中央级公益性科研院所基本科研业务费专项(IMBF201201)
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 相关作者：王菊仙杨信怡丁维明李桂玲蔡聪更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院更多>>
- 发文基金：中央级公益性科研院所基本科研业务费专项国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 西他沙星在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究
- 2014年
- 目的:研究西他沙星在Caco-2细胞模型中的吸收转运特征。方法:利用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究西他沙星从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)以及BL端到AP端两个方向的转运过程;考察转运时间、浓度、pH值等对西他沙星跨膜转运的影响;采用高效液相色谱法检测药物浓度,计算表观渗透系数P app。结果:西他沙星P app值>1.0×10-6cm·s-1,AP端到BL端P app值随药物浓度升高而减小,BL端到AP端P app值随药物浓度增高而增大。转运量和转运速率随时间和浓度增大而增大,在酸性条件下表观渗透系数P app值最大。结论:西他沙星属于良好吸收的化合物,转运过程可能有被动扩散和载体介导的主动转运共同参与,并且有一定的pH依赖性。
- 丁维明李桂玲李眉王菊仙杨信怡
- 关键词：西他沙星CACO-2细胞转运表观渗透系数
- 西他沙星溶解度与表观油水分配系数研究被引量：1
- 2014年
- 目的测定西他沙星在不同溶剂中的溶解度以及表观油水分配系数,为剂型研究和制备工艺提供依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,Dikma Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH至2.4)∶乙腈=70∶30;柱温:室温;流速1.0 mL·min-1;检测波长:295 nm;进样量10μL。考察西他沙星在pH为2.0,4.3,5.8,6.6,7.4,8.0,10.0,11.2磷酸盐缓冲液中溶解度和表观油水分配系数。结果在(37±2)℃条件下,西他沙星在水中的平衡溶解度为0.44 mg·mL-1,表观油水分配系数(P)为0.23(lgP=-0.64);在不同pH磷酸盐缓冲液中,西他沙星在pH 7.4的中性条件下溶解度最低,仅为0.13 mg·mL-1,表观油水分配系数最大,在pH>10及pH<5.8,西他沙星平衡溶解度显著增大,表观油水分配系数相应减小。结论西他沙星难溶于水,脂溶性也较差,但在酸性和碱性条件下有较高的溶解度。
- 丁维明李桂玲蔡聪王菊仙杨信怡
- 关键词：西他沙星溶解度表观油水分配系数
