浙江省中医药优秀青年人才基金计划(2009YB001)
- 作品数：3 被引量：11H指数：2
- 相关作者：刘霞丁志山蒋福升王平余美荣更多>>
- 相关机构：浙江中医药大学浙江工业大学更多>>
- 发文基金：浙江省中医药重点研究计划浙江省中医药优秀青年人才基金计划浙江省自然科学基金更多>>
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- 聚乙二醇负载葛根素前药的合成、表征及体外特性初步研究被引量：5
- 2011年
- 目的合成水溶性好,具有缓释特性并无溶血不良反应的葛根素前药。方法通过缩合反应以丁二酸为连接臂,将葛根素与单甲氧基聚乙二醇(Mr=5 000,mPEG5k)共价连接,制备聚乙二醇负载的葛根素前药,并通过TLC,UV,1H-NMR对其进行结构表征;同时测定葛根素前药的水溶性;考察前药在不同pH缓冲液中的释药特性;初步探索前药体外溶血特性。结果合成了聚乙二醇负载的葛根素前药,鉴定为预期产物。其水溶性较葛根素有较大提高;该前药在酸性的条件下稳定性较好,在pH 7.4的生理环境下能够缓慢持续的释药;体外抗溶血特性研究实验结果表明,该前药可避免葛根素的溶血性不良反应。结论与葛根素相比,前药水溶性好,并具有一定的缓释效果,而且可以避免溶血特性,有望成为新一代的葛根素制剂。
- 蒋福升刘霞王平谢捷余美荣金波丁志山
- 关键词：葛根素前体药物聚乙烯二醇类溶血性
- 碱水解转化-紫外分光光度法测定聚乙二醇负载葛根素前药的载药量研究被引量：1
- 2011年
- 目的:建立聚乙二醇负载葛根素前药的载药量测定方法。方法:将葛根素溶于不同浓度的氢氧化钠溶液中在60℃水浴中进行水解,HPLC跟踪筛选出较适宜的水解方法,并将水解产物用NMR进行表征。将葛根素前药通过相应方法水解后,紫外分光光度法测定其水解产物吸光度从而确定葛根素前药载药量。结果:实验发现,葛根素在1 mol.L-1氢氧化钠溶液60℃水浴孵育30 min后水解完全,水解后葛根素转化形成的产物经结构鉴定为二氢葛根素,该物质在碱性溶液中在336 nm处有稳定吸收峰,并且在1.378～28.947μg.mL-1范围内浓度与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:Y=0.0432X+0.077,r=0.9996;平均回收率为99.1%。结论:本方法简便、快速、准确且成本低,可用于葛根素前药的质量控制。
- 刘霞蒋福升马哲龙李亚楠陈铌铍丁志山
- 关键词：葛根素前药载药量水解紫外分光光度法
- 聚乙二醇修饰小分子药物的研究进展被引量：6
- 2010年
- 聚乙二醇修饰技术是目前药物化学修饰的研究热点,它能够显著提高药物分子水溶性,同时改善药物的药动学和药效学特性,增加了药物临床应用的范围和疗效,具有较好的开发应用前景;但同时也存在诸多问题,有待改进,目前在国内研究相对较少,值得进一步研究开发。本文从聚乙二醇修饰技术被修饰的小分子药物种类、连接臂类型、聚乙二醇载体以及修饰后药物药动学性质和药效学性质改变等方面进行系统综述。
- 刘霞丁志山蒋福升
- 关键词：药物载体
