上海市科技人才计划项目(10XD1422800)
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
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- 奎奴普丁的合成
- 2012年
- 普那霉素Ⅰ包括主成分普那霉素ⅠA和次成分普那霉素ⅠB、普那霉素ⅠC。粗品经甲基化反应将普那霉素ⅠB转化为普那霉素ⅠA,纯化后经Mannich反应和消除反应制得5-亚甲基普那霉素ⅠA(3),3与(S)-3-奎宁环硫醇反应得抗感染药奎奴普丁,总收率约37%(以普那霉素ⅠA计)。
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- 关键词：普那霉素甲基化纯化抗感染药
- 大孔吸附树脂法纯化达福普汀被引量：1
- 2013年
- 目的研究大孔吸附树脂法分离纯化达福普汀的工艺条件,以得到高纯度药用级达福普汀。方法建立HPLC检测方法,考察树脂对达福普汀的吸附和解吸性能,以达福普汀解吸率和纯度为指标,优化上样量和解吸条件等工艺参数。结果筛选出国产H-60型树脂纯化达福普汀,最大上样量20mg/mL湿树脂,解吸溶剂为12%乙腈的pH=3.0的甲烷磺酸水溶液,解吸率90%以上,成品纯度可达99.5%以上。结论该工艺纯化效果好,解吸率高,适用于高纯度达福普汀的制备及工业化生产。
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- 关键词：大孔吸附树脂纯化
- 酒石酸阿福特罗的合成被引量：3
- 2012年
- 对羟基苯乙酮经硝化、保护、溴代、BH3/CBS催化还原、环合得(R)-2-(4-苄氧基-3-硝基苯基)环氧乙烷(7)。另用对甲氧基苯丙酮与(R)-α-苯乙胺经不对称还原胺化得(R)-1-(4-甲氧基苯基)-N-[(R)-1-苯基乙基]-2-丙胺(10)盐酸盐。7与10经缩合、还原、甲酰化、脱苄、成盐得长效β2-肾上腺素受体激动剂酒石酸阿福特罗(1),总收率约15%(以对羟基苯乙酮计)。
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- 关键词：慢性阻塞性肺病
- 瑞他妙林的合成被引量：3
- 2012年
- α-托品醇(4)经甲磺酰化、与乙基黄原酸钾进行亲核取代反应、水解、与盐酸成盐得外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-硫醇盐酸盐(7)。另用截短侧耳素经甲磺酰化后与7发生亲核取代反应制得瑞他妙林,总收率为43%(以4计)。
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- 关键词：抗生素脓疱病
