛血清白蛋白(BSA)与头孢匹胺钠(CPMS)的相互作用及常见金属离子(Mg2+、Zn2+、Cu2+、Fe3+、Co2+、Ni2+)对BSA-CPMS体系的影响。结果表明:CPMS能使BSA的荧光发生猝灭,其过程为静态猝灭并伴有非辐射能量转移;CPMS通过静电引力与BSA结合,结合常数为104数量级,结合位点数约为1;结合主要作用于BSA的亚结构ⅡA中,结合距离r≈2.60 nm。同步荧光光谱和圆二色谱(CD)均表明CPMS使BSA构象发生了变化。
- 刘保生闫潇娜曹世娜种宝红吕运开
- 关键词：牛血清白蛋白头孢匹胺钠金属离子相互作用
- 荧光法简单快速预测药物-血浆蛋白结合率被引量：2
- 2013年
- 以抗生素药物头孢匹胺钠(CPMS)为例,在模拟人体生理条件下,研究了不同温度下牛血清白蛋白(BSA)与CPMS的相互作用。由该反应的结合常数及结合位点数建立了预测该药物血浆蛋白结合率的理论模型,由实验数据分析了CPMS浓度与BSA浓度动态变化时药物蛋白结合率的全程规律。研究结果表明,药物与蛋白结合率随蛋白质与药物浓度的改变处于动态变化中。根据文献报道的药物与蛋白反应的结合常数及结合位点数预测了药物血浆蛋白结合率,并与文献数据进行了比较,结果满意。
- 刘保生曹世娜李志云种宝红
- 关键词：结合率荧光法
- 不同方程计算药物小分子与蛋白结合常数的比较研究被引量：1
- 2014年
- 在Tris-HCl缓冲溶液(pH=7.4)中,分别研究了莫西沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、环丙沙星与牛血清白蛋白的相互作用,利用计算药物小分子与蛋白结合常数的常用方程:Scatchard修正方程、Lineweaver-Burk双倒数方程、双对数方程、修正的Stern-Volmer方程、改进的双对数方程,分别计算了各沙星药物与蛋白的结合常数和结合位点数。对计算结果进行比较,结果表明对于药物与蛋白为1∶1的结合反应,除Scatchard修正方程外其他方程的计算结果十分接近,其中改进的双对数方程的计算结果更加合理准确。
- 郭莹刘保生李志云张丽惠吕运开
- 关键词：牛血清白蛋白
- 光谱法结合分子对接模拟技术研究头孢他啶与胰蛋白酶的相互作用机理被引量：5
- 2017年
- 本文主要通过荧光光谱法与分子对接技术研究了在298,303,310 K温度下头孢他啶(CFD)与胰蛋白酶(TRP)之间的作用机制。研究结果表明,CFD与TRP之间是通过1∶1的静态猝灭方式相互作用。依照双对数方程处理荧光猝灭数据得到了CFD与TRP作用的结合常数Ka和结合位点数n。通过热力学方程求得了不同温度下CFD与TRP作用的热力学参数。实验数据表明,它们之间的作用力主要是疏水作用和氢键作用,这与分子对接技术所得的结果是一致的。
- 王金菊刘保生边刚段韶彤李彤彤
- 关键词：光谱法分子对接头孢他啶
- 诺氟沙星与氧氟沙星同时与牛血清白蛋白分子作用的荧光光谱被引量：5
- 2011年
- 氧氟沙星(OFX)、诺氟沙星(NOR)皆能使牛血清白蛋白(BSA)的荧光猝灭.当2种药物共存时可进一步使BSA荧光猝灭,借此利用荧光光谱法研究了诺氟沙星、氧氟沙星药物间的相互作用.研究结果表明2种药物间存在相互作用,使药物与蛋白的结合稳定性减小;BSA的荧光猝灭属于静态猝灭,药物与BSA结合位点数n近似为1.依据F rster能量转移理论,测定了药物与蛋白之间的结合距离r,结果表明:药物间相互作用的存在使r值增大,药物与蛋白结合稳定性减小.荧光同步光谱研究表明药物间的相互作用影响了BSA构象,使BSA分子伸展,疏水性降低.
