国家教育部博士点基金(200800231138)
- 作品数:2 被引量:18H指数:2
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- 相关机构:中国医学科学院北京协和医学院更多>>
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- 关节腔注射用甲氨蝶呤温敏性缓释凝胶的制备及性能考察被引量:4
- 2010年
- 目的利用聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)两亲性聚合物温敏凝胶作为载体材料,构建抗类风湿性关节炎药物甲氨蝶呤关节腔注射用给药体系。方法采用开环聚合法,以辛酸亚锡为催化剂、PEG1500为引发剂,与己内酯单体开环聚合得到PCL-PEG-PCL两亲性嵌段共聚物;对得到的PCL-PEG-PCL嵌段共聚物的组成结构及相对分子质量进行表征;采用翻转试管法测定PCL-PEG-PCL聚合物的溶胶-凝胶相转变温度,绘制溶胶-凝胶相转变曲线;评价甲氨蝶呤PCL-PEG-PCL温敏凝胶载药体系的缓释性能;考察PCL-PEG-PCL温敏凝胶关节腔注射后在大鼠体内的生物相容性。结果 PCL-PEG-PCL两亲性嵌段共聚物水溶液具有温敏性溶胶-凝胶相转变能力,其溶胶-凝胶相转变温度介于室温与体温之间。甲氨蝶呤PCL-PEG-PCL温敏凝胶的体外释放研究表明PCL-PEG-PCL温敏凝胶对甲氨蝶呤具有较好的缓释能力,提高载药量和温敏凝胶浓度将减缓甲氨蝶呤从PCL-PEG-PCL温敏凝胶的释放。大鼠滑膜苏木精-伊红染色结果显示,关节腔注射PCL-PEG-PCL温敏凝胶未引起炎症反应发生。结论 PCL-PEG-PCL温敏凝胶作为关节腔局部注射用载药体系具有较好的药物缓释性能和生物相容性。
- 马桂蕾苗博龙宋存先
- 关键词:聚己内酯温敏凝胶关节腔注射
- 温敏性PCL-PEG-PCL水凝胶的合成、表征及蛋白药物释放被引量:14
- 2009年
- 考察了温敏性PCL-PEG-PCL水凝胶中聚乙二醇(PEG)及聚己内酯(PCL)不同嵌段组成对其溶胶-凝胶相转变温度以及亲水性药物(牛血清白蛋白,BSA)释放速率的影响.采用开环聚合法,以辛酸亚锡为催化剂、PEG1500/PEG1000为引发剂,与己内酯单体发生开环共聚,合成了一系列具有不同PEG和PCL嵌段长度的PCL-PEG-PCL型三嵌段共聚物.通过核磁共振氢谱及凝胶渗透色谱对其组成、结构及分子量进行了表征.共聚物的溶胶-凝胶相变温度由翻转试管法测定.利用透射电镜、核磁共振氢谱及荧光探针技术证实了该材料在水溶液中胶束的形成.以BSA为模型蛋白药物,制备载药水凝胶,利用microBCA法测定药物在释放介质中的浓度,研究其体外释放行为.实验结果表明,共聚物的溶胶-凝胶相变温度与PCL及PEG嵌段长度紧密相关,即在给定共聚物浓度情况下,固定PEG嵌段长度而增加PCL嵌段长度,会导致相变温度降低;而固定PCL嵌段长度而增加PEG嵌段长度,其相变温度相应升高.水凝胶中蛋白药物的释放速率与疏水的PCL嵌段长度无关,而与亲水的PEG嵌段长度密切相关,即PEG嵌段越长,蛋白药物释放越快.
- 苗博龙马桂蕾宋存先
- 关键词:温度敏感水凝胶