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羟丙基-β-环糊精包合物中丹参脂溶性成分吸收机理的研究被引量：5: 2006年; 以丹参酮IIA为目标成分,建立了用高效液相色谱仪测定丹参脂溶性成分在大鼠肠循环液中浓度的方法。通过大鼠在体肠循环实验,分别用米氏方程及F ick's扩散公式对结果进行拟合,考察丹参醇提取物在体内吸收的限速过程。结果表明丹参醇提取物在体内吸收的限速过程为溶出过程,并根据此结论指导剂型的设计。制备得到了丹参醇提取物的羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其吸收机理。给予三种不同剂量的丹参酮IIA包合物肠循环液后,吸收速率常数K a之间无显著差异。提示包合物中丹参酮IIA吸收的转运机制是被动转运。; 王凌蒋学华周静杨俊毅; 关键词：包合物羟丙基-Β-环糊精在体肠吸收

Synthesis and Characterization of PEG-scuteilarin Conjugates,a Potential PEG Ester Prodrug for the Oral Delivery of Scutellarin被引量：3: 2006年; Highly water soluble esters of scutellarin with variable molecular weight polyethylene glycol （PEG） were prepared via PEGylation. The physicochemical properties and the stabilities under different conditions were investigated. By PEG modification, the greatly increased water solubility and desirable partition coefficient of scuteUarin were obtained, and the results showed that these conjugates were potential prodrugs for the oral delivery of scuteUarin.; Qing Song ZHOU Xue Hua JIANG Jia Rui YU Ke Jia LI; 关键词：SCUTELLARIN PEGYLATION PRODRUG

不同分子量灯盏乙素-PEG酯的合成、性质及小肠吸收研究被引量：12: 2006年; 为探讨小分子药物PEG化（PEGylation）对口服吸收的影响规律，合成了多种分子量的灯盏乙素PEG衍生物。对产物在不同条件下的理化常数、稳定性及大鼠在体小肠吸收情况进行了考察。灯盏乙素经PEG化后水溶性提高，并获得了适于口服吸收的理想的分配系数。体外试验中，该类衍生物表现出前药的特性，在pH7．4的PBS缓冲液中t1/2超过12h（37℃），而在血浆中则快速降解释放出灯盏乙素，t1／2约为1．5～3h；灯盏乙素经PEG化后，口服吸收明显增加，但PEG化物的吸收随PEG片断分子量的增大而减少。综合考虑反应收率、产物稳定性和口服吸收等情况，用于灯盏乙素修饰的PEG分子量应在400～1000 Da之间。; 周庆颂蒋学华李珂佳樊新星; 关键词：灯盏乙素 PEG化前药在体小肠吸收

不同相对分子质量灯盏乙素-PEG酯大鼠在体小肠吸收动力学的研究被引量：13: 2006年; 目的考察灯盏乙素-聚乙二醇(PEG)酯在大鼠各肠段吸收动力学特征及不同的药物浓度和相对分子质量对吸收的影响,以探讨PEG修饰及相对分子质量的变化对小分子药物口服吸收的影响规律。方法应用大鼠在体肠吸收实验法。结果灯盏乙素-PEG400酯在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.132 6,0.079 9,0.081 9 h-1;不同浓度的灯盏乙素(30,100,200 mg.L-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.029 2,0.033 8,0.030 6 h-1;不同浓度的灯盏乙素-PEG400酯(40,130,260 mg.L-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.157 7,0.162 4,0.170 8 h-1;灯盏乙素,灯盏乙素-PEG200,400,1000酯在小肠的吸收速率常数分别为0.033 8,0.154 7,0.162 4,0.068 0 h-1。结论灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但随着PEG片断相对分子质量的增大,其PEG化物的吸收相应减少;灯盏乙素-PEG酯在十二指肠吸收较好;药物浓度对吸收速率常数无影响,药物在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。; 周庆颂蒋学华樊新星; 关键词：灯盏乙素在体肠吸收吸收速率常数一级动力学

