国家自然科学基金(81173559)
- 作品数：11 被引量：65H指数：5
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- 疏水改性白及多糖自组装载紫杉醇纳米粒子在大鼠体内药动学研究
- 2017年
- 目的建立一种简便、灵敏的测定大鼠尾静脉和灌胃给予胆甾醇琥珀酰基白及多糖载紫杉醇纳米粒子后的血浆药物浓度的HPLC方法,并评价其药动学特征。方法以酮康唑为内标,采用Agilent TC-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-乙腈-水(45∶20∶35)为流动相,流速为1.0 ml/min,采用统计矩法计算药动学参数,评价药动学特征。结果紫杉醇在大鼠血中浓度在0.5~20μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 7),准确度和精密度均符合生物样品分析要求。尾静脉注射3种不同取代度的自制纳米粒和紫杉醇注射液后的t1/2分别为3.86、3.76、3.35和2.62 h;灌胃给予自制紫杉醇纳米粒溶液和紫杉醇混悬液后的t1/2分别为5.28和3.72 h。结论该测定方法可用于紫杉醇纳米粒子在大鼠体内的药动学研究,且载紫杉醇自组装纳米粒子在体内的滞留时间比紫杉醇注射液和紫杉醇混悬液有明显延长。
- 张琦赵文萃刘洋张公良成念侯吉华
- 关键词：白及多糖紫杉醇药动学
- 胆甾醇琥珀酰基白芨多糖的制备及其理化性质研究被引量：10
- 2013年
- 目的对白芨多糖疏水改性,并测其分子量和研究其理化性质。方法以白芨多糖为原料,合成胆甾醇琥珀酰基-白芨多糖;用红外光谱对结构进行表征;用高效凝胶渗透色谱法测分子量。结果合成了胆甾醇琥珀酰基白芨多糖;分子量为650 kDa;其理化性质:pH 6.89;黏度130 mPa·s;等电点5.07;溶解度0.9 g。结论合成方法可行,得率稳定,为进一步扩大试验提供了研究基础。
- 毕亚静王艳萍刘福强赵楠刘丹韩丹刘天娇
- 关键词：白芨多糖理化性质
- 疏水改性白芨多糖自组装载紫杉醇纳米粒抗小鼠肝癌作用被引量：8
- 2017年
- 目的考察3种取代度的疏水改性白芨多糖自组装载紫杉醇纳米粒子对大鼠肝癌的治疗作用。方法建立小鼠肝癌实体瘤动物模型,观察纳米粒子对其影响,分别以抑瘤率、胸腺指数、脾指数和肝指数为指标考察其治疗作用。结果高取代度纳米粒子组对小鼠肝癌细胞H22有明显抑制作用。结论疏水改性白芨多糖自组装载紫杉醇纳米粒子有抑制小鼠肝癌作用,并有调节免疫功能。
- 赵文萃张琦刘福强王艳萍肖轩昂
- 关键词：白芨多糖紫杉醇肝癌
- 白及多糖的提取及其相对分子质量测定和结构研究被引量：22
- 2013年
- 目的确定白及多糖的提取方法,测定相对分子质量及其结构。方法以白及块茎为材料,经超声提取,乙醇沉淀,Sevag法脱蛋白,超滤处理和凝胶柱(SephadexG-200)层析进行分离纯化;采用高效凝胶渗透色谱法测定相对分子质量;经PMP衍生化-高效液相色谱法、红外吸收光谱(FT-IR)和13C核磁共振谱(13C-NMR)对该糖结构进行表征。结果分离纯化得到两个多糖样品,相对分子质量分别为460 kDa和390 kDa。白及多糖主要由β-1,4-甘露糖和β-1,4-葡萄糖组成,二者比例为3.5∶1。结论本方法科学可行,结论可信。
- 刘福强王艳萍韩丹毕亚静李洪斌刘革刘天娇
- 关键词：白及多糖分离纯化
- 原料纯度对白及多糖疏水改性反应取代度的影响被引量：3
- 2015年
- 目的通过纯化反应原料之一胆甾醇琥珀酸酯(CHS),提高疏水改性白及多糖的胆甾醇基取代度。方法利用重结晶法纯化CHS,并采用差示量热扫描法(DSC)及X射线衍射法(XRD)对CHS纯品进行表征;用高效液相色谱法(HPLC)测定纯化前后产品中游离胆甾醇的含量;1 H-NMR法测定CHS纯化前后改性白及多糖的胆甾醇基取代度。结果重结晶后的CHS纯度较高,具有晶体性质,可明显提高改性白及多糖的胆甾醇基取代度。结论纯化方法简便、可行,为提高改性白及多糖胆甾醇基取代度提供研究基础。
- 赵雪竹刘洋王艳萍刘福强张琦刘丹赵楠韩丹赵庆兰
- 关键词：取代度
- 老年葡萄球菌感染肺炎去甲万古霉素治疗的血药浓度监测及意义被引量：5
