辽宁省教育厅高等学校科学研究项目(05L472)
- 作品数：3 被引量：5H指数：2
- 相关作者：王欣孟胜男王怀良赵妍李明如更多>>
- 相关机构：中国医科大学沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：辽宁省教育厅高等学校科学研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 卡莫氟固脂纳米粒对人大肠癌细胞多药耐药的逆转的机制研究被引量：2
- 2008年
- 研究卡莫氟固脂纳米粒对人大肠癌细胞多药耐药的逆转作用,并对其逆转机制进行了初步探讨。采用MTT法比较了卡莫氟不同药物形式的细胞毒作用;采用RT-PCR技术考察卡莫氟固脂纳米粒对敏感和耐药人大肠癌细胞中mdr 1和MRP的基因表达的影响。卡莫氟固脂纳米粒能下调耐药人大肠癌细胞中mdr 1的mRNA表达,对其中的MRP的mRNA的表达没有显著影响。卡莫氟固脂纳米粒能逆转人大肠癌细胞由mdr 1介导的多药耐药,而对MRP介导的多药耐药没有显著影响。
- 孟胜男王欣王怀良
- 关键词：卡莫氟多药耐药逆转
- 5-氟尿嘧啶与卡莫氟的理化特性对其渗透性的影响被引量：1
- 2009年
- 目的应用Caco-2细胞模型研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)和卡莫氟(carmofur,HCFU)的渗透性并探讨物理化学性质如logP、pKa值、分子量及水溶性等对两者渗透性的影响。方法实验中应用的5-氟尿嘧啶和卡莫氟的pKa值、水溶性等由文献获得,logP值用HyperChem V5.0软件中的ChemPlus模块计算得到;用跨膜电阻值(transepithelial electricalresistance,TEER)和荧光黄检测细胞完整性,进行渗透实验,计算表观渗透系数(apparent permeability coefficients,P_(app))。结果 5-氟尿嘧啶和卡莫氟的logP值分别为-0.96和2.63;细胞的TEER值维持在760～965 Ω·cm^(-2)之间;荧光黄的P_(app)值为(1.89±0.78)×10^(-7) cm·s^(-1),细胞融合形成了连续的单层细胞膜,且其紧密性和完整性良好;HCFU的P_(app)值约是5-FU的P_(app)值的10倍。结论 logP值对5-氟尿嘧啶和卡莫氟在Caco-2细胞模型中的渗透性起决定作用,5-氟尿嘧啶和卡莫氟的理化特性对两者的渗透性有不同的影响。
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- 关键词：5-氟尿嘧啶卡莫氟渗透性CACO-2细胞模型理化特性
- 卡莫氟固脂纳米粒的制备及其体外逆转人大肠癌细胞多药耐药性研究被引量：2
- 2007年
- 目的研制卡莫氟固脂纳米粒(HCFU-SLN)并检测其相关参数,考察其对大肠癌细胞(CCL-187)多药耐药的逆转作用。方法采用溶剂乳化法制备HCFU-SLN,透射电镜观察其外部特征,激光粒度仪测定其粒径和粒径分布,MTT法考察其对CCL-187多药耐药的逆转作用。结果HCFU-SLN外观圆整,平均粒经为(172.9±70.5)nm,包封率为92.0%。其对敏感细胞的细胞毒作用与游离卡莫氟的作用差异无显著性,对耐药细胞的杀伤力较游离卡莫氟显著增强(P<0.05),CCL-187对HCFU-SLN的敏感性是对游离卡莫氟的5.5倍。结论卡莫氟固脂纳米粒可有效逆转人大肠癌细胞多药耐药。
- 孟胜男赵妍王欣王怀良
- 关键词：多药耐药逆转
