国家自然科学基金(30472085)
- 作品数：5 被引量：6H指数：2
- 相关作者：张奕华彭司勋沈子龙计晓斌林红英更多>>
- 相关机构：中国药科大学南京晓庄学院AM大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- ZX-5及其光学异构体对兔眼血流和大鼠视网膜功能恢复的影响(英文)被引量：1
- 2007年
- 目的:研究ZX-5对缺血后视网膜功能的恢复作用,并比较其光学异构体(R,R)-ZX-5和(S,S)-ZX-5对脉络膜血流及缺血后视网膜功能恢复的影响。方法:用彩色微球技术研究兔高眼压下(40mmHg)脉络膜血流的变化。用视网膜电生理仪测量b波,评价大鼠缺血后视网膜功能的恢复情况。结果:10g/L(R,R)-ZX-5滴眼液50μL能在不同时间点提高脉络膜血流(P<0.05),而(S,S)-ZX-5在相同条件下对提高脉络膜血流没有影响。ZX-5和(R,R)-ZX-5在不同时间点对视网膜缺血后功能恢复作用明显(P<0.05),(R,R)-ZX-5的作用优于ZX-5;而(S,S)-ZX-5对缺血后视网膜功能的恢复作用不明显。结论:ZX-5和(R,R)-ZX-5对增加脉络膜血流量和促进视网膜功能的恢复有显著功效,(R,R)-ZX-5恢复视网膜功能的作用更强,有可能进一步开发成有效防治眼血流障碍相关性眼病的药物。
- 彭洁邹艳红江伟张奕华计晓斌沈子龙彭司勋邱春亿
- 关键词：脉络膜
- 异构体(R,R)-XY和(S,S)-XY对兔眼血流的影响(英文)
- 2008年
- 目的:研究两组异构体(R,R)-XY-1到(R,R)-XY-12以及(S,S)-XY-1到(S,S)-XY-12对兔眼血流的影响。方法:用彩色微球技术测量兔眼在高眼压下(40mmHg)各组织的血流情况。结果:12个(R,R)-XY化合物以10g/L,50μL的剂量滴入兔眼,其中4个化合物可提高脉络膜血流。所有(S,S)-XY系列的化合物对兔眼血流没有影响。结论:(R,R)-XY系列中一些化合物可以增加兔眼血流,这些可能对眼部血流降低相关疾病的防治有作用。在24个化合物中,(R,R)-XY-1和(R,R)-XY-9最有药效。
- 彭洁邹艳红江伟计晓斌陈欣宇张奕华彭司勋邱春亿
- 关键词：眼血流缺血异构体
- 新型AMD治疗剂的合成及生物活性研究被引量：2
- 2006年
- 目的研发一种通过增加一氧化氮(NO)释放从而选择性改善脉络膜血流的新型药物,用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经7步反应制得一对立体异构体ZX-4及ZX-5,波谱及元素分析确证其结构,并测定它们对NO生成及眼组织血流的影响。结果以高收率获得了目标化合物,发现反式异构体ZX-5能促进细胞NO的释放,选择性增加脉络膜血流,而顺式异构体ZX-4无此药理作用。结论ZX-5有可能用于AMD的预防或治疗。
- 陈欣宇张奕华彭司勋徐新荣宣波CHIOU George C.Y.
- 关键词：一氧化氮年龄相关性黄斑变性
- NO释放调控剂(S,S)ZX-5对eNOS mRNA转录与eNOS蛋白表达的影响被引量：1
- 2007年
- 目的考察(S,S)ZX-5对eNOS mRNA转录与eNOS蛋白表达的影响,从分子水平探讨(S,S)ZX-5促进一氧化氮(NO)释放的作用机制。方法用不同浓度的新型化合物(S,S)ZX-5刺激ECV30424h,采用RT-PCR半定量方法研究(S,S)ZX-5对ECV304eNOS的mRNA转录水平的影响;用Westernblot方法研究(S,S)ZX-5对ECV304eNOS蛋白的表达量变化影响。结果30mg.L-1(S,S)ZX-5使ECV304的eNOS mRNA转录量增加119%、使eNOS蛋白表达量增加62%;30mg.L-1(R,R)ZX-5的上述作用不显著。结论(S,S)ZX-5促进ECV304NO释放的作用机制是通过增加内皮型的NOS(eNOS)mRNA转录,提高eNOS蛋白的表达水平,从而提高了eNOS酶的活性。该研究为将(S,S)ZX-5开发为通过增加NO释放从而选择性改善脉络膜血流的药物提供实验依据。
- 林红英陈全战王伟强沈子龙张奕华
- 关键词：ENOS年龄相关性黄斑变性
- NO调控剂(S,S)-ZX-5及其对映体对血管内皮细胞NO释放及eNOS酶活性影响研究被引量：2
- 2006年
- 目的:考察(S,S)-ZX-5及其对映体对血管内皮细胞一氧化氮(NO)释放和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)活性的影响,为开发通过增加NO释放而选择性改善脉络膜血流的药物提供理论依据。方法:采用细胞培养技术和硝酸还原酶法在体外测定NO的释放量,用同位素方法测定[H3]L-Arg催化生成[H3]L-Cit量的变化来反映eNOS活性。结果:(S,S)-ZX-5使NO生成显著增加,并与(S,S)-ZX-5的浓度相关,(R,R)-ZX-5对NO生成增加影响不显著;(S,S)-ZX-5显著提高了eNOS酶活性,(R,R)-ZX-5对eNOS酶活性影响不显著。结论:(S,S)-ZX-5改善脉络膜血流的机制可能是通过增强eNOS酶活性,促进细胞内NO释放增加而完成的。
- 林红英沈子龙张奕华计晓斌王伟强彭司勋
- 关键词：ENOS年龄相关性黄斑变性
