国家重点实验室开放基金(JKGQ201107)
- 作品数：9 被引量：56H指数：4
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- 还原敏感型壳聚糖胶束作为紫杉醇肿瘤递药载体的研究
- 目的以非还原敏感壳聚糖胶束(HECS-OA)胶束为对照,考察还原敏感壳聚糖(HECS-ss-OA)胶束负载药物能力、理化性质及体内药效学行为。方法采用透析法制备载紫杉醇(PTX)胶束PTX-HECS-ss-OA及PTX-...
- 刘瑶霍美蓉周建平
- 关键词：壳聚糖胶束谷胱甘肽
- 文献传递
- 姜黄素温敏型纳米凝胶的制备及性质研究被引量：3
- 2013年
- 目的制备姜黄素温敏型纳米凝胶,并考察其体外释药性能。方法采用乳液聚合法,制备了聚N-异丙基丙烯酰胺(PNIPAm)温敏型纳米凝胶,并以其为载体,包载姜黄素,对载体性质、载药量、释放度进行考察。结果原子力显微镜法(AFM)观察制备的PNIPAm纳米凝胶,球形完整,粒径分布均匀;PNIPAm纳米凝胶(No.5)载药量达27%,24 h体外累积释药量为75.2%。结论所得姜黄素PNIPAm温敏型纳米凝胶制备方法简便,有望成为姜黄素的新型纳米给药系统。
- 武毅君姚静周建平倪江
- 关键词：姜黄素聚N-异丙基丙烯酰胺载药量释放度
- 阿霉素聚合物胶束的制备及其体外特性评价被引量：2
- 2013年
- 优化阿霉素（DOX）全反式维甲酸（ATRA）修饰低分子量肝素纳米粒的载药工艺，并系统评价载药胶束的体外特性。用全反式维甲酸修饰低分子量肝素（LMWH）合成LMWH-ATRA聚合物（LHR），采用透析法制备DOX载药胶束（DOX/LHR），并测定其粒径、Zeta电位、载药量和包封率；考察DOX/LHR胶束在不同pH条件下的体外释放特性，以及MCF-7细胞对其摄取情况；采用流式细胞凋亡法评价DOX/LHR胶束诱导MCF-7细胞凋亡的作用。结果表明，LHR聚合物胶束能高效包载DOX，载药量最高可达18.7%，包封率为78.8%，粒径为112.1-153.0 nm，荷负电；体外释放动力学研究显示，在pH 4.5，DOX/LHR胶束具有更快的释药速度；体外细胞实验表明，DOX/LHR胶束易被MCF-7细胞摄取，从而诱导MCF-7细胞凋亡。因此，LHR聚合物是DOX的优良载体，制备的DOX/LHR胶束具有良好的理化性质及体外抗肿瘤特性，其成功制备将有助于提高DOX的抗肿瘤作用。
- 张庭周建平姚静
- 关键词：聚合物胶束全反式维甲酸低分子量肝素阿霉素
- RGD肽修饰紫杉醇聚合物纳米粒的制备及其药效学研究被引量：5
- 2013年
- 制备靶向肽c(RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价。采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等理化性质,通过体外细胞毒实验和体内药效学实验评价PTX-LHRyK纳米粒的抗肿瘤效果。制得的PTX-LHRyK纳米粒的粒径为(131.7±2.3)nm,Zeta电位为(-27.1±2.3)mV,载药量和包封率分别为(32.03±0.11)%和(84.84±2.63)%。随着孵育时间的延长,PTX-LHRyK纳米粒对B16F10细胞的毒性增加,孵育72 h后对B16F10细胞的IC50为(41.6±7.2)ng/mL,LHRyK载体对B16F10细胞的存活率无显著影响。体内药效学研究显示,PTX-LHRyK纳米粒的抑瘤率达到75.28%,是混合药物溶液组的1.46倍,纳米粒制剂组的小鼠体重和相对脾重均无显著性变化。因此,PTX-LHRyK纳米粒粒径小,载药量高,可明显提高紫杉醇的抗肿瘤治疗效果,且降低药物的不良反应。
- 刘宏盼奚泉周建平姚静
- 关键词：聚合物纳米粒紫杉醇肿瘤靶向
- 肿瘤微环境响应型智能纳米药物载体的研究进展被引量：21
- 2016年
- 随着纳米技术的发展及肿瘤微环境研究的深入,基于肿瘤微环境设计的刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤药物递送系统中受到了广泛瞩目。该智能纳米药物载体可在体内稳定转运,抵达肿瘤靶组织或靶细胞后在肿瘤微环境刺激下载体结构发生响应,有效控制负载药物的转运部位和释放速度,从而显著提高靶点药物浓度,增加其抗肿瘤活性并降低其不良反应。常见的肿瘤微环境刺激因子有:p H、还原物质、酶浓度、活性氧(reactive oxygen species,ROS)、三磷酸腺苷(adenosine-5'-triphosphate,ATP)等。本文主要从p H响应型、酶响应型、还原响应型、ROS响应型、ATP响应型智能给药系统5个方面,综述了肿瘤微环境刺激响应型智能纳米药物载体在抗肿瘤领域的新研究与新进展,并对其未来的研究方向进行了展望。
