国家自然科学基金(21102095)
- 作品数：5 被引量：5H指数：2
- 相关作者：杨鹏刘程彬简勇李刚宋宏锐更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学教育部辽宁石油化工大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金辽宁省自然科学基金辽宁省高等学校优秀人才支持计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 咔唑类二聚体衍生物的设计、合成及用于G4-DNA荧光探针的初步研究
- 2022年
- 目的设计、合成咔唑类二聚体衍生物并进行G4-DNA荧光探针的初步探究。方法分别以化合物3,3-亚甲基双(2,7-二甲氧基-N-9-咔唑乙酸甲酯)和3,6,9,12-四甲氧基-5,11-二氢吲哚[3,2-b]咔唑为起始原料,经过氧化、Knoevenagel缩合以及卤代、付克烷基化、胺解等反应制备得到目标化合物1~9。采用紫外分光光谱法和荧光光谱法在分子水平探究目标化合物与G4-DNA的相互作用,并计算结合比例与结合常数。结果本文合成了9个新型咔唑衍生物,并探究了其中含有氨基侧链的产物与G4-DNA的相互作用。结果表明,目标化合物2与G4-DNA结合的物质的量比为2∶1,其结合常数达到2.31×10^(8)(mol·L^(-1))^(-2)。结论目标化合物2具有成为G4-DNA荧光探针的潜质,有深入探究的价值。
- 龚雪汤浩东赵磊杨鹏
- 关键词：荧光探针
- 新型萘酰亚胺衍生物的合成
- 2013年
- N-(N',N'-二甲基氨基乙基)-4-硝基-1,8-萘酰亚胺和2,3-二甲基苯并噻唑碘化盐在痕量水存在下经亲核取代反应合成了一个新型的萘酰亚胺衍生物——N-(N',N'-二甲基氨基乙基)-4-[2-(2,3-二氢-2,3-二甲基苯并噻唑)氧基]-1,8-萘酰亚胺,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。并对反应机理进行了初步研究。
- 陈俭辉刘程彬王斓桂建舟杨鹏
- 关键词：萘酰亚胺菁染料
- 新型咔唑类衍生物的合成、光谱性质及其与Ct-DNA作用的研究被引量：3
- 2014年
- 以咔唑为原料,经CuBr·SMe2催化C—N键形成、硝化、还原以及Pd金属催化C—N键偶联等反应合成了一系列新型咔唑衍生物.研究了它们自身在不同溶剂中的紫外吸收和荧光发射光谱以及化合物2的盐酸盐和Ct-DNA相互作用的光谱行为.结果表明,这一系列化合物具有明显的溶致变色效应,其中化合物4最为显著.Ct-DNA结合实验表明化合物2盐酸盐的荧光随着Ct-DNA的滴加而线性增强.Ct-DNA的小沟槽为该分子的主要结合位点,两者的结合能处于104 L·mol-1级别,属中等强度结合.
- 简勇李刚杨鹏邓拓周雪徐海燕
- 关键词：咔唑溶致变色光谱性质
- 绿色荧光蛋白在药物发现研究中的应用进展被引量：2
- 2013年
- 目的药物的设计与筛选是药物研究的重要环节,绿色荧光蛋白(green fluorescent protein,GFP)在药物发现研究中有着重要的意义和价值。方法通过综述22篇中、英文文献,在化学药物基因药物等方面介绍了绿色荧光蛋白及其在药物发现研究中的应用。结果绿色荧光蛋白最早发现于美国西北海岸的水母中,在紫外照射下可以产生明亮的绿色荧光。它具有很多理想性的特征,如对酸、碱、氧化还原剂等许多化学试剂有极强的稳定性,因此常被于活体细胞或组织的跟踪、标记中,被喻为"活的"分子探针。通过监测绿色荧光蛋白可以对体内基因表达、细胞内蛋白质原位定位,观测肿瘤发生、生长、转移等过程,提供重要生物学靶标有效信息。结论绿色荧光蛋白在药物设计和筛选等领域展示了广阔前景,它与药物设计、药物筛选的结合将为新药研究和开发注入新的活力。
- 刘程彬宋宏锐杨鹏
- 关键词：绿色荧光蛋白药物发现药物设计药物筛选
- CuBr·SMe_2催化合成N,N′-二苯基-1,3-苯二胺
- 2013年
- 以间苯二胺盐酸盐为原料,经除盐、酰胺化、C-N键偶联、水解等反应制得N,N′-二苯基-1,3-苯二胺。考察了C-N键偶联反应中催化剂的用量、碱的选择和用量对总收率的影响。结果表明:使用溴化亚铜二甲基硫醚作催化剂,n(CuBr.SMe2)∶n(底物)=0.15∶1,碳酸钾为缚酸剂,n(碳酸钾)∶n(底物)=3∶1,反应总收率达到90.8%。1H NMR、MS、HPLC及熔点等表征手段确证了目标化合物结构和纯度。
- 李刚简勇刘程彬郑直宋宏锐杨鹏
