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“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09103101-019)

作品数:1 被引量:1H指数:1
相关机构:北京协和医学院药物研究所更多>>
发文基金:国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
相关领域:医药卫生更多>>

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇医药卫生

主题

  • 1篇丁炔
  • 1篇肿瘤
  • 1篇肿瘤活性
  • 1篇噻唑
  • 1篇瘤活性
  • 1篇抗肿瘤
  • 1篇抗肿瘤活性
  • 1篇活性
  • 1篇活性研究
  • 1篇构效
  • 1篇构效关系
  • 1篇苯并噻唑

机构

  • 1篇北京协和医学...

传媒

  • 1篇药学学报

年份

  • 1篇2014
1 条 记 录,以下是 1-1
排序方式:
2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量:1
2014年
以4-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,通过两条合成路线,经5~7步反应得到20个全新的2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑类化合物。目标化合物的结构经。HNMR和HR-MS鉴定。采用MTT法考察了其对5种肿瘤细胞株(HCT116、Mia—PaCa2、U87-MG、A549、NCI-H1975)的抗增殖作用,结果表明大部分化合物选择性地对其中的3种肿瘤细胞具有明显的抗增殖活性,其中化合物14e对人脑胶质母细胞瘤U87-MG细胞、化合物14h对结肠癌HCT116细胞的IC50值均在1×10^-8mol·L-1数量级水平,在此基础上对该类化合物进行了初步构效分析。
尹桂林李燕唐克金小锋陈晓光李莉冯志强
关键词:苯并噻唑抗肿瘤活性构效关系
共1页<1>
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