国家重点实验室开放基金(SKL2010Z0404)
- 作品数：5 被引量：12H指数：2
- 相关作者：马宏跃唐于平张军峰萧伟陆国弟更多>>
- 相关机构：南京中医药大学江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室更多>>
- 发文基金：江苏省中医药局康缘中医药科技创新基金国家重点实验室开放基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 不同结构黄酮类化合物对人血清白蛋白亲和力的影响被引量：3
- 2012年
- 目的:研究三种不同结构的黄酮类化合物与人血清白蛋白(HSA)的亲和力关系。方法:采用荧光法,双波长方程计算黄酮类化合物与人血清白蛋白的结合常数,研究结构对亲和力的影响。结果:化合物B环、C环上羟基数目不同,对亲和力影响很大,其中B环上羟基越多,亲和力越高;C环上羟基的存在会降低亲和力;糖基化会降低亲和力;C2=C3被氢化后,与人血清白蛋白的亲和力降低。结论:黄酮类化合物不同的结构,对其亲和力有明显的影响。
- 陆国弟马宏跃萧伟刘立唐于平华永庆吴德康
- 关键词：亲和性黄酮类化合物人血清白蛋白
- 沙蟾毒精与牛血清蛋白的结合及分子对接研究被引量：5
- 2012年
- 目的:研究沙蟾毒精(arenobufagin)与牛血清蛋白的相互作用。方法:采用平衡透析法,高效液相色谱测定沙蟾毒精与小牛血清蛋白的结合率。荧光光谱法研究药物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。采用同源建模和分子对接技术分析药物相互作用模式。结果:沙蟾毒精(1μg.mL-1)与小牛血清蛋白的最佳平衡透析时间为30 h,血清蛋白结合率为(57.9±0.7)%,荧光光谱测得沙蟾毒精与BSA的结合常数为1.02×103L.moL-1。BSA同源建模和分子对接结果显示:沙蟾毒精能够结合到BSA的Site I。结论:沙蟾毒精与小牛血清发生中等强度的结合,白蛋白是沙蟾毒精的载药蛋白。
- 陆国弟吴德康马宏跃张军峰尚尔鑫钱大玮唐于平洪敏华永庆
- 关键词：生物样品小牛血清牛血清白蛋白平衡透析分子对接
- 绿原酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸与人白蛋白的分子对接研究被引量：1
- 2012年
- 目的:比较可疑致敏原绿原酸、异绿原酸与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的分子结合模式和结合能力。方法:采用Molegro Virtual Docker(MVD)软件,以华法令、地西泮和HSA共结晶复合物作为受体模板,比较绿原酸和异绿原酸(3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸)在HSA载药位点Ⅰ和Ⅱ的分子对接情况,以对接评分、关键氨基酸基团和氢键作用确定分子的结合模式。结果:绿原酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸和3,5-二咖啡酰奎宁酸在HSA位点Ⅰ的分子对接分值为-112.3、-155.3和-153.1,在HSA位点Ⅱ的对接分值为-101.7、-138.5和-133.4。在位点Ⅰ,两个异绿原酸分子与关键脂溶性基团Ala291和Leu238的疏水力明显大于绿原酸;异绿原酸、绿原酸与该位点入口和内部不同的极性氨基酸基团形成氢键;与绿原酸分子相比,异绿原酸的第2个咖啡酰基占居该位点右侧亲脂区。在位点Ⅱ,异绿原酸的第2个咖啡酰基增加了其与极性氨基酸的作用。结论:异绿原酸与绿原酸相比,有更高的HSA分子对接评分,其多出的一个咖啡酰基增加了与HSA载药位点的结合能力。
- 周婧马宏跃范欣生萧伟王团结
- 关键词：植物提取物绿原酸异绿原酸白蛋白分子对接
- 10种蟾蜍甾烯类化合物对宫颈癌细胞Hela的细胞毒性及构效关系分析被引量：2
- 2012年
- 目的:本研究比较蟾蜍甾烯(Bu)类化合物体外对宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用,并探讨化合物结构与其抗肿瘤活性之间的相关性。方法:采用改良MTT法测定不同浓度的蟾蜍甾烯(Bu)类化合物与Hela细胞共培养一定时间后对细胞的增殖抑制作用;分析10种化合物化学结构与细胞毒性的相关性。结果:10种蟾蜍甾烯类化合物对Hela细胞有明显的增殖抑制作用,其作用强度大小依次为Bul>Bt>Arg>Hel>Tel>Deb>Ctl>Cbg>Gtl>Rbg。含有14-氧环的A型母核的活性明显低于含有14-OH的B型结构母核。在相同母核中,对仅含一个羟基的化合物,存在乙酰基使细胞毒性增强。结论:10种蟾蜍甾烯类化合物均能有效抑制Hela细胞的增殖,呈现明显的剂量依赖性和构效关系。
- 王剑马宏跃丁安伟张军峰詹瑧唐于平
- 关键词：HELA抗癌活性构效关系
- 小鼠淋巴细胞增殖法评价热毒宁注射液中间体和制剂的致敏性被引量：1
- 2015年
- 目的采用小鼠淋巴细胞增殖法,评价热毒宁注射液中间体和成品制剂的致敏性。方法热毒宁制剂经3KD超滤富集制备大分子部位,加入小鼠脾脏单个核细胞培养3 d,台盼蓝染色活细胞数目,以评价中药注射液的致敏性强度。结果热毒宁中间体1号有最强的淋巴细胞刺激作用,随着中间体工艺精制,中间体2～5号的刺激活性依次减弱。使用该模型对热毒宁成品注射液的检测,发现已知具有临床不良反应的批次均有显著淋巴细胞刺激性,而已知无临床不良反应批次无刺激性。并发现两个批次未知样本存在淋巴细胞刺激性。结论热毒宁的四步精制工艺排除了原料中的淋巴细胞刺激性的物质。热毒宁成品制剂基本没有该刺激作用,但已知临床过敏反应的批次仍具有淋巴细胞刺激作用。3KD超滤富集-单个核细胞体外增殖模型,可用于热毒宁注射液中大分子物质的检测。
- 周婧马宏跃范麒如吴启南萧伟王团结张军峰詹瑧佟书娟
- 关键词：药物过敏反应单个核细胞热毒宁注射液
