广州市医药卫生科技项目(2007-YB-106)
- 作品数：7 被引量：70H指数：3
- 相关作者：温预关廖日房曾转萍马崔喻凌寒更多>>
- 相关机构：广州市惠爱医院中山大学附属第二医院广东药学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 阿片类拮抗药纳美芬注射剂的单剂量和多剂量I期临床药代动力学研究被引量：53
- 2008年
- 目的考察静脉推注盐酸纳美芬注射液后在健康人体内的药动学过程。方法12名健康受试者随机交叉单剂量静脉推注给药2mg后,分别于给药前和给药后5min,0.25,0.5,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8,12,24,36和48h采集血样,单剂量试验结束后进入多剂量试验,8名受试者静脉推注给药2mg,连续给药6d,并于给药后的第4,5,6天早上给药前采静脉血,于第6天给药后按设定时间点采集血样,用高效液相色谱-质谱法测定血浆中纳美芬的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量静脉推注盐酸纳美芬注射液2mg后,其药-时曲线经拟合符合二室模型,12名健康受试者单剂量给药后其主要药动学参数Cmax,Tmax,T1/2,AUC0-48,AUC0-∞分别为(7.34±1.56)μg·L-1,0.08h,(12.01±2.20)h,(30.29±9.84)μg·L-1·h,(32.23±9.94)μg·L-1·h,多次静脉推注2mg后的主要药动学参数Cmax,Tmax,T1/2,AUC0-48,AUC0-∞分别(8.04±1.09)μg·L-1、0.08h、(12.43±1.44)h、(33.64±9.15)μg·L-1·h和(35.98±9.23)μg·L-1·h,血药浓度波动系数、AUCss和Cav分别为(4.69±1.29)、(19.64±6.20)μg·L-1·h和(1.64±0.52)μg·L-1。结论盐酸纳美芬注射液单剂量静脉推注2mg和多次给药2mg后人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。在连续多次给药时,并未出现蓄积现象,血药浓度第6天达稳态。
- 廖日房曾转萍温预关
- 关键词：纳美芬药代动力学
- 氨酚曲马多胶囊的Ⅰ期临床药动学
- 2009年
- 目的:研究氨酚曲马多胶囊在健康人体内的药动学过程。方法:10名健康志愿者,男女各半,单剂量口服氨酚曲马多(盐酸曲马多37.5mg+对乙酰氨基酚325mg)2粒,用高效液相色谱法测定血浆中对乙酰氨基酚和曲马多的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果:单剂量口服受试制剂2片后,其药-时曲线经拟合对乙酰氨基酚和曲马多均符合二室模型,其中Cmax,tmax,t1/2,AUC0-24,AUC0-∞对乙酰氨基酚分别为(9.5±2.4)mg.L-1,(0.68±0.24)h,(6.0±1.6)h,(30.9±8.5)mg.L-1.h,(32.1±8.7)mg.L-1.h;曲马多分别为(247.0±45.1)μg.L-1,(1.6±0.8)h,(5.5±1.4)h,(1 712.6±556.3)μg.L-1.h,(1 872.8±623.3)μg.L-1.h。结论:氨酚曲马多胶囊单剂量给药后在中国健康人体内耐受良好,人体内的药动学行为与文献报道基本一致。
- 廖日房梁丹温预关
- 关键词：对乙酰氨基酚曲马多药动学高效液相色谱法
- 反相高效液相串联质谱检测方法快速测定人血浆中洛沙平的浓度及临床应用被引量：2
- 2008年
- 目的建立测定人血浆中洛沙平浓度的反相高效液相串联质谱电喷雾检测方法(LC-ESI-MS/MS)。方法以迪马C18反相柱(DiamonsilTM C18 column,4.6mm×150mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-5mmol/L甲酸铵(90∶10),流速为1ml/min,柱温:25℃,以酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)为提取剂。样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四级杆串联质谱仪,采用选择反应监测(SRM)对洛沙平(m/z328.1→271.2)和内标拉莫三嗪(m/z256→145)进行测定。并用此法测定24例患者稳态血药浓度。结果洛沙平的高(100μg/L)、中(50μg/L)、低(1μg/L)3个浓度的平均回收率分别为99.58%、96.45%和96.78%,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均小于10%。线性范围为:0.5～250μg/L,回归方程为F=20.0874ρ+0.0166,r=0.999(n=9)。结论该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床血浓监测和药动学研究。
- 温预关廖日房曾转萍张明
- 关键词：洛沙平血药浓度
- 氨酚曲马多胶囊的Ⅰ期临床药代动力学研究
- 目的:研究氨酚曲马多胶囊在健康人体内的药动学过程。方法:10名健康志愿者,男女各半,单剂量口服氨酚曲马多(盐酸曲马多37.5mg+对乙酰氨基酚325mg)2粒,用高效液相色谱法测定血浆中对乙酰氨基酚和曲马多的浓度,并采用...
