国家科技基础条件平台建设计划(2005DKA21200)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 相关作者：司书毅董国霞张月琴王玉成余利岩更多>>
- 相关机构：中国食品药品检定研究院中国医学科学院北京协和医学院更多>>
- 发文基金：国家科技基础条件平台建设计划“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- Actinoplanes sichuanensis03-723发酵产物95-1的分离纯化及结构鉴定被引量：1
- 2011年
- 对游动放线菌(Actinoplanes sichuanensissp.nov.)03-723菌株发酵产物中的95-1成分进行分离纯化与结构鉴定。采用乙酸乙酯萃取,硅胶柱层析、半制备HPLC等方法,对获得的95-1组分进行理化性质、UV、MS、1H-NMR、13C-NMR等数据分析及活性测定。结果:从03-723发酵产物中分离得到95-1,纯度达100%。经理化性质及波谱分析,确定95-1为Nb-乙酰色胺,其对PDF酶和E.faecium19434菌株有较弱的抑制作用和抗菌活性。结论:首次从游动放线菌03-723的发酵产物中分离纯化到Nb-乙酰色胺。
- 董国霞张玉琴王玉成贺晓波魏玉珍李秋萍刘红宇余利岩司书毅张月琴
- 关键词：分离纯化
- 基于结构的肽脱甲酰基酶抑制剂的虚拟筛选及活性研究被引量：1
- 2012年
- 目的通过计算机虚拟筛选寻找肽脱甲酰基酶(Peptide deformylase,PDF)的小分子抑制剂。方法从PDB(Protein Data Bank)数据库中获得与肠球菌(Enteroccous faecium)PDF序列相似性最高的肺炎链球菌PDF的X-射线衍射晶体结构,应用Sybyl7.3软件中的Sur?ex-Dock对我室微生物天然产物数据库(Microbial Natural Products Database,MNPD)中约15000个样品进行虚拟筛选;采用高通量荧光检测法和微稀释法分别测定虚拟筛选获得的部分高得分化合物对PDF酶的抑制作用和抗菌活性。结果应用Surflex-Dock虚拟筛选获得得分达5.17及以上的命中化合物651个,经综合分析,挑选出其中5个化合物进行进一步的体外生物学活性研究,结果表明,1个化合物(spergualin)有一定的PDF抑制活性和抗菌活性,其它4个化合物仅有弱活性或无活性。结论发现化合物spergualin具有一定的PDF抑制活性和抗耐药表皮葡萄球菌活性。证实了计算机虚拟筛选与实物筛选相结合可明显提高PDF酶抑制剂的筛选效率。
- 董国霞姜威司书毅易红张月琴
- 关键词：肽脱甲酰基酶分子对接抗菌活性
