中央高校基本科研业务费专项资金(201130202020022)
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- 银杏叶提取物对超极化激活的环核苷酸门控基因编码的起搏通道电生理特性的影响
- 2013年
- 目的研究银杏叶提取物对异源表达在卵母细胞上的超极化激活的环核苷酸门控通道(HCN)2、4阻断的电药理学特性及分子机制。方法将人HCN2、4的mRNA显微注射到非洲爪蟾卵母细胞后,利用双电极电压钳技术记录通道电流。结果银杏叶提取物呈浓度依赖性阻滞表达在爪蟾卵母细胞上HCN2、4通道,药物半量抑制浓度IC50值分别为0.12±0.05 mg/ml和0.25±0.01 mg/ml。银杏叶提取物对HCN2、4通道阻断的阻断作用是不可逆的,经过15-20 min药物洗脱,阻滞的HCN电流部分并没有完全恢复到对照水平,只能恢复大约55%-75%。在-110 mV时银杏叶提取物对激活时间常数的值明显增大,对HCN2通道从504.6±39.8 ms(n=8)增为588.4±21.7 ms(0.03 mg/ml,n=8,P〈0.05),1176.4±57.3 ms(0.3 mg/ml,n=8,P〈0.05);对HCN4通道从1330.5±59.8 ms(n=8)增为1973.1±83.6 ms(0.03 mg/ml,n=8,P〈0.05),而银杏叶提取物对HCN电流的去激活时间常数并未明显改变。结论银杏叶提取物以浓度依赖性方式不可逆的作用于HCN2、4通道,且对HCN4通道的抑制作用强于HCN2通道,减慢了通道的激活动力学,而对通道的去激活动力学无明显影响。
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- 关键词:电生理学银杏叶提取物