- 刘艳红周建平霍美蓉
- 关键词：肿瘤微环境抗肿瘤
- 紫杉醇-两亲性壳聚糖胶束大鼠药代动力学和在体肠吸收被引量：4
- 2012年
- 以紫杉醇(paclitaxel,PTX)注射剂Taxol为对照,通过大鼠药代动力学及在体肠吸收实验考察N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)胶束作为PTX口服给药系统的可行性。结果表明,与Taxol相比,PTX-OCC胶束经口给药在大鼠体内的cmax、AUC均显著提高(P<0.05),相对生物利用度为331.4%;PTX-OCC胶束在各个肠段吸收均显著高于Taxol(P<0.05),且十二指肠吸收略优于其他肠段,结肠、空肠和回肠吸收相近,说明OCC胶束具有显著的促吸收效果,作为难溶性药物口服递送载体具有优良的应用前景。
- 叶青霍美蓉周建平
- 关键词：壳聚糖聚合物胶束紫杉醇药代动力学肠吸收
- 温敏型透明质酸/巯基化壳聚糖眼用复合纳米凝胶的制备与评价被引量：2
- 2014年
- 制备温敏型的透明质酸衍生物(HA-PN)与巯基化壳聚糖(CMCS-NAC)的复合纳米凝胶(HP/CN),并对其药代动力学性质进行评价。采用孵育法制备环孢素A(CsA)复合纳米凝胶(CsA HP/CN),测定其粒度分布、Zeta电位、低临界溶解温度(LCST)和载药量等理化性质。以家兔为模型动物进一步评价了CsA HP/CN制剂眼部刺激性、黏附性和眼部药代动力学。制得的CsA HP/CN为球形,粒径(122.7±17.8)nm,Zeta电位-(27.87±2.16)mV,LCST约为28.4℃,载药量最高可达15.08%。CsA HP/CN制剂对兔眼无刺激性;滴眼后15 min,制剂组的黏附性是单独载体(对照组)的1.97倍;家兔眼部AUC以及MRT显著提高,分别是对照组的1.67和5.17倍。所制备的CsA HP/CN粒径小、载药量高,可明显延长CsA在眼部的滞留时间,提高其生物利用度,是一个非常有应用前景的眼部递药系统。
- 姜美霞熊慧李樾周建平姚静
- 生长抑素受体介导的紫杉醇肿瘤靶向前体药物的体内外评价
- 目的评价奥曲肽-聚乙二醇-紫杉醇（OCT-PEG-PTX）前体药物作为高效药物肿瘤靶向递送系统的可行性。方法以非靶向前体药物聚乙二醇-紫杉醇（mPEG-PTX）为对照,采用SSTR受体过度表达的NCI-H446细胞及无S...
- 霍美蓉朱钦女武曲周建平
- 关键词：紫杉醇奥曲肽
- 文献传递
- 基于透明质酸-紫杉醇前药的载药胶束的制备及大鼠体内药代动力学被引量：8
- 2013年
- 以两亲性透明质酸-紫杉醇高分子前药(HA-PTX)为载体,制备包载PTX的高载药量纳米胶束;分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和X线粉末衍射法(XRD)等手段对其载药量、包封率、粒径分布和胶束形态等进行测定或表征;采用荧光芘探针法测定HA-PTX的临界胶束浓度(CMC);以市售紫杉醇注射剂(Taxol)为对照,通过大鼠体内药代动力学实验考察载药胶束的体内过程。载药胶束PTX-HA-PTX化学偶联药物和物理包载药物总量高达41.8%,包封率高达95.4%,平均粒径为213.2 nm,Zeta电位为-15.5 mV;XRD结果确证药物以分子状态或无定型状态存在于胶束内部;TEM和AFM显示胶束呈类球形;大鼠药代动力学结果显示,相对于Taxol,PTX-HA-PTX胶束组的血药浓度时间曲线下面积(AUC)显著提高(P<0.01),而清除率(CL)显著下降(P<0.05),说明PTX-HA-PTX胶束可延缓PTX在体内的消除,延长滞留时间,提高药效。结果表明HA-PTX可作为优良的增溶载体,具有良好的应用前景。
- 王竞霍美蓉周建平张勇张栩源王磊殷婷婕
- 关键词：透明质酸紫杉醇胶束前药药代动力学
- 水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展被引量：4
- 2015年
- 综述近年来水飞蓟素新型纳米制剂的研究进展。目前纳米传递系统可通过增加水飞蓟素的溶出速率(如:纳米混悬液、β-环糊精包合物、自乳化药物传递系统、固体分散体和微粉化技术)、提高生物膜的通透性(如:磷脂复合物、纳米结构脂质载体)以及其他方式(如:胶束、介孔二氧化硅纳米粒、聚酰胺-胺型树枝状高聚物)等,促进水飞蓟素的吸收、提高其生物利用度。对提高难溶性药物的生物利用度具有一定的指导意义。
- 陈晴宇周建平霍美蓉
- 关键词：水飞蓟素纳米粒生物利用度