- 廖日房梁丹温预关
- 关键词：对乙酰氨基酚曲马多药代动力学高效液相色谱法
- 文献传递
- LC-MS/MS法快速测定人血浆中美沙酮的浓度被引量：1
- 2008年
- 目的:建立快速测定人血浆中美沙酮浓度的方法。方法:采用高效液相色谱串联质谱电喷雾检测(LC-MS/MS)法。色谱柱为AgilentTCC18,流动相为甲醇-5mmol·L-1甲酸铵(90∶10),流速为1mL·min-1,柱温为25℃,提取剂为醋酸乙酯∶二氯甲烷(4∶1)。样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四级杆串联质谱仪,采用选择反应监测(SRM)对美沙酮(m/z310.0→264.9)和内标地西泮(m/z285.1→154.0)进行测定。结果:美沙酮血药浓度在2.5～500μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9990),分析方法的最低定量限为2.5μg·L-1;其高、中、低(300、100、5μg·L-1)3种浓度的平均方法回收率分别为100.23%、101.20%和101.39%,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均<10%。结论:本方法简单、快速、灵敏、准确、重现性好,可用于美沙酮的临床血药浓度监测和药动学研究。
- 温预关汤健聪
- 关键词：美沙酮血药浓度高效液相色谱串联质谱电喷雾法
- HPLC-MS-MS测定盐酸西替利嗪血药浓度及药动学研究被引量：2
- 2008年
- 目的:研究国产盐酸西替利嗪咀嚼片的人体药动学。方法:选择20名男性健康志愿者,采用HPLC-MS-MS测定单剂量(20mg)口服国产盐酸西替利嗪咀嚼片后,西替利嗪在人体内的浓度。结果:盐酸西替利嗪的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型,Cmax,、Tmax、T1/2、AUC0-36、AUC0-∞分别为209.97±28.26μg·h·L-1,1.6±0.3h,9.18±3.44h,1545.5±441.5μg·h·L-1,1633.4±479.0μg·h·L-1。结论:国产盐酸西替利嗪片与进口片具有生物等效性。
- 廖日房叶琳温预关
- 关键词：盐酸西替利嗪药动学生物利用度
- 替米沙坦片的药物动力学和生物等效性研究被引量：3
- 2009年
- 目的:研究替米沙坦片在正常人体内的药物动力学行为。方法:采用随机交叉设计,18例健康男性受试者随机交叉口服国产替米沙坦片和进口片剂,服药后0.5～72h内间隔取血。血样加入内标扎来普隆经预处理后用HPLC-FLD测定。采用3P97药物动力学程序拟合主要药动学参数,并以进口片剂为参比制剂,估算国产替米沙坦片的生物利用度,判断生物等效性。结果:替米沙坦参比片和供试片的药-时曲线均符合二房室模型,其AUC_(0-72)分别为(2307.4±1697.8)ng·h·ml^(-1)和(2359.1±1204.7)ng·h·ml^(-1);AUC_(0-∞)分别为(2408.4±1809.0)ng·h·ml^(-1)和(2485.9±1318.7)ng·h·ml^(-1),C_(max)分别为(520.07±159.47)ng·ml^(-1)和(520.59±136.52)ng·ml^(-1),t_(max)分别为(0.94±0.29)h和(0.94±0.24)h。以进口片为对照,用AUC_(0-72)计算的国产片生物利用度为(112.20±25.87)%;用AU_(0-∞)计算的国产片生物利用度为(112.47±24.29)%。结论:本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便,统计学结果表明两制剂生物等效。
- 廖日房曾转萍温预关
- 关键词：替米沙坦药物动力学生物等效性高效液相色谱法
- 盐酸纳美芬注射液在健康人体的药动学研究被引量：25
- 2008年
- 目的建立快速、灵敏的纳美芬人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对静脉注射盐酸纳美芬注射液后在人体内的药动学过程进行研究。方法12名健康志愿者单剂量静脉给药2 mg后,分别于给药前和给药后0.083,0.25,0.5,1,2,3,4,6,8,10,12,24,36及48 h采集血样。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中纳美芬的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量静脉给药盐酸纳美芬注射液2 mg后,其药-时曲线拟合符合二室模型,t_(1/2),AUC_(0-48),AUC_(0-∞)分别为(12.01±2.20)h,(30.29±9.84)μg·h·L^(-1),(32.23±9.94)μg·h·L^(-1)。结论试验建立的纳美芬人体内血药浓度测定方法灵敏、简便、可靠;盐酸纳美芬注射液单剂量给药后在中国健康人体内耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。
- 温预关喻凌寒杨梦心马崔熊令辉胡号应
- 关键词：药动学高效液相色谱-质谱法