牡荆素鼠李糖苷的大鼠在体肠吸收动力学被引量：5: 2008年; 目的研究牡荆素鼠李糖苷（RHV）的大鼠在体肠吸收动力学特征。方法采用HPLC法测定RHV在肠循环液中的药物浓度；采用UV法测定肠循环液中酚红浓度；以大鼠原位灌注模型考查RHV的肠吸收动力学情况。结果RHV浓度为20、10、5μg·ml^-1的吸收速率常数（Ka）分别为0．0416、0．0478、0．0312h^-1；肠循环液pH4、6、8时RHV的‰分别为0．0253、0．0478、0．0588h^-1；RHV在十二指肠、空肠、回肠和结肠时的Ka分别为0．0479、0．0308、0．0322、0．0305h^-1。结论RHV浓度对RHV的Ka无显著性影响；在pH4—8时，随肠循环液pH的增大，RHV的肠增加；RHV在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收无显著性差异（P〉0．05）；RHV在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程，吸收机制为被动扩散。; 黄婷蒋学华马国; 关键词：牡荆素鼠李糖苷在体肠吸收动力学高效液相色谱法紫外分光光度法

山楂叶总黄酮在大鼠体内的药动学研究被引量：6: 2007年; 目的建立HPLC同时测定大鼠血浆中山楂叶总黄酮(HLF)的两个主要有效成分4″-O-牡荆素葡萄糖苷(GLV)和2″-O-牡荆素鼠李糖苷(RHV)的浓度,并用此方法对HLF在大鼠体内的药动学进行研究。方法大鼠尾静脉注射HLF,于不同时间点断尾取血,甲醇直接沉淀蛋白,HPLC测定GLV和RHV的血药浓度。色谱柱为DiamonsilTMC18(4.6mm×200mm,5μm),流动相为四氢呋喃-甲醇-乙腈-0.5%冰醋酸(19.4∶1∶1∶78.6),检测波长为330nm。结果样品中GLV和RHV被成功分离,线性范围分别为0.23~138.42mg.L-1(r=0.9990)和0.36~218.49mg.L-1(r=0.9995)。在测定浓度范围内,GLV和RHV的日内精密度(n=5)分别为0.69%~3.91%和0.51%~3.89%;日间精密度(n=5)分别为1.09%~5.03%和1.45%~2.16%;平均方法回收率(n=5)分别为(96.70±5.29)%^(102.20±1.15)%和(96.39±1.44)%^(103.64±2.23)%;平均提取回收率(n=5)分别为(92.68±2.19)%^(95.74±1.19)%和(93.45±1.85)%^(99.26±2.85)%。结论该分析方法简便快速,专属灵敏,精密度和回收率高,可满足药动学研究需要。静注HLF10~40mg.kg-1,GLV和RHV在大鼠体内药动学特征相似,均符合三室开放药动学模型。; 马国蒋学华黄婷任静王凌陈卓; 关键词：山楂叶总黄酮药动学高效液相色谱法

RP-HPLC测定犬血浆中3种丹参酮的浓度被引量：3: 2004年; 目的建立RP-HPLC法同时测定家犬血浆中丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ的含量。方法采用DiamonsilTM C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(89∶11),流速0.7 ml·min-1,检测波长为254 nm,温度为室温,血浆样品加内标吉非罗齐,甲醇沉淀蛋白,上清液进样。结果家犬血浆中内源性成分对3种丹参酮的测定无干扰;丹参酮ⅡA在0.08-6.3μg·ml-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9994),平均方法回收率为99.5％;隐丹参酮在0.08-8.0μg·ml-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9996),平均方法回收率为100.6％;丹参酮Ⅰ在0.10-6.0μg·ml-1浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9996),平均方法回收率为102.5％。3种丹参酮测定的日内RSD在0.75％～4.43％之间,日间RSD在2.8％2～7.65％之间。结论该法样品处理简便,灵敏度较高,结果准确。; 李莉蒋学华任静陈卓余海云; 关键词：RP-HPLC 丹参酮药物浓度色谱条件

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