江苏省高校自然科学研究项目(10KJB350002)
- 作品数：11 被引量：54H指数：4
- 相关作者：李学明王永禄黄琴琴陈卫孙小虎更多>>
- 相关机构：南京工业大学东南大学安徽农业大学更多>>
- 发文基金：江苏省高校自然科学研究项目国家自然科学基金国家重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 非诺贝特纳米混悬剂大鼠体内药动学及其与在体肠吸收动力学相关性被引量：2
- 2013年
- 目的考察非诺贝特纳米混悬剂体内药动学及其与在体肠吸收动力学的相关性。方法 12只SD大鼠,随机分为两组,分别给予非诺贝特原料药或非诺贝特纳米混悬剂灌胃,剂量均为27 mg·kg^(-1)。建立高效液相色谱法(HPLC)检测大鼠血药浓度,并进行药动学参数拟合及组间比较。另取大鼠6只进行在体肠灌注观察肠吸收情况,采用HPLC法检测肠循环液中非诺贝特及非诺贝特酸含量。计算药物体内吸收百分率(F)及在体吸收百分率(P),进行相关性评价。结果体内药动学特征符合一室模型,原料药组和纳米混悬剂组AUC_(0-36)分别为(34.39±12.71)和(492.64±112.19)μg·h·mL^(-1),c_(max)分别为(3.56±1.24)和(39.19±2.55)μg·mL^(-1),组间差异非常显著(P<0.01);两组t_(max)分别为(2.47±0.16)和(1.95±0.72)h,纳米混悬剂低于原料药组,但组间无显著差异(P>0.05)。F与P有较好的相关性,线性方程:F=3.691 1P-2.216 9,r=0.970。结论非诺贝特纳米混悬剂生物利用度高,在体内吸收迅速且充分,其肠吸收动力学结果可用于预测人体对药物的吸收情况。
- 冯沁心黄琴琴王永禄李学明徐璐陈宝安
- 关键词：非诺贝特纳米制剂肠吸收灌流药动学
- 柱前衍生化HPLC法测定盐酸美金刚的含量被引量：2
- 2016年
- 目的：建立一种柱前衍生化HPLC测定盐酸美金刚含量的方法。方法：色谱柱为Sun FireTMC18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-水（80∶20）,流速为1.0 m L·min^-1,检测波长为254 nm;以苯甲酰氯为衍生化试剂,三乙胺为缚酸剂,经衍生化后进样测定。结果：在药物溶液中依次加入5%三乙胺乙腈溶液4 m L,5%苯甲酰氯乙腈溶液2 m L,于40℃水浴中振摇反应10 min,然后用乙腈定容后即可进行测定。结果表明,得到的供试溶液在12 h内稳定;在0.040 00-0.800 0 mg·m L^-1浓度范围内线性良好,线性方程Y=1.403×10^7X＋1.215×10^5,r=0.999 8;6份样品的含量平均值为99.21%,重复性RSD为1.78%（n=6）;测定结果与滴定法相比基本一致。结论：本方法操作简便,结果准确可靠、重现性好,可用于盐酸美金刚含量的测定。
- 楼妹含王栋顾晓彤王伊凡李学明楼姝含
- 关键词：盐酸美金刚柱前衍生苯甲酰氯三乙胺
- 纳米载体材料毒理学效应及其作用机制研究进展被引量：5
- 2011年
- 目的:为研究纳米载体材料的毒理学效应及其作用机制提供依据。方法:根据文献,综述了纳米载体材料在体内的毒性来源与作用机制、给药方式与纳米载药系统毒性的关系两方面的研究现状。结果:毒性主要来源包括其粒径、表面电荷及表面修饰等因素,毒性作用机制是由自由基的产生引发氧化应激所致;吸入、静脉注射、口服等给药方式均可能在体内产生毒性。结论:通过降低给药浓度、修饰载体表面基团等方式可有效控制和降低纳米载体材料的毒性作用,只有充分掌握其在体内的作用机制,为纳米载药系统安全评估工作提供科学依据,才可使其更安全地应用于人类。
- 黄琴琴王永禄李学明
- 关键词：毒理学效应
- 共研磨法提高兰索拉唑的溶出度被引量：5
- 2011年
- 采用共研磨法分别制备兰索拉唑与β-环糊精(β-CD)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、交联聚维酮(PVPP)、聚乙二醇(PEG)6000或壳聚糖(1:1)的共研磨物,测定了原药、物理混合物和共研磨物的溶出度,并用差示扫描量热法和X-射线衍射法鉴别药物在共研磨物中的存在状态。测定了兰索拉唑原药、物理混合物和共研磨物于室温放置6个月后的含量和溶出度,考察共研磨样品的稳定性。结果表明,兰索拉唑与β-CD、L-HPC、HPMC、PVP和壳聚糖的共研磨物的溶出度较兰索拉唑原药有显著提高,且稳定性较好。
- 毛利娟王永禄李学明朱卫陈卫
- 关键词：兰索拉唑稳定性
- 药物纳米结晶的研究进展被引量：4
- 2013年
- 简述了药物纳米结晶的特有性质及生产技术,讨论其对细胞吸收和毒性的影响。该剂型可以口服、透皮和静注途径给药。其中,经静注给药后,药物纳米结晶可被巨噬细胞吸收而富集于肝脏,再缓释释放,从而达到降低全身毒性的作用。但器官内药物浓度过高也会引起毒性反应。
- 殷海翔徐元龙王永禄李学明
- 关键词：药物传递毒性
- 纳米混悬剂物理稳定性的研究进展被引量：12
- 2012年
- 随着纳米科技的快速发展,纳米混悬剂在药剂学领域日益受到关注。纳米混悬剂是纯药物亚微米颗粒的胶状分散体系,依靠表面活性剂维持稳定。本文综述了纳米混悬剂的物理稳定性问题,包括沉淀、团聚、晶体生长和晶型变化等,概述了纳米混悬剂的稳定机制并探讨了解决其稳定性问题的主要方法。
- 徐清黄琴琴王永禄李学明
- 关键词：纳米混悬剂物理稳定性
- 高效液相色谱法同时测定大鼠在体肠循环液中非诺贝特和非诺贝酸的含量被引量：1
- 2011年
- 目的:建立同时测定大鼠在体肠循环液中非诺贝特和非诺贝酸的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Kro-masil C18柱(150 mm×4.6 mm5μm),流动相为甲醇-水(80∶20),pH3.0,柱温为室温,流速1.0mL.min-1,检测波长286 nm。结果:非诺贝特、非诺贝酸分别在0.25～124.68 mg.L-1、0.01～5.05 mg.L-1范围内与峰面积呈良好线性关系,r分别为0.999和0.999 9。其平均回收率分别为98.83%、101.13%,RSD均小于4%。结论:该法操作简便、结果准确、灵敏度高,可同时测定大鼠在体肠循环液中非诺贝特和非诺贝酸的含量。
- 黄琴琴李学明王永禄孙小虎陈卫
- 关键词：非诺贝特高效液相色谱法
- 兰索拉唑肠溶片体内外相关性研究
- 2012年
- 目的考察兰索拉唑肠溶片的体外释放与在beagle犬体内吸收间的相关性。方法利用紫外分光光度法测定肠溶片体外释放度;利用高效液相色谱法测定beagle犬口服给药后的体内血药浓度;以Wagner-Nelson法计算其体内吸收分数,考察体内吸收与体外释放的相关性。结果兰索拉唑肠溶片的体内吸收分数fa与体外释放速率ft的关系为:fa=0.812 2ft–9.874 6,r=0.956 8。结论兰索拉唑肠溶片的体外释放与在犬体内吸收相关性良好。
- 王丽瑶王永禄李学明孙小虎冯沁心
- 关键词：兰索拉唑肠溶片释放度体内外相关性
- 抗生素载体系统克服耐药细菌的研究进展被引量：3
- 2012年
- 近年来,耐药菌感染率居高不下。细菌主要通过减少药物摄取和增加外排、改变靶位、钝化或酶解药物等机制,对各种抗生素产生耐药。本文综述国内外通过载体系统克服耐药的新技术,如脂质体、纳米粒、无机金属载体等。脂质体和纳米粒由于生物相容性和降解性较好,且能靶向网状内皮系统,应用较多。本文主要是介绍近十年来,国外载体系统在抗生素抗耐药菌方面的研究情况,这些载体能克服部分耐药机制,如改变细菌细胞膜,而增加药物在感染部位的浓度,并且减少毒副作用。
- 陈卫王永禄李学明孙小虎
- 关键词：耐药菌脂质体纳米粒金属载体
- 生物药剂学分类系统在难溶性药物处方设计中的应用被引量：19
- 2013年
- 基于药品的生物药剂学分类系统探讨能够提高难溶性药物溶解度、溶出度和口服生物利用度的可行处方方案,并对代表性难溶性药物的处方进行了综述。通过文献分析,总结能够提高难溶性药物溶解度的方法。生物药剂学分类系统可为有难度的药物开发工作提供指导。增加难溶性药物溶解度和/或溶解速率是提高其口服生物利用度的有效方法。更好地了解药物的理化性质和各个处方方案的限制,才能有针对性地开发难溶性药物的处方。
- 叶雯王永禄李学明
- 关键词：生物利用度难溶性药物