- 刘保生闫潇娜杨超张彦青吕运开
- 关键词：诺氟沙星氧氟沙星牛血清白蛋白荧光光谱相互作用
- 格列吡嗪与牛血清白蛋白相互作用的分子光谱法的改进实验被引量：4
- 2014年
- 在pH 7.40的Tris-HCl缓冲溶液中,利用以蛋白荧光变化为考察对象的传统荧光光谱法和以药物荧光变化为考察对象的弹性散射荧光法,分别研究了293和303K温度下格列吡嗪(Gli)与牛血清白蛋白(BSA)之间的反应机理,两种方法所得结论均一致。即Gli与BSA之间猝灭方式为动态猝灭;两者主要通过疏水作用力结合,结合位点主要位于BSA的疏水区,结合位点数约为1;Hill系数nH小于1,表现为弱的负协同作用。弹性散射荧光法得到的Gli-BSA体系的结合常数均比传统荧光光谱法大,表明以药物荧光变化为考察对象的研究更准确、合理,并通过紫外光谱法对其所得结果的合理性进行了验证。结果表明:传统荧光光谱法利用蛋白为研究对象,研究药物与蛋白之间的相互作用存在一定的不足,其谱图只能反映蛋白分子与药物相互作用的部分信息,而弹性散射荧光法利用药物为研究对象,能够更全面、准确地表达药物与蛋白之间的作用信息。
- 刘保生曹世娜李志云种宝红
- 关键词：牛血清白蛋白格列吡嗪荧光光谱
- 铽-洛美沙星稀土敏化荧光增强法测定诺氟沙星
- 2014年
- 采用稀土敏化荧光增强法,对诺氟沙星的含量进行了测定.研究表明,在pH6.0的醋酸-醋酸钠缓冲溶液中,洛美沙星能够与Tb3＋结合发生共振能量转移.其最佳激发、发射波长分别为λex=320 nm,λem=545 nm.在该体系中加入诺氟沙星,可使其荧光进一步增强,据此建立了测定诺氟沙星含量的新方法.结果表明：该方法测定诺氟沙星含量的线性为4.0×10^-8～1.0×10^-6 mol/L;方法检出限为8.4×10^-9 mol/L.将该方法用于诺氟沙星胶囊及尿样中诺氟沙星含量的测定,平行6次测定相对标准偏差分别为2.50％～4.69％和2.52％～4.40％;回收率分别为94.5％～ 105.6％和91.2％～96.5％,结果满意.
- 刘保生种宝红李志云曹世娜
- 关键词：铽洛美沙星诺氟沙星
- 劳氏紫瑞利共振散射荧光法测定肝素钠被引量：1
- 2014年
- 近中性的BR （Britton-Robinson,H3PO4-HAc-H3BO3）缓冲溶液中,肝素钠与劳氏紫形成离子缔合物,在564 nm处生成新的瑞利共振散射（RRS）峰,随着肝素钠浓度的增加RRS峰显著增强,据此建立了劳氏紫瑞利共振散射荧光测定肝素钠的新方法.该方法在0.025～0.500 mg/L内RRS强度与肝素钠浓度呈良好的线性关系,线性回归方程为ΔI=0.125＋16.88p（mg/L）.用于肝素钠注射液含量测定,平行6次测定,相对标准偏差为1.67％～3.01％,方法回收率为104.0％～106.4％,结果满意.
- 李志云刘保生
- 关键词：肝素钠
- 硫酸头孢匹罗与牛血清白蛋白结合反应的发光机理被引量：29
- 2011年
- 在人生理条件下,利用荧光猝灭法、同步荧光法及共振光散射法,分别研究了不同温度下硫酸头孢匹罗(CPS)与牛血清白蛋白(BSA)间的结合反应。结果表明:随着CPS浓度的增加,BSA的荧光、共振散射光依次降低,其荧光猝灭为静态猝灭过程并伴随非辐射能量转移作用。反应的结合常数为104数量级,结合位点数约为1;结合位点位于BSA的亚结构ⅡA中;结合距离r<7 nm。CPS与BSA间作用力主要是静电引力;Hill系数nH<1,表明CPS有弱的负协同作用。同步荧光光谱表明CPS对BSA构象产生影响,使BSA腔内疏水环境的极性增强,疏水性减弱。
- 刘保生杨超王晶薛春丽吕运开
- 关键词：牛血清白蛋白硫酸头孢匹罗发光机理
- 利用铕(Ⅲ)-诺氟沙星-十二烷基硫酸钠的光致发光及稀土敏化荧光法测定硫酸新霉素的浓度被引量：5
- 2012年
- 室温下,在pH=7.4的氨-氯化铵缓冲溶液中,铕(Ⅲ)与诺氟沙星反应形成稳定络合物,产生稀土敏化荧光,其最佳激发、发射波长分别为λex=340 nm、λem=612 nm,表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)的加入使其荧光强度进一步增加。在该反应体系中加入适量硫酸新霉素溶液,铕(Ⅲ)与诺氟沙星络合物的激发、发射峰位置不变,但荧光强度降低,据此建立了灵敏的测定硫酸新霉素的荧光分析方法。硫酸新霉素的浓度在0.909～22.72 mg/L范围内符合线性关系。该方法的检出限为0.40 mg/L,可用于片剂及滴眼液中硫酸新霉素含量的测定,快速、简便、结果满意。6次平行测定的回收率为90.5%～102.3%,相对标准偏差为1.4%～3.5%。
- 刘保生闫潇娜种宝红曹世娜吕运开
- 关键词：硫酸新霉素铕诺氟沙星十二烷基硫酸钠荧光猝灭
