国家自然科学基金(30772634)
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 相关作者：李永强俞晓明陈晓光周玉美罗志刚更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂荧光标记探针化合物的设计合成被引量：1
- 2009年
- 目的寻找新型Hsp90抑制剂荧光标记探针化合物,用于建立高通量荧光偏振筛选模型。方法选择高活性的小分子Hsp90抑制剂(化合物1),以氟硼二吡咯为荧光标记物质,对小分子化合物进行标记,并进行荧光偏振测试窗口测定,确定正确的标记位置。结果与结论设计合成了两个未见文献报道的全新探针化合物,化合物结构经IR、1H-NMR、MS和HR-MS谱确证。初步测试结果表明,当Hsp90的浓度为50nmol.L-1时,探针Ⅱ的测试窗口达到了96mp,能初步满足筛选方法建立的要求,为进一步的优化筛选打下了一定的基础。
- 李永强袁霞周玉美罗志刚陈晓光俞晓明
- 关键词：HSP90抑制剂荧光偏振高通量筛选
- 具有潜在DNA解旋酶B及热休克蛋白90抑制活性的4-去羟基氯新生霉素类似物的合成(英文)
- 2011年
- 氨基香豆素类抗生素系一类兼具细菌DNA解旋酶B(DNA gyrase B)和人体热休克蛋白90(Hsp90)抑制活性的天然产物。因缺乏有效的合成手段,有关此类化合物的构效关系信息非常有限。本文首次详细探讨了3-O-酰化L-诺维糖的从头合成方法,并最后完成了一系列4-去羟基氯新生霉素类似物的合成,为氨基香豆素类化合物的合成提供了一套可行的化学合成路线。该路线的扩展应用将有助于氨基香豆素类化合物构效关系研究的进一步深入。
- 何奕秋李永强马良俞晓明