- 2015年
- 目的分析与探讨老年葡萄球菌感染肺炎应用去甲万古霉素后血药浓度监测指导临床合理用药的价值。方法选取我院收治的葡萄球菌肺炎80例,根据年龄将其分为2组,老年组50例,中青年组30例。给予去甲万古霉素进行静脉滴注,治疗3 d后对其血药浓度进行监测,并根据监测结果调整给药方式与给药剂量以指导临床合理用药。比较调整前后血肌酐水平与血尿素氮水平。结果老年组应用去甲万古霉素后的血药浓度变化与中青年组相比差异有统计学意义(P<0.05)。调整给药方式与给药剂量后,血肌酐与血尿氮素水平均趋于稳定。结论老年患者使用去甲万古霉素进行治疗过程中监测血药浓度能够有效指导合理用药,降低药物损害。
- 张琦赵文萃
- 关键词：去甲万古霉素血药浓度监测合理用药老年患者
- 丙戊酸钠治疗小儿癫痫的中毒反应及其血药浓度的关系被引量：4
- 2015年
- 目的探讨小儿癫痫应用丙戊酸钠后出现中毒反应及其血药浓度的关系。方法选取244例癫痫患儿给予丙戊酸钠治疗,应用化学免疫分析法检测患儿血清中药物浓度,记录每例患儿血药浓度、治疗有效率和中毒反应发生率。结果给予丙戊酸钠治疗后,〉100 mg/L组患者中毒反应发生率（16.7%）明显高于50～100 mg/L组（2.4%）和≤50 mg/L组（1.0%）,差异有统计学意义（P〈0.05）;≤6岁组患者中毒反应发生率（9.4%）明显高于6～9岁组（3.8%）和〉9岁组（2.7%）,差异无统计学意义（P〉0.05）。结论中毒反应发生率变化与血药浓度密切相关,监测丙戊酸钠血药浓度对防止中毒反应的发生具有重要意义。
- 赵文萃张琦
- 关键词：血药浓度小儿癫痫丙戊酸钠中毒反应
- 2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
- 2014年
- 目的设计、合成新型抗肿瘤的2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物。方法以对三氟甲基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经缩合、环合、酰氯化及胺解等4步反应,合成系列目标化合物。结果设计合成了15个目标化合物,并对其进行了4种肿瘤细胞A549、QGY、He[a和SW480的活性测试。结论显示出较好的抗肿瘤活性,化合物5b显示出最优的高效、广谱抗肿瘤活性,值得深入研究。
- 张涛王甜甜张一凯牛春娟李令振李科
- 关键词：化学合成抗肿瘤构效关系
- 白及多糖疏水改性的研究被引量：6
- 2015年
- 目的通过化学法修饰白及多糖,将胆甾醇琥珀酸酯(CHS)连接到白及多糖上,对白及多糖进行疏水改性的研究,并测定其胆甾醇基取代度。方法以白及多糖、胆甾醇琥珀酸酯为原料,合成疏水改性的胆甾醇琥珀酰基白及多糖(CHSB);用红外吸收光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)对产物结构进行表征;通过改变CHS用量合成不同取代度CHSB;通过硫酸铁铵比色法和1H-NMR法测定胆甾醇取代度。结果通过FT-IR和1H-NMR表征合成的胆甾醇琥珀酰基白及多糖取代度分别为4.26%、5.22%、6.12%。结论合成方法稳定易于操作,可以进一步扩大其应用范围。
- 刘天娇刘福强王艳萍张琦刘丹赵雪竹
- 关键词：白及多糖取代度
- 石杉碱甲与银杏内酯B联合用药跨细胞转运研究
- 2015年
- 目的利用Caco-2和MDCK细胞单层模型探讨石杉碱甲与银杏内酯B的跨细胞转运过程及其机制。方法建立Caco-2和MDCK细胞单层模型,将Caco-2和MDCK细胞分别按密度1×105、5×104个细胞/cm2接种到transwell culture plate inserts上培养,待细胞单层达到一定密度程度后进行转运实验。用高效液相色谱法测定石杉碱甲和银杏内酯B在不同侧面、不同浓度条件的跨单层细胞转运的情况,同时计算累计的透过量。结果在两种不同单层细胞模型上,石杉碱甲与银杏内酯B都有不同程度的吸收和分泌。结论石杉碱甲和银杏内酯B跨细胞转运同时存在吸收和分泌的动力学过程。
- 张琦赵文萃郭涛刘福强
- 关键词：CACO-2MDCK石杉碱甲银杏内酯B